Bupivacaina, cloridrato: usos, reações adversas e interações

O cloridrato de bupivacaina pode ser encontrado em solução injetável a 0,25% e 0,5%. Ele é usado para anestesia local (epidural) para procedimentos prolongados, anestesia regional, bloqueio simpático e bloqueio neural periférico, analgesia epidural contínua no parto e controle de dor no pós-operatório.

Este medicamento é muitas vezes administrada por injeção espinhal. Também é comumente injetado em locais de feridas cirúrgicas para reduzir a dor por até 20 horas após a cirurgia. 

A bupivicaína é uma amida que se liga reversivelmente a canais específicos de íons de sódio na membrana neuronal, resultando em uma diminuição na permeabilidade da membrana dependente da voltagem aos íons de sódio e estabilização da membrana; inibição da despolarização e condução do impulso nervoso; e uma perda reversível de sensação.

Estrutura química da bupivacaina

Contraindicações

  • Hipersensibilidade a bupivacaína, sulfitos ou outros anestésicos do tipo amida.
  • Anestesia de bloqueio paracervical em obstetrícia.
  • Anestesia espinhal ou epidural em paciente desidratado ou hipovolêmico.
  • Anestesia intravenosa regional (bloqueio de Bier).
  • Hemorragia ou anemia grave, uso concomitante de anticoagulante.
  • Hipotensão grave ou choque, arritmias, bloqueio cardíaco.
  • Infecção cutânea adjacente, septicemia.

Precauções com a bupivacaina

Usar com cuidado nos casos de:

  • formulação contendo conservante (não usar em anestesia espinhal, epidural ou regional intravenosa.
  • injeção intravenosa acidental (está associada a convulsões e falência cardíaca).
  • epilepsia, porfiria, miastenia grave, hipertireoidismo, insuficiência respiratória, renal  ou hepática
  • idosos e enfraquecidos (reduzir dose).
  • menores de 12 anos (uso não recomendado).
  • crianças e idosos (risco aumentado da ocorrência de efeito tóxico sistêmico).
  • lactação

Bupivacaína tem maior potência cardiodepressora e cardiotóxica do que lidocaína em doses equiefetivas, podendo causar arritmias ventriculares graves e depressão miocárdica após injeção acidental intravenosa de altas doses.

Posologia

Crianças

  • Anestesia local epidural: Crianças acima de 10 anos: 0,3 a 0,4 mL/kg (caudal) ou 0,4 a 0,8 mL/kg (torácica) da solução a 0,25%.
  • Anestesia regional: Crianças acima de 12 anos: epidural, dose de 1,0 a 2,5 mg/kg de solução a 0,25% em dose única.
  • Bloqueio nervoso simpático: Crianças acima de 12 anos: 20 a 50 mL (50 a 125 mg) de solução a 0,25%, repetida a cada 3 horas, se necessário.
  • Analgesia regional em pós-operatório: Peso igual ou inferior a 10 kg: caudal ou epidural, dose de 0,1 a 0,2 mg/kg/h em infusão contínua de solução 0,1%, 0,125% ou 0,25%. Peso maior que 10 kg: caudal, dose de 0,2 a 0,4 mg/kg/h em infusão contínua de solução a 0,1%, 0,125%, ou 0,25%.

Adultos

  • Anestesia local epidural. 15 a 30 mL de solução a 0,5% (75 a 150 mg) ou a 0,25% (37,5 a 75 mg). Repetir a cada 3 horas, se necessário.
  • Anestesia regional. 10 a 20 mL de solução a 0,25% (25 a 50 mg) ou a 0,5% (50 a 100 mg). Repetir a cada 3 horas, se necessário.
  • Bloqueio nervoso simpático. 20 a 50 mL de solução a 0,25% (50 a 125 mg), repetida a cada 3 horas, se necessário.
  • Analgesia regional epidural contínua. Infundir dose de 6,25 a 18,75 mg/h de solução a 0,0625 a 0,125%.

Nota: não exceder 175 mg em dose única ou 400 mg em 24 horas. O intervalo mínimo entre as doses deve ser de 3 horas.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes da bupivacaina

  • Início da ação: 2 a 10 minutos.
  • Duração da ação: até 7 horas. A adição de adrenalina diminui o fluxo sanguíneo local, diminui a absorção de bupivacaína e prolonga o efeito anestésico.
  • Meia-vida: 1,5 a 5,5 horas (adultos) e 8,1 horas (neonatos).
  • Metabolismo: hepático.
  • Excreção: renal (5% em forma inalterada).

Efeitos adversos

  • Hipotensão, bloqueio cardíaco, bradicardia.
  • Depressão ou excitação do SNC, convulsão (dose dependente).
  • Falência respiratória (dose excessiva ou administração intravenosa).
  • Hipersensibilidade e reações alérgicas (raras).

Interações de medicamentos

  • Erva-de-são-joão (Hypericum perforatum): aumento do risco de colapso cardiovascular e retardo da anestesia. Suspender o uso da erva-de-são-joão pelo menos 5 dias antes do procedimento.
  • Hialuronidase: aumento da incidência de reações sistêmicas ao anestésico.
  • Acompanhar o paciente.
  • Inibidores da ECA: bradicardia e hipotensão com perda da consciência.
  • Observar intensivamente e tratar desequilíbrio hemodinâmicos durante o procedimento.
  • Propofol: aumento do efeito hipnótico. Reduzir doses do propofol se paciente recebeu anestesia em tecidos moles.
  • Propranolol: aumenta toxicidade da bupivacaína. Verificar sinais de toxicidade da bupivacaína.
  • Verapamil: pode ocasionar risco aumentado de bloqueio cardíaco. Avaliar função cardíaca.
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