A penicilina benzatínica, também coonhecida como Benzilpenicilina benzatina, é usada para tratamento de infecção da pele, sífilis (medicamento de primeira linha), doenças infecciosas tropicais da pele, causadas por bactérias da espécie Treponema. Também pode ser usada para prevenir a febre reumática, glomerulonefrite pós-estreptocócica (uma forma específica de inflamação renal) einfecção da pele.
A penicilina benzatinica é um medicamento que pode ser encontrado em pó para dissolução e uso injetável. Podendo ser encontrada em ampolas de 2.400.000 ou 1.200.000 milhões de UI.
Mecanismo de ação
Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).
O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular
Doses da penicilina benzatínica
- Na profilaxia de infecções estreptocócicas administrar 1 x/mês: a)Adultos e crianças com mais de 30 kg de peso: 1.200.000 U.I. b) Crianças com menos de 30 kg: 600.000 U.I. c) Recém-nascidos: 50.000 U.I./kg.
- Na sífilis recente (primária, secundária ou latente com menos de 1 ano de duração): dose única de 2.400.000 U.I.
- Na sífilis tardia (latente com mais de 1 ano de duração e cardiovascular): 2.400.000 U.I./semana durante 3 semanas
Benzilpenicilina benzatina 0,6 milhões de IU, 1,2 milhões de IU e 2,4 milhões de IU em pó e solvente para suspensão injetável devem ser administrados por injeção intramuscular profunda no quadrante superior externo do glúteo máximo.
Em crianças, os músculos médio-laterais da coxa (quadríceps femoral) são recomendados como local de injeção. O músculo deltóide só é adequado se for bem formado; neste caso, deve-se prestar atenção ao nervo radial.
Em bebês e crianças pequenas, a área periférica do quadrante superior externo da região glútea deve ser usada como área de injeção apenas em casos excepcionais (por exemplo, queimaduras generalizadas), a fim de evitar lesões do nervo ciático.
A injeção deve ser administrada o mais lentamente possível e apenas com a aplicação de baixa pressão. Deve-se evitar “esfregar” após a injeção.
Efeitos secundários
Fármaco seguro mas pode desencadear reacções de hipersensibilidade que podem ir desde erupções cutâneas, prurido, febre, doença do soro, eritema
nodoso até anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson ou raramente (0,05%), choque anafiláctico frequentemente fatal. Raramente ocorrem epigastralgias, náusea, vómitos, diarreia; tromboflebite após administração E.V. Excepcionalmente e em doentes com insuficiência renal ou com a
administração de doses altas podem ocorrer, encefalopatia e perturbações hidro-electrolíticas (contém 1.68 mmol de sódio/1.000.000 U.I.).
Precauções
Usar com cuidado nos casos de:
- hipersensibilidade às penicilinas (obter história prévia para prevenir novas reações).
- insuficiência renal.
- lactação.
- asma ou alergia significante.
- Gravidez. A benzilpenicilina benzatina atravessa a placenta. 10-30% das concentrações plasmáticas maternas são encontradas na circulação fetal. Altas concentrações também são alcançadas no líquido amniótico. Os estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos no que diz respeito à toxicidade reprodutiva. A benzilpenicilina benzatina pode ser usada durante a gravidez quando adequadamente indicada e com a devida consideração dos benefícios e riscos.
Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata às penicilinas.
Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em oxiredução.
Farmacocinética
- Após a administração por via intramuscular, a benzilpenicilina benzatina é absorvida lentamente e convertida em benzilpenicilina.
- Absorção lenta e gradual.
- Pico plasmático: 24 hora (crianças) ou 48 horas (adultos) após a injeção
- Excreção: renal.
- Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta
Interações da penicilina benzatínica
A administração concomitante da penicilina benzatínica não é recomendada com antibióticos bacteriostáticos e bactericidas.
- A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sangüíneos. Esse medicamento pode reduzir a eficácia de contraceptivos orais. Interação com testes de laboratório: As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada pelo método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.
- Metotrexato: aumento da toxicidade do metotrexato. Em caso de uso concomitante, considerar redução da dose e monitoramento plasmático do metotrexato. Monitorar efeitos adversos do metotrexato.
- Tetraciclinas: redução da atividade antibacteriana. Monitorar eficácia antibacteriana.
- Anticoagulantes: o uso concomitante da penicilina benzatínica com anticoagulantes orais pode aumentar o efeito da anti-vitamina K e o risco de sangramento.
Orientações aos pacientes
- Uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com as primeiras doses.
- Em caso de esquecimento de mais de uma dose contatar a unidade de saúde.
- A efetividade de contraceptivos orais pode ser diminuída em presença de antibiótico. Orientar que enquanto estiver em tratamento, associar método contraceptico de barreira.