AMINOFILINA

A aminofilina pode apresentar-se em comprimido (via oral) de 100 mg,  ampola (injectável endovenosa directa) de 240 mg/10 mL.

MECANISMO DE ACÇÃO

Conforme misador a aminofilina é “derivada do teofilinato de etilenodiamina. Relaxa diretamente o músculo liso dos brônquios e dos vasos sangüíneos pulmonares, com alívio do broncospasmo, e aumento da velocidade de fluxo e da capacidade vital. Isto se deve ao aumento de monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) após a inibição da fosfodiesterase, a enzima que degrada o AMP cíclico (embora este modo de ação seja discutível, pois é baseado em estudos in vitro em concentrações que in vivo resultariam tóxicas). Outro mecanismo de ação proposto inclui a alteração da concentração do íon cálcio no músculo liso, inibição dos efeitos das prostaglandinas no músculo liso, bloqueio dos receptores da adenosina e inibição da liberação de histamina e leucotrienos nos mastócitos. Produz, ainda, vasodilatação coronária, diurese e estimulação cardíaca, cerebral e do músculo esquelético. Sua união às proteínas é moderada. Metaboliza-se no fígado e é eliminada por via renal. A aminofilina libera teofilina livre in vivo.”

INDICAÇÕES:

Tratamento de manutenção da asma brônquica e de outras situações acompanhadas de broncospasmo (enfisema, bronquite).

DOSES:

5 a 10 mg/kg/dia divididos em 3 tomas. Iniciar com doses baixas e ir aumentando progressivamente de 3 em 3 dias até se obter resposta (máximo 16 mg/kg/dia). Crianças e adultos fumadores podem requerer doses maiores, (18-20 mg/kg/dia).

EFEITOS SECUNDÁRIOS:

São dose-dependentes e incluem os seguintes: dispepsia, náusea, vómitos, taquicardia, palpitações, cefaleia, zumbidos, insónias, tremores, agitação e
arritmias.

NOTAS E PRECAUÇÕES:

(1) Reduzir a dose em doentes com insuficiência cardíaca ou hepática, infecções virais, epilepsia, cor pulmonale ou que estejam a tomar concomitantemente eritromicina, cimetidina ou ciprofloxacina (estes fármacos reduzem significativamente o metabolismo hepático da teofilina levando o aumento dos seus níveis plasmáticos). (2) Os doentes fumadores activos, ou que estejam a tomar fármacos como a fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, podem necessitar de doses mais elevadas de aminofilina (estes fármacos aumentam o metabolismo hepático da teofilina levando a diminuição dos seus níveis plasmáticos).

INTERAÇÕES

O uso simultâneo da forma parenteral com corticóides pode originar hipernatremia. Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentrações séricas de teofilina e o uso de anestésicos orgânicos por inalação (halotano) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas. A carbamazepina, fenitoína, primidona ou rifampicina estimulam o metabolismo hepático das xantinas. Os betabloqueadores com xantina podem originar uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos. O uso de broncodilatadores adrenérgicos pode produzir toxicidade aditiva. Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem alterar a eficácia terapêutica e os medicamentos que produzem estimulação do SNC podem fazê-lo de forma aditiva até níveis excessivos, o que pode produzir nervosismo, irritabilidade, insônia ou possíveis crises convulsivas.

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