O cloridrato de bupivacaina pode ser encontrado em solução injetável a 0,25% e 0,5%. Ele é usado para anestesia local (epidural) para procedimentos prolongados, anestesia regional, bloqueio simpático e bloqueio neural periférico, analgesia epidural contínua no parto e controle de dor no pós-operatório.
Este medicamento é muitas vezes administrada por injeção espinhal. Também é comumente injetado em locais de feridas cirúrgicas para reduzir a dor por até 20 horas após a cirurgia.
A bupivicaína é uma amida que se liga reversivelmente a canais específicos de íons de sódio na membrana neuronal, resultando em uma diminuição na permeabilidade da membrana dependente da voltagem aos íons de sódio e estabilização da membrana; inibição da despolarização e condução do impulso nervoso; e uma perda reversível de sensação.
Contraindicações
- Hipersensibilidade a bupivacaína, sulfitos ou outros anestésicos do tipo amida.
- Anestesia de bloqueio paracervical em obstetrícia.
- Anestesia espinhal ou epidural em paciente desidratado ou hipovolêmico.
- Anestesia intravenosa regional (bloqueio de Bier).
- Hemorragia ou anemia grave, uso concomitante de anticoagulante.
- Hipotensão grave ou choque, arritmias, bloqueio cardíaco.
- Infecção cutânea adjacente, septicemia.
Precauções com a bupivacaina
Usar com cuidado nos casos de:
- formulação contendo conservante (não usar em anestesia espinhal, epidural ou regional intravenosa.
- injeção intravenosa acidental (está associada a convulsões e falência cardíaca).
- epilepsia, porfiria, miastenia grave, hipertireoidismo, insuficiência respiratória, renal ou hepática
- idosos e enfraquecidos (reduzir dose).
- menores de 12 anos (uso não recomendado).
- crianças e idosos (risco aumentado da ocorrência de efeito tóxico sistêmico).
- lactação
Bupivacaína tem maior potência cardiodepressora e cardiotóxica do que lidocaína em doses equiefetivas, podendo causar arritmias ventriculares graves e depressão miocárdica após injeção acidental intravenosa de altas doses.
Posologia
Crianças
- Anestesia local epidural: Crianças acima de 10 anos: 0,3 a 0,4 mL/kg (caudal) ou 0,4 a 0,8 mL/kg (torácica) da solução a 0,25%.
- Anestesia regional: Crianças acima de 12 anos: epidural, dose de 1,0 a 2,5 mg/kg de solução a 0,25% em dose única.
- Bloqueio nervoso simpático: Crianças acima de 12 anos: 20 a 50 mL (50 a 125 mg) de solução a 0,25%, repetida a cada 3 horas, se necessário.
- Analgesia regional em pós-operatório: Peso igual ou inferior a 10 kg: caudal ou epidural, dose de 0,1 a 0,2 mg/kg/h em infusão contínua de solução 0,1%, 0,125% ou 0,25%. Peso maior que 10 kg: caudal, dose de 0,2 a 0,4 mg/kg/h em infusão contínua de solução a 0,1%, 0,125%, ou 0,25%.
Adultos
- Anestesia local epidural. 15 a 30 mL de solução a 0,5% (75 a 150 mg) ou a 0,25% (37,5 a 75 mg). Repetir a cada 3 horas, se necessário.
- Anestesia regional. 10 a 20 mL de solução a 0,25% (25 a 50 mg) ou a 0,5% (50 a 100 mg). Repetir a cada 3 horas, se necessário.
- Bloqueio nervoso simpático. 20 a 50 mL de solução a 0,25% (50 a 125 mg), repetida a cada 3 horas, se necessário.
- Analgesia regional epidural contínua. Infundir dose de 6,25 a 18,75 mg/h de solução a 0,0625 a 0,125%.
Nota: não exceder 175 mg em dose única ou 400 mg em 24 horas. O intervalo mínimo entre as doses deve ser de 3 horas.
Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes da bupivacaina
- Início da ação: 2 a 10 minutos.
- Duração da ação: até 7 horas. A adição de adrenalina diminui o fluxo sanguíneo local, diminui a absorção de bupivacaína e prolonga o efeito anestésico.
- Meia-vida: 1,5 a 5,5 horas (adultos) e 8,1 horas (neonatos).
- Metabolismo: hepático.
- Excreção: renal (5% em forma inalterada).
Efeitos adversos
- Hipotensão, bloqueio cardíaco, bradicardia.
- Depressão ou excitação do SNC, convulsão (dose dependente).
- Falência respiratória (dose excessiva ou administração intravenosa).
- Hipersensibilidade e reações alérgicas (raras).
Interações de medicamentos
- Erva-de-são-joão (Hypericum perforatum): aumento do risco de colapso cardiovascular e retardo da anestesia. Suspender o uso da erva-de-são-joão pelo menos 5 dias antes do procedimento.
- Hialuronidase: aumento da incidência de reações sistêmicas ao anestésico.
- Acompanhar o paciente.
- Inibidores da ECA: bradicardia e hipotensão com perda da consciência.
- Observar intensivamente e tratar desequilíbrio hemodinâmicos durante o procedimento.
- Propofol: aumento do efeito hipnótico. Reduzir doses do propofol se paciente recebeu anestesia em tecidos moles.
- Propranolol: aumenta toxicidade da bupivacaína. Verificar sinais de toxicidade da bupivacaína.
- Verapamil: pode ocasionar risco aumentado de bloqueio cardíaco. Avaliar função cardíaca.