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Penicilina Benzatínica: usos, efeitos adversos e interações

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A penicilina benzatínica, também coonhecida como Benzilpenicilina benzatina, é usada para tratamento de infecção da pele, sífilis (medicamento de primeira linha), doenças infecciosas tropicais da pele, causadas por bactérias da espécie Treponema. Também pode ser usada para prevenir a febre reumática, glomerulonefrite pós-estreptocócica (uma forma específica de inflamação renal) einfecção da pele.

A penicilina benzatinica é um medicamento que pode ser encontrado em pó para dissolução e uso injetável. Podendo ser encontrada em ampolas de 2.400.000 ou 1.200.000 milhões de UI.

Mecanismo de ação

Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular

N, N’-Di-benziletilenodiamina penicilina. Imagem de pubchem

Doses da penicilina benzatínica

  1. Na profilaxia de infecções estreptocócicas administrar 1 x/mês: a)Adultos e crianças com mais de 30 kg de peso: 1.200.000 U.I. b) Crianças com menos de 30 kg: 600.000 U.I. c) Recém-nascidos: 50.000 U.I./kg.
  2. Na sífilis recente (primária, secundária ou latente com menos de 1 ano de duração): dose única de 2.400.000 U.I.
  3. Na sífilis tardia (latente com mais de 1 ano de duração e cardiovascular): 2.400.000 U.I./semana durante 3 semanas

Benzilpenicilina benzatina 0,6 milhões de IU, 1,2 milhões de IU e 2,4 milhões de IU em pó e solvente para suspensão injetável devem ser administrados por injeção intramuscular profunda no quadrante superior externo do glúteo máximo.

Em crianças, os músculos médio-laterais da coxa (quadríceps femoral) são recomendados como local de injeção. O músculo deltóide só é adequado se for bem formado; neste caso, deve-se prestar atenção ao nervo radial.

Em bebês e crianças pequenas, a área periférica do quadrante superior externo da região glútea deve ser usada como área de injeção apenas em casos excepcionais (por exemplo, queimaduras generalizadas), a fim de evitar lesões do nervo ciático.

A injeção deve ser administrada o mais lentamente possível e apenas com a aplicação de baixa pressão. Deve-se evitar “esfregar” após a injeção.

Efeitos secundários

Fármaco seguro mas pode desencadear reacções de hipersensibilidade que podem ir desde erupções cutâneas, prurido, febre, doença do soro, eritema
nodoso até anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson ou raramente (0,05%), choque anafiláctico frequentemente fatal. Raramente ocorrem epigastralgias, náusea, vómitos, diarreia; tromboflebite após administração E.V. Excepcionalmente e em doentes com insuficiência renal ou com a
administração de doses altas podem ocorrer, encefalopatia e perturbações hidro-electrolíticas (contém 1.68 mmol de sódio/1.000.000 U.I.).

Precauções

Usar com cuidado nos casos de:

Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata às penicilinas.

Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em oxiredução.

Farmacocinética

Interações da penicilina benzatínica

A administração concomitante da penicilina benzatínica não é recomendada com antibióticos bacteriostáticos e bactericidas.

Orientações aos pacientes

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