Os compêndios, como a United States Pharmacopeia (USP), e os órgãos reguladores, como a United States Food and Drug Administration (FDA), além da experiência histórica no desenvolvimento de produtos, informam os atributos de qualidade desejados dos comprimidos. Os comprimidos são geralmente testados para as seguintes características:
Aparência
Todos os comprimidos devem ter tamanho, forma, espessura, cor e marcas de superfície idênticos. A aparência geral do comprimido permite monitorar uma uniformidade lote a lote e comprimido a comprimido. É necessário um controle rigoroso da espessura do comprimido para garantir operações automatizadas da máquina durante sua embalagem e manuseio. A espessura comprimido-comprimido dentro de um lote e a espessura média dos comprimidos em todos os lotes são definidas e controladas.
Uniformidade de conteúdo
Todos os comprimidos devem conter o ingrediente ativo rotulado e deve haver uniformidade comprimido a comprimido no conteúdo do medicamento. Isso geralmente é testado por um método analítico, como cromatografia líquida de alta eficiência, em vários comprimidos individualmente.
Dureza
A dureza do comprimido refere-se à quantidade de força necessária para esmagar diametralmente um comprimido. É representativo da resistência à tração de um comprimido e é determinado pelas características de coesão da mistura de pó. A dureza do comprimido afeta a desintegração, dissolução e friabilidade do comprimido. Se os comprimidos forem muito duros, eles podem não se desintegrar dentro de um período de tempo razoável. Isso pode levar à redução da biodisponibilidade e ao não cumprimento da especificação de dissolução. Se forem muito macios, podem não suportar as operações de manuseio e envio, levando à quebra ou lascagem (rompimento das bordas) e falha durante o teste de friabilidade.
Friabilidade
A friabilidade do comprimido representa a tendência de um comprimido derramar pó ou quebrar em pedaços menores sob estresse mecânico, como cair de uma distância fixa. É uma função da fragilidade da mistura de pó comprimido, forma do comprimido, coesão e dureza. A baixa friabilidade do comprimido é desejada para garantir sua integridade física durante a embalagem, o envio e o manuseio.
Uniformidade de peso
Os comprimidos são comprimidos a um peso predefinido. Sob o pressuposto da normalidade da distribuição estatística do peso do comprimido, todos os comprimidos devem estar dentro de um determinado intervalo do peso do comprimido predefinido. Vários comprimidos são pesados individualmente, e tanto o peso médio quanto a variação do peso individual do comprimido em relação à média são calculados e controlados durante a fabricação para garantir que os comprimidos contenham as quantidades desejadas de substâncias medicamentosas, com variação não mais do que aceitável entre os comprimidos dentro de um lote.
Desintegração
A desintegração dos comprimidos é avaliada para garantir que o comprimido se dissolva ou se quebre em partículas menores ou grânulos em contato com a água sob agitação. Isso permite que o DS se dissolva de suas partículas primárias, estando totalmente disponível para dissolução e absorção do trato gastrointestinal. A desintegração do comprimido é avaliada em um aparelho padronizado que submete seis comprimidos a um estresse mecânico definido em cilindros alternativos individuais em um meio aquoso adequado a 37°C, para refletir as condições na ingestão oral. O tempo que leva para o último dos seis comprimidos se desintegrar em partículas menores e desaparecer dos cilindros alternativos é chamado de tempo de desintegração. O meio de desintegração necessário varia dependendo do tipo de comprimidos a serem testados. O tempo de desintegração geralmente não é superior a 15 min para comprimidos IR. O teste de desintegração é utilizado como controlo para os comprimidos destinados a ser administrados por via oral, mas não para os comprimidos destinados a ser mastigáveis e SR.
Dissolução
Como a absorção e a disponibilidade fisiológica do fármaco dependem de ter o DS no estado dissolvido no local de absorção, a dissolução, também denominada liberação do fármaco, é uma importante propriedade dos comprimidos. A taxa e a extensão da dissolução de um fármaco são testadas in vitro por um teste de dissolução adequado.
A dissolução é usada como uma ferramenta de controle de qualidade para garantir a uniformidade lote a lote e comprimido a comprimido nas características de liberação de medicamentos dos comprimidos e, às vezes, também como uma ferramenta para correlação in vitro-in vivo (IVIVC) da liberação de medicamentos (in vitro) e absorção de medicamentos (in vivo). O teste de dissolução fornece um meio de controle para garantir que uma determinada formulação de comprimido seja semelhante em relação à taxa e extensão da liberação do medicamento, já que o lote de comprimidos se mostrou inicialmente clinicamente eficaz.