A clorfeniramina é um bloqueador do receptor H1 da histamina. Ele compete com a histamina pelos receptores H1 no trato gastrointestinal, útero, grandes vasos e músculos lisos dos brônquios. O bloqueio desses receptores suprime a formação de edema, constrição e coceira resultantes da ação da histamina; os efeitos anticolinérgicos são modestos. Os efeitos sedativos são devidos a uma ação nos receptores de histamina no SNC. A administração crônica pode causar alguma tolerância.
Existem comprimidos de clorfeniramina de 4 mg, xarope de maleato de clorfeniramina de 2 mg a cada 5 ml.
Para quê serve a clorfeniramina?
A clorfeniramina costuma ser prescrito pelos médicos para o tratamento e profilaxia de rinite alérgica perene e sazonal ou rinite vasomotora. Tratamento e profilaxia da conjuntivite alérgica, perene e sazonal. Tratamento de doenças da pele devido a picadas de insetos, prurido, urticária, angioedema ou dermatografismo, reações medicamentosas e urticária por reação transfusional.
Atenção: este medicamento não deve ser administrado em pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (como Isocarboxazida, Moclobemida, Fenelzina, Selegilina e Tranilcipromina), ou naqueles com hipersensibilidade ou reações idiossincráticas naturais a qualquer um de seus componentes ou a drogas de estrutura química semelhante.
Como tomar?
No caso dos comprimidos, recomendados para adultos, tomar 4 mg a cada 8 horas. Para crianças, é recomendável calcular a dose de acordo com seu peso. Ou seja, 0.4 mg/kg/dia divididos em 3-4 tomas; 1 a 2 anos: 1 mg (2,5 mL)
4-6 x/dia ((máximo 6 mg/dia); 6 a 12 anos: 2 mg (5 mL) 4-6 x/dia (máximo 12 mg/dia).
A clorfeniramina absorve muito bem no trato gastrointestinal. O início da ação antialérgica é observado em 30-60 min e é máximo em 6 h, enquanto as concentrações plasmáticas máximas são detectadas em 2 h após a administração.
A duração dos efeitos terapêuticos varia entre 4 e 8 horas. Está 72% ligado às proteínas plasmáticas, é bem distribuído pelos tecidos e fluidos corporais, atravessa a barreira placentária e é excretado no leite.
É metabolizado no fígado: são produzidos vários metabólitos N-desalquilados que são eliminados na urina junto com a droga inalterada. A meia-vida plasmática é de 2 a 4 horas, embora a meia-vida de eliminação varie de acordo com a idade dos pacientes: em adultos saudáveis é de 20 a 24 horas, enquanto em crianças é reduzida pela metade.
Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação depende do grau de insuficiência, podendo chegar a 300 h ou mais em pacientes em hemodiálise. A taxa de eliminação depende do pH e da quantidade de urina excretada; diminui quando o pH aumenta.
Reações adversas
As reações adversas mais comumente causadas pela clorfeniramina inclui sonolência, sensação de fadiga, tonturas, secura da boca e visão turva. Em altas doses, pode provocar confusão e ataxia.
Portanto, após tomar clorfeniramina evite a condução de veículos ou desempenho de atividades que exijam reflexos vivos. Se você for uma criança, idoso, ou tiver glaucoma ou hipertrofia da próstata tenha cuidado ao tomar este medicamento. Melhor consultar seu médico antes de se automedicar.
Também é importante evitar tomar a clorfeniramina durante a gravidez, especialmente no 1º trimestre da gravidez e durante a lactação pelo risco de efeitos sedativos no lactente. Doses elevadas podem inibir a lactação.
Interações medicamentosas
- Possui certa atividade anticolinérgica que pode ser potencializada por outras drogas com efeitos antimuscarínicos.
- O uso de inibidores da monoaminoxidase é contraindicado em conjunto com antagonistas H1 da histamina.
- Antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina ou clomipramina), fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc.) e benzotropina, todos eles podem aumentar a atividade anticolinérgica do medicamento.
- Pode causar depressão do SNC se combinado com outros medicamentos drogas que deprimem esse sistema, como entacapona, barbitúricos, ansiolíticos, sedativos e hipnóticos, opiáceos, nalbufina, pentazocina ou outros anti-histamínicos H1.
- A ingestão de bebidas alcoólicas é contraindicada, pois o álcool pode potencializar seus efeitos sedativos e causar sonolência severa.