BUPIVACAINA, CLORIDRATO

Formulario nacional de medicamentos de moçambique

Apresentação do cloridrato de bupivacaina

Solução injetável 0,25% e 0,5%

indicações

Anestesia local (epidural) para procedimentos prolongados.

Anestesia regional.

Bloqueio simpático e bloqueio neural periférico.

Analgesia epidural contínua no parto.

Controle de dor no pós-operatório.

Contraindicações

Hipersensibilidade a bupivacaína, sulfitos ou outros anestésicos do tipo amida.

Anestesia de bloqueio paracervical em obstetrícia.

Anestesia espinhal ou epidural em paciente desidratado ou hipovolêmico.

Anestesia intravenosa regional (bloqueio de Bier).

Hemorragia ou anemia grave, uso concomitante de anticoagulante.

Hipotensão grave ou choque, arritmias, bloqueio cardíaco.

Infecção cutânea adjacente, septicemia.

Precauções

Usar com cuidado nos casos de:

  • formulação contendo conservante (não usar em anestesia espinhal, epidural ou regional intravenosa.
  • injeção intravenosa acidental (está associada a convulsões e falência cardíaca).
  • epilepsia, porfiria, miastenia grave, hipertireoidismo, insuficiência respiratória, renal  ou hepática
  • idosos e enfraquecidos (reduzir dose).
  • menores de 12 anos (uso não recomendado).
  • crianças e idosos (risco aumentado da ocorrência de efeito tóxico sistêmico).
  • lactação

Bupivacaína tem maior potência cardiodepressora e cardiotóxica do que lidocaína em doses equiefetivas, podendo causar arritmias ventriculares graves e depressão miocárdica após injeção acidental intravenosa de altas doses.

Categoria de risco na gravidez (FDA): C.

Posologia

Crianças

Anestesia local epidural

Crianças acima de 10 anos: 0,3 a 0,4 mL/kg (caudal) ou 0,4 a 0,8 mL/kg (torácica) da solução a 0,25%.

Anestesia regional

Crianças acima de 12 anos: epidural, dose de 1,0 a 2,5 mg/kg de solução a 0,25% em dose única.

Bloqueio nervoso simpático

Crianças acima de 12 anos: 20 a 50 mL (50 a 125 mg) de solução a 0,25%, repetida a cada 3 horas, se necessário.

Analgesia regional em pós-operatório

Peso igual ou inferior a 10 kg: caudal ou epidural, dose de 0,1 a 0,2 mg/kg/h em infusão contínua de solução 0,1%, 0,125% ou 0,25%.

Peso maior que 10 kg: caudal, dose de 0,2 a 0,4 mg/kg/h em infusão contínua de solução a 0,1%, 0,125%, ou 0,25%.

Adultos

Anestesia local epidural

15 a 30 mL de solução a 0,5% (75 a 150 mg) ou a 0,25% (37,5 a 75 mg). Repetir a cada 3 horas, se necessário.

Anestesia regional

10 a 20 mL de solução a 0,25% (25 a 50 mg) ou a 0,5% (50 a 100 mg). Repetir a cada 3 horas, se necessário.

Bloqueio nervoso simpático

20 a 50 mL de solução a 0,25% (50 a 125 mg), repetida a cada 3 horas, se necessário.

Analgesia regional epidural contínua

Infundir dose de 6,25 a 18,75 mg/h de solução a 0,0625 a 0,125%.

Nota: não exceder 175 mg em dose única ou 400 mg em 24 horas. O intervalo mínimo entre as doses deve ser de 3 horas.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

Início da ação: 2 a 10 minutos.

Duração da ação: até 7 horas. A adição de adrenalina diminui o fluxo sanguíneo local, diminui a absorção de bupivacaína e prolonga o efeito anestésico.

Meia-vida: 1,5 a 5,5 horas (adultos) e 8,1 horas (neonatos).

Metabolismo: hepático.

Excreção: renal (5% em forma inalterada).

Efeitos adversos

Hipotensão, bloqueio cardíaco, bradicardia.

Depressão ou excitação do SNC, convulsão (dose dependente).

Falência respiratória (dose excessiva ou administração intravenosa).

Hipersensibilidade e reações alérgicas (raras).

interações de medicamentos

Erva-de-são-joão (Hypericum perforatum): aumento do risco de colapso cardiovascular e retardo da anestesia. Suspender o uso da erva-de-são-joão pelo menos 5 dias antes do procedimento.

Hialuronidase: aumento da incidência de reações sistêmicas ao anestésico.

Acompanhar o paciente.

Inibidores da ECA: bradicardia e hipotensão com perda da consciência.

Observar intensivamente e tratar desequilíbrio hemodinâmicos durante o procedimento.

Propofol: aumento do efeito hipnótico. Reduzir doses do propofol se paciente recebeu anestesia em tecidos moles.

Propranolol: aumenta toxicidade da bupivacaína. Verificar sinais de toxicidade da bupivacaína.

Verapamil: pode ocasionar risco aumentado de bloqueio cardíaco. Avaliar função cardíaca.