Supositórios

Tecnologia farmacêutica 3
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Um supositório é uma forma de dosagem sólida projetada para fácil inserção em orifícios corporais de reto, vagina ou uretra. Uma vez inserida, a base supositória derrete, suaviza ou se dissolve à temperatura corporal, distribuindo sua medicação para os tecidos da região. Supositórios são usados para efeitos locais ou sistêmicos.

Os supositórios também são usados para administrar medicamentos a bebês e crianças pequenas, a pacientes gravemente debilitados, a pacientes geriátricos que não podem tomar medicamentos por via oral e àqueles para quem as vias oral e parenteral podem não ser adequadas. Supositórios vaginais ou retais às vezes também são denominados como pessários farmacêuticos (singular, pessário).

Tipos de supositórios

Com base na sua via de administração, os supositórios podem ser retais, vaginais ou uretrais.

  • Os supositórios retais têm forma cilíndrica ou cônica. Supositórios contendo um hidratante ou um vasoconstritor são frequentemente usados para aliviar a dor, irritação, coceira e inflamação associada com hemorroidas. Supositórios de glicerina ou bisacodilo são usados como laxante. Eles também podem ser usados para administração sistêmica de drogas, como analgésicos opiáceos. Supositórios retais são frequentemente destinados à ação sistêmica de drogas. Exemplos de tais supositórios retais incluem clorpromazina e prometazina HCl. O supositório dissolve-se à temperatura corporal e gradualmente se espalha sobre o revestimento do intestino inferior (reto), de onde é absorvido pela corrente sanguínea. O medicamento é facilmente absorvido a partir do reto, porque há um rico fornecimento de vasos sanguíneos nesta área. A adição de surfactantes pode aumentar a umectação e disseminação da massa fundida, o que tende a aumentar a extensão da absorção de drogas. Surfactantes, como monoestearato de polioxietileno sorbitano e laurilsulfato de sódio, também podem aumentar a permeabilidade da membrana da mucosa retal, resultando em aumento significativo na absorção de fármacos.
  • Supositórios vaginais estão disponíveis em formas ovoides, globulares ou outras. Eles são empregados como contracetivos, antissépticos na higiene feminina, tratamento de infeções vaginais locais (por exemplo, candidíase), ou para entrega sistêmica de hormônios (por exemplo, progesterona), com alta concentração local, especialmente no útero.
  • Supositórios uretrais às vezes são usados para o tratamento da disfunção erétil grave. Por exemplo, os pellets de alprostadil que contêm o vasodilatador prostaglandina E1 é comercializado sob o nome comercial MUSER (supositório uretral medicamentoso para ereção).

Bases de supositórios

A maioria dos supositórios consiste em uma substância medicamentosa dissolvida ou dispersa em uma matriz, denominada como uma base supositória. A base supositória tem uma influência marcada na liberação de constituintes ativos. As bases supositórias podem ser oleaginosas ou solúveis em água.

  • As bases oleaginosas são exemplificadas pelo óleo de teobroma ou manteiga de cacau e triglicéridos sintéticos, como óleos vegetais hidrogenados. A manteiga de cacau é um sólido duro e amorfo à temperatura ambiente (15°C–25°C) e derrete a 30°C–35°C num óleo sem gordura e não irritante. Isso pode exigir a refrigeração de supositórios em regiões quentes. A adição de certos medicamentos pode alterar (diminuir) o ponto de fusão. O ponto de fusão também pode ser reduzido se a manteiga de cacau for aquecida acima de 35°C, momento em que sofre transição polimórfica para um morfo metaestável de fusão inferior. Estas considerações limitam a viabilidade de fabrico com bases de manteiga de cacau. Algumas bases sintéticas de triglicerídeos não exibem polimorfismo.
  • As bases supositórias solúveis em água ou miscíveis em água são exemplificadas por gelatina glicerinada e polietilenoglicóis (PEGs). As bases do supositório PEG não derretem à temperatura corporal, mas dissolvem-se lentamente nos fluidos do corpo. O ponto de fusão do PEG é função do seu peso molecular. Quanto maior o peso molecular, maior o ponto de fusão. Normalmente, uma combinação de PEGs de fusão mais baixos e mais altos é usada para fazer uma base de supositórios.

Os fatores que afetam a biodisponibilidade das formas de dosagem do supositório incluem o tempo de retenção do supositório na cavidade, o tamanho e a forma do supositório e seu ponto de fusão. A liberação da droga e o início da ação da droga também dependem da liquefação da base do supositório, da dissolução da droga nos fluidos locais e da difusão da droga através da camada mucosa.

Processo de fabrico e a formulação dos Supositórios

As drogas são geralmente dissolvidas ou dispersas em uma base supositória adequada. Outros excipientes que podem ser utilizados incluem tensoactivos e conservantes. Laminagem manual, moldagem por compressão ou moldagem por fusão são os três processos comumente usados para fabricar supositórios.

  • O rolamento manual é normalmente empregado para supositórios à base de manteiga de cacau. A base é triturada com a droga em uma argamassa. A massa é formada em uma bola na palma das mãos. A bola é enrolada em uma tábua plana ou telha de pílula para formar um cilindro alongado. O cilindro é cortado em um número adequado de peças, uma extremidade de cada uma das quais é enrolada para produzir uma forma cônica.
  • A moldagem por compressão requer forçar uma quantidade fixa de formulação de supositórios em um molde de compressão especial. A quantidade da formulação é calculada com base na determinação prévia do volume de moldes e da densidade da formulação.
  • A moldagem por fusão envolve derreter a base do supositório , seguido dissolver ou dispersar a droga na base e despejar a mistura fundida em um molde supositório metálico – onde a mistura é deixada congelar em forma.

As considerações de formulação para a fabricação de supositórios incluem uma consideração cuidadosa da densidade, porque os moldes de supositórios são preenchidos em volume, enquanto a composição da formulação é baseada em peso.

A possível variação na carga de fármacos que pode resultar do processo de fabricação e a potencial variabilidade na absorção de medicamentos devido à perda com fluidos corporais indica que medicamentos de baixo índice terapêutico podem não ser adequados para administração através de um supositório.

O controle de qualidade dos supositórios envolve o teste da faixa de fusão, tempo de liquefação ou amolecimento, teste de integridade física ou quebra, teste de taxa de liberação de drogas e determinação de estabilidade para os atributos físicos (aparência e odor) e químicos (pH e degradação de drogas).

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