Além da droga ativa, ingredientes em preparações de pomadas pode incluir componentes oleaginosos, componentes aquosos, agentes emulsificantes, endurecedores, intensificadores de penetração, conservantes e antioxidantes. As pomadas oleaginosas podem ser preparadas por levigação e fusão.
Incorporação ou levigação
Resumo: a levigação envolve a dispersão e/ou trituração de uma droga insolúvel em pequenas partículas enquanto estiver molhada. A mistura de uma base e outros componentes sobre uma placa de unguento usando uma espátula pode realizá-la. Componentes como vaselina líquida atuam como agentes levigantes promovendo a umectação de pós para incorporação em bases. Pomadas hidrofóbicas e emulsões e suspensões a/o são tipicamente preparadas pelo processo de levigação para incorporar um pó e/ou uma pequena quantidade de água ou componente hidrofílico em uma base de óleo.
No geral, os componentes são misturados até obter uma preparação uniforme. Em pequena escala, como na composição extemporânea, o farmacêutico pode misturar os componentes usando um almofariz e pilão, ou uma espátula pode ser usada para esfregar os ingredientes em uma placa de pomada (um grande prato de vidro ou porcelana ou pastilha).
Alguns farmacêuticos usam papel pergaminho não absorvente para cobrir a superfície de trabalho; sendo descartável, o papel dispensa a limpeza da placa de pomada. Se estiver usando uma almofada de pergaminho para pomada, é melhor não permitir um contato muito longo da pomada com o pergaminho, pois pode amolecer e rasgar.
Outros usarão um moinho de pomada, um almofariz e pilão eletrônico ou um dispositivo chamado “Unguator”, que permite ao farmacêutico colocar os ingredientes em um frasco de pomada de plástico com uma tampa especial que permite o uso de uma lâmina misturadora para misturar os ingredientes no recipiente de distribuição. Esses dispositivos podem ser controlados manualmente ou via software de computador.
Incorporação de Sólidos.
Ao preparar uma pomada por espátula, o farmacêutico trabalha a pomada com uma espátula de aço inoxidável com uma lâmina longa e larga e remove periodicamente o acúmulo de pomada na espátula grande com uma menor. Se os componentes de uma pomada reagirem com metal (como o iodo), borracha dura ou espátulas de silicone podem ser usadas. A pomada é preparada esfregando bem e trabalhando os componentes juntos na superfície dura até que o produto fique liso e uniforme.
A base da pomada é colocada de um lado da superfície de trabalho e os componentes em pó, previamente reduzidos a pós finos e bem misturados em um almofariz, do outro lado. Uma pequena porção do pó é misturada com uma porção da base até ficar uniforme. A diluição geométrica é continuada até que todas as porções do pó e da base sejam combinadas e misturadas completa e uniformemente.
Frequentemente é desejável reduzir o tamanho de partícula de um pó ou material cristalino antes da incorporação na base da pomada para que o produto final não fique arenoso. Isso pode ser feito por levigação ou mistura do material sólido em um veículo no qual seja insolúvel para fazer uma dispersão suave.
O agente levigante (por exemplo, óleo mineral para bases em que os óleos são a fase externa ou glicerina para bases em que a água é a fase externa) deve ser física e quimicamente compatível com o fármaco e a base. O agente de levigação deve ser aproximadamente igual em volume ao material sólido.
Um almofariz e pilão são usados para levigação. Isso permite a redução do tamanho das partículas e a dispersão da substância no veículo. Após a levigação, a dispersão é incorporada à base da pomada por espatulação ou com o almofariz e pilão até a uniformização do produto.
Sólidos solúveis em um solvente comum que não afetarão nem a estabilidade do medicamento nem a eficácia do produto podem primeiro ser dissolvidos na espátula desse solvente (por exemplo, água ou álcool) ou em um almofariz e pilão. O método do almofariz e pilão é preferido quando grandes volumes de líquido são adicionados, porque o líquido é mais cativo do que em uma placa de pomada.
Para incorporar um material gomoso, como a cânfora, pode-se utilizar a pulverização por intervenção. O material é dissolvido em um solvente e espalhado sobre a pastilha. Deixa-se o solvente evaporar, deixando uma película fina do material sobre a qual se espalha o outro ingrediente ou ingredientes. O material é então trabalhado nos ingredientes por trituração com uma espátula.
Incorporação de Líquidos.
Substâncias líquidas ou soluções de drogas são adicionadas a uma pomada somente após a devida consideração da capacidade de uma base de pomada para aceitar o volume necessário. Por exemplo, como observado anteriormente, apenas quantidades muito pequenas de uma solução aquosa podem ser incorporadas em uma pomada oleaginosa, enquanto as bases de pomada hidrófilas aceitam prontamente soluções aquosas.
