A administração de drogas no olho geralmente envolve o uso de colírios, que podem ser formulados como uma solução medicamentosa ou suspensão, ou como pomadas semissólidas. A renovação lacrimal e a drenagem podem eliminar rapidamente a droga administrada, reduzindo a quantidade de droga absorvida no olho.
Menos de 10% de uma dose aplicada topicamente é geralmente absorvida pelo olho. Uma parte da dose também passa para o seio nasal e é absorvida através da mucosa nasal altamente vascular para a corrente sanguínea. Isto pode resultar em efeitos secundários sistémicos indesejados.
Por exemplo, a administração tópica de colírio latanoprost, uma prostaglandina PGF2α análogo utilizado para tratar o glaucoma, pode resultar em aperto torácico em alguns doentes. Da mesma forma, o uso de bloqueadores α tópicos, como o timolol, para o tratamento do glaucoma pode levar a efeitos colaterais sistêmicos, como hipotensão e bradicardia.
Estas preocupações de segurança são abordadas através da utilização de pastilhas que permanecem na córnea durante um longo período de tempo. As pastilhas podem ser biodegradáveis ou não biodegradáveis.
As pastilhas também podem ser concebidas para libertação imediata ou controlada de fármacos. Inserções contendo drogas são colocadas na córnea, às vezes escondidas abaixo da pálpebra, pelo paciente. Estas inserções são projetadas para manter a concentração de drogas nos fluidos pré-córneos em níveis relativamente estáveis durante um período prolongado de tempo e permitir a difusão da droga através da córnea.
As inserções oculares são menos afetadas pela drenagem nasolacrimal e pelo fluxo lacrimal do que as formas farmacêuticas convencionais. Eles podem proporcionar liberação lenta de drogas e tempos de residência mais longos no beco sem saída conjuntival.
Inserções oculares (por exemplo, lentes de contato medicamentosas, escudos de colágeno e minidiscos) também reduzem a absorção sistêmica de drogas aplicadas topicamente como resultado da diminuição da drenagem para a cavidade nasal.
Além disso, as lentes de contacto estão a tornar-se cada vez mais úteis como potenciais dispositivos de entrega de fármacos, preparando-as em soluções medicamentosas. O uso de lentes de contato pode simultaneamente corrigir a visão e liberar a droga.
As inserções oftálmicas podem ser insolúveis ou solúveis. As pastilhas insolúveis podem ou não ser erodíveis/biodegradáveis. As pastilhas insolúveis são ainda classificadas como difusionais, osmóticas e lentes de contacto. As pastilhas biodegradáveis consistem em polímeros degradáveis como álcool polivinílico (PVA), hidroxipropilcelulose (HPC), polivinilpirrolidona (PVP) e ácido hialurónico.
As pastilhas não biodegradáveis são preparadas a partir de materiais insolúveis, tais como copolímeros de etileno-acetato de vinilo e copolímeros em bloco de estireno-isopreno-estireno. As inserções oculares são exemplificadas pelo seguinte:
- Ocusert consiste em um reservatório de drogas (por exemplo, pilocarpina HCl em um gel de alginato) ensanduichado em ambos os lados por uma membrana de controle de liberação, que é feita de copolímero de acetato de etileno-vinila. Este sistema é envolto na periferia por um anel branco, que permite o posicionamento do sistema no olho. Ocusert fornece liberação lenta de HCl pilocarpina para o controle do aumento da pressão intraocular no glaucoma.
- Lacrisert é um inserto solúvel composto por HPC. É útil no tratamento da síndrome do olho seco. O dispositivo é colocado no fórnix inferior (abaixo da pálpebra inferior), onde se dissolve lentamente durante 6-8 h para estabilizar e engrossar o filme lacrimal.
