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Metronidazol: usos, reações adversas e interações

Metronidazol

Usos de metronidazol

Metronidazol é antibiótico usado para tratar abcesso amebiano (intestinal e extra intestinal), giardíase, tricomoníase urogenital, infecções por bactérias anaeróbias, vaginite bacteriana e colite pseudomembranosa. Também pode servir para prevenção de infecções sobretudo na cirurgia colo-retal e ginecológica, ou amputação por gangrena isquémica dos membros inferiores. Está particularmente indicada na cirurgia de urgência, quando não é aconselhável a via retal.

O metronidazol pode ser encontrado em comprimidos de 250 mg, óvulo para aplicação vaginal de 500 mg e supositório para aplicação anal (retal) de 1g. Também pode ser encontrado como ampola injetável de 500 mg/100 mL e suspensão oral (para crianças) de 200 mg/5 mL(geralmente num frasco de 100 mL)

Mecanismo de ação do metronidazol

Metronidazol é um derivado do nitroimidazol, com ações antibacteriana (bactéria anaeróbicas obrigatórias) e antiprotozoário. Embora seu mecanismo de ação não seja bem conhecido, o metronidazol metronidazol não ionizado é muito bem absorvido por microrganismos e depois é reduzido por proteínas de transporte de elétrons de baixo potencial redox a um produto intermediário ativo. A redução do metronidazol causa quebras na cadeia de DNA, inibindo assim a síntese de DNA e o crescimento de células bacterianas.

metronidazol
Estrutura química do metronidazol. Imagem do pubchem

Doses – como tomar metronidazol?

Este medicamento é geralmente tomado em dose única (ou divididos em duas doses em 1 dia) ou duas a quatro vezes ao dia por até 10 dias ou mais. No entanto, para casos especcíficos, descrevemos abaixo:

Comprimidos

  1. Amebíase. Em pessoas adultas, podem ser prescritos 12 mg por kg de peso (em média 750 mg) de 8 em 8 h (3 vezes ao dia), durante 8-10 dias. Para criaças a dose costuma ser de 7,5 mg/kg de 8/8 h durante 8-10 dias, ou seja, de 8-10 anos 1-2 comprimidos de 8/8 h; de 4-7 anos 1/2 a 1 comprimido de 6/6 h; de 1-3 anos 1/2 a 1 comprimido 8/8 h.
  2. Giardíase. Os adultos costuma tomar dose única de 2 g (4 comprimidos de 500 mg), ou também pode ser prescrito 500 mg de 8/8 h durante 5 dias. Enquanto as crianças, é recomendável administrar 15 mg/kg/dia divididos em 3 tomas durante 5-10 dias; alternativamente, pode-se administrar em doses divididas durante 3 dias: 1000 mg/dia em crianças de 8-10 anos; 500-750 mg/dia nas crianças de 4-7 anos; 500 mg/dia nas crianças de 1-3 anos.
  3. Tricomoníase urogenital. Os adultos tomam dose única de metronidazol de 2 g na hora de ir dormir, como alternativa, 250 mg 8/8 h durante 7 dias. As crianças com idade maior de 4 semanas são prescritas 20 mg/kg/dia em doses divididas durante 7 dias (de 8-10 anos: 100 mg de 8/8 h; de 4-7 anos: 100 mg de 12/12 h; até 3 anos: 50 mg de 8/8 h). No entanto, é sempre recomendado suspensão oral em crianças mais pequenas (veja ne seção abaixo).

Injeção

A injeção de metronidazol costuma ser administrado em perfusão endovenosa durante 20 min. As doses costumam ser:

Supositório

Supositórios são formas farmacêuticas de aplicação retal (anus). As doses do metronidazol supositório costumam ser:

Óvulos.

Os óvulos do metronidazol costuma ser aplicado 1 óvulo por dia, preferencialmente na hora de ir dormir, durante 10 a 20 dias, mesmo durante o período menstrual. No caso de uretrite concomitante ou se a vaginite não tiver resposta satisfatória ao tratamento local, os médicos costuma associar o metronidazol comprimido (oral).

Efeitos secundários

Frequentemente dor de cabeça, vertigens, dispepsia, náusea, vómitos e sabor metálico persistente. Raramente pode ocorrer sonolência, erupção cutânea e coloração acastanhada da urina. Excepcionalmente (sobretudo com tratamentos prolongados) provoca estomatite, candidíase, neutropenia e neuropatia sensorial periférica, geralmente reversíveis. Com doses excessivas podem excepcionalmente ocorrer ataxia e convulsões epileptiformes.

Contraindicações

Antecedentes de hipersensibilidade a metronidazol fármaco, 1º trimestre de gravidez, doença activa do SNC, insuficiência hepática severa e alcoolismo crónico.

Precauções

Interações medicamentosas

A administração simultânea de drogas que induzem enzimas microssomais hepáticas tais como, a fenitoína ou fenobarbital, pode acelerar a eliminação do Metronidazol, resultando em níveis plasmáticos reduzidos; observou-se também diminuição da depuração de fenitoína.

A administração concomitante de drogas que diminuem a atividade enzimática dos microssomas hepáticos tais como, cimetidina, pode prolongar a meia-vida e diminuir a depuração plasmática do Metronidazol. Em pacientes fazendo uso de altas doses de lítio, pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos do mesmo.

Metronidazol potencializa a ação do vecurônio (agente bloqueador neuromuscular não despolarizante).

Associações desaconselhadas:

Associações que necessitam de cuidados:

Associações a serem consideradas:

Aspectos farmacocinéticos

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