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Amiodarona: usos, efeitos adversos e interações

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Os comprimidos (200mg) ou ampolas (150mg/3ml) da ccc são usados para a profilaxia (prevenção) e tratamento de arritmias cardíacas. Particularmente, a amiodarona serve para tratar taquicardia ventricular, fibrilação ventricular, arritmia supraventricular paroxística, flutter e fibrilação atrial e para arritmias associadas à síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Mecanismo de ação da amiodarona

A amiodarona é um fármaco que prolonga o potencial de ação e o período refratário de todo o tecido cardíaco (incluindo nódulo sinusal, átrio, nódulo atrioventricular, sistema His-Purkinje e ventrículo) por ação direta no tecido, sem afetar significativamente o potencial de membrana.

Além disso, a amiodarona tem um efeito inotrópico negativo curto, mais significativo com administração intravenosa do que oral, mas geralmente não deprime função ventricular esquerda. Produz vasodilatação coronária e periférica, reduzindo assim a resistência vascular periférica, mas só causa hipotensