Aminofilina: usos, efeitos adversos e interações

A aminofilina pode apresentar-se em comprimido (via oral) de 100 mg,  ampola (injectável endovenosa directa) de 240 mg/10 mL e xarope. Este medicamento é usado para prevenir e tratar falta de ar e dificuldade para respirar causados ​​por asma, bronquite crônica, enfisema e outras doenças pulmonares. Ele relaxa e abre as passagens de ar nos pulmões, tornando mais fácil respirar.

Às vezes, a aminofilina pode ser usada para tratar problemas respiratórios em bebês prematuros.

Doses e como usar

A aminofilina pode ser tomado no intervalo de 6, 8 ou 12 horas. Procure tomar os comprimidos com um copo cheio de água e estômago vazio, pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição. Não mastigue ou esmague os comprimidos; engula-os inteiros.

A aminofilina controla os sintomas da asma e de outras doenças pulmonares, mas não as cura. Continue a tomar aminofilina mesmo que se sinta bem.

Os médicos podem prescrever a dose dependendo do seu peso. Geralmente, tem sido de 5 a 10 mg/kg/dia divididos em 3 tomas. Muitas vezes é iniciada uma dose baixa, que depois é aumentado progressivamente de 3 em 3 dias até se obter resposta (máximo 16 mg/kg/dia). No caso das crianças e adultos fumadores podem requerer doses maiores (18-20 mg/kg/dia).

Efeitos adversos

As reações adversas frequentes da aminofilina incluem:

  • dor no peito,
  • tontura,
  • respiração rápida,
  • rubor,
  • dor de cabeça,
  • taquicardia (administração intravenosa rápida),
  • calafrios ou febre,
  • dor,
  • vermelhidão ou inchaço no local da injeção intramuscular,
  • náusea,
  • nervosismo ou inquietação,
  • vômito,
  • dor epigástrica,
  • diarreia.

Ocasionalmente a aminofilina pode causar convulsões, coma, hipotensão, arritmias ventriculares e falta de circulação, taquipneia, alergia à etilenodiamina (urticária, eritema, dermatite esfoliativa).

Notas e precauções

Reduzir a dose em doentes com insuficiência cardíaca ou hepática, infecções virais, epilepsia, cor pulmonale ou que estejam a tomar concomitantemente eritromicina, cimetidina ou ciprofloxacina (estes fármacos reduzem significativamente o metabolismo hepático da teofilina levando o aumento dos seus níveis plasmáticos).

Os doentes fumadores ativos, ou que estejam a tomar fármacos como a fenitoína, carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, podem necessitar de doses mais elevadas de aminofilina (estes fármacos aumentam o metabolismo hepático da teofilina levando a diminuição dos seus níveis plasmáticos).

Procure evitar tomar aminofilina e alimentos ricos em cafeína (como café, chá, cacau e chocolate). Estes alimentos têm a capacidade de aumentar os efeitos colaterais causados da aminofilina.

Interações

O uso simultâneo da forma parenteral com corticóides pode originar hipernatremia. Doses altas de alopurinol podem aumentar as concentrações séricas de teofilina e o uso de anestésicos orgânicos por inalação (halotano) pode aumentar o risco de arritmias cardíacas. A carbamazepina, fenitoína, primidona ou rifampicina estimulam o metabolismo hepático das xantinas.

Os betabloqueadores com xantina podem originar uma mútua inibição dos efeitos terapêuticos. O uso de broncodilatadores adrenérgicos pode produzir toxicidade aditiva.

Os anticoncepcionais orais que contêm estrogênios podem alterar a eficácia terapêutica e os medicamentos que produzem estimulação do SNC podem fazê-lo de forma aditiva até níveis excessivos, o que pode produzir nervosismo, irritabilidade, insônia ou possíveis crises convulsivas.

Mecanismo de ação

Aminofilina é é um complexo derivado do teofilinato de etilenodiamina (Figura 1). Relaxa diretamente o músculo liso dos brônquios e dos vasos sangüíneos pulmonares, com alívio do broncospasmo, e aumento da velocidade de fluxo e da capacidade vital.

Isto se deve ao aumento de monofosfato de adenosina cíclico intracelular (AMP cíclico) após a inibição da fosfodiesterase, a enzima que degrada o AMP cíclico (embora este modo de ação seja discutível, pois é baseado em estudos in vitro em concentrações que in vivo resultariam tóxicas).

Estrutura química da aminofilina.

Outro mecanismo de ação proposto inclui a alteração da concentração do íon cálcio no músculo liso, inibição dos efeitos das prostaglandinas no músculo liso, bloqueio dos receptores da adenosina e inibição da liberação de histamina e leucotrienos nos mastócitos. Produz, ainda, vasodilatação coronária, diurese e estimulação cardíaca, cerebral e do músculo esquelético. Sua união às proteínas é moderada. Metaboliza-se no fígado e é eliminada por via renal. A aminofilina libera teofilina livre in vivo.”

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