Quando for necessário adicionar uma preparação aquosa a uma base hidrofóbica, a solução pode primeiro ser incorporada a uma quantidade mínima de uma base hidrofílica e depois essa mistura adicionada à base hidrofóbica. No entanto, todas as bases, mesmo que hidrofílicas, têm seus limites para reter líquidos, além dos quais se tornam muito moles ou semilíquidas.
Soluções alcoólicas de pequeno volume podem ser facilmente adicionadas a veículos oleaginosos ou bases de emulsões. Bálsamos naturais, como o bálsamo do Peru, geralmente são misturados com uma porção igual de óleo de rícino antes de serem incorporados a uma base. Isso reduz a tensão superficial do bálsamo e permite uma distribuição uniforme do bálsamo por toda a base.
Pomadas ou moinhos de rolos podem ser usados para forçar pomadas formadas grosseiramente através de aço inoxidável ou rolos de cerâmica para produzir pomadas uniformes em composição e suaves em textura. Pequenas fábricas de pomadas também encontram uso em laboratórios de desenvolvimento de produtos e na fabricação ou composição de pequenos lotes.
Fusão
Resumo: O processo de fusão envolve a fusão de componentes (como parafina, álcool estearílico, cera branca, cera amarela e polietilenoglicóis ou PEGs de alto peso molecular) para formar uma solução homogênea. O método de fusão é usado quando a base contém sólidos que possuem pontos de fusão mais altos (por exemplo, ceras, álcool cetílico ou monoestearato de glicerila).
Este processo é empregado somente quando os componentes são estáveis em temperaturas de fusão. Emulsões o/a hidrofílicas (como pomadas e cremes removíveis com água) são tipicamente preparadas pelo processo de fusão. Os componentes hidrofóbicos são fundidos juntos e adicionados à fase aquosa/componentes solúveis em água contendo um agente emulsificante com mistura constante até que a mistura congele.
Pelo método de fusão, todos ou alguns dos componentes de uma pomada são combinados ao serem fundidos e resfriados com agitação constante até que solidifiquem. Os componentes não derretidos são adicionados à mistura de congelamento à medida que ela é resfriada e agitada.
Naturalmente, as substâncias termolábeis e quaisquer componentes voláteis são adicionados por último, quando a temperatura da mistura é baixa o suficiente para não causar decomposição ou volatilização dos componentes. Substâncias podem ser adicionadas à mistura de congelamento como soluções ou como pós insolúveis levigados com uma porção da base.
Em pequena escala, a fusão pode ser conduzida em um prato de porcelana ou copo de vidro. Em grande escala, é realizado em grandes chaleiras revestidas a vapor. Depois de solidificada, a pomada pode ser passada por um moinho de unguentos (na fabricação em larga escala) ou esfregada com uma espátula ou em um almofariz para garantir uma textura uniforme.
Pomadas medicinais e bases de pomadas contendo componentes como cera de abelha, parafina, álcool estearílico e PEGs de alto peso molecular, que não se adaptam bem à mistura por incorporação, são preparadas por fusão. Por esse processo geral, os materiais com os pontos de fusão mais altos são aquecidos até a temperatura mais baixa necessária para produzir uma fusão.
Os materiais adicionais são adicionados com agitação constante durante o resfriamento do fundido até que a mistura esteja congelada. Desta forma, nem todos os componentes são submetidos à temperatura mais alta. Os métodos alternativos envolvem a fusão do componente com o ponto de fusão mais baixo primeiro e a adição dos componentes restantes em ordem de seus pontos de fusão ou simplesmente a fusão de todos os componentes juntos sob uma temperatura que aumenta lentamente.
Por esses métodos, uma temperatura mais baixa costuma ser suficiente para atingir a fusão devido à ação do solvente exercida pelos primeiros componentes fundidos sobre os demais.
Na preparação de pomadas tendo uma base de emulsão, o método de fabricação frequentemente envolve fusão e emulsificação. Os componentes imiscíveis em água, como o óleo e as ceras, são fundidos juntos em um banho de vapor a cerca de 70°C a 75°C.
Enquanto isso, uma solução aquosa dos componentes solúveis em água e estáveis ao calor é preparada e aquecida à mesma temperatura que os componentes oleaginosos. Em seguida, a solução aquosa é adicionada lentamente, com agitação mecânica, à mistura oleaginosa fundida. A temperatura é mantida por 5 a 10 minutos, e a mistura é resfriada lentamente e agitada até solidificar. Se a solução aquosa não estiver à mesma temperatura que a oleaginosa fundida, algumas das ceras solidificarão com a adição da solução aquosa mais fria à mistura fundida.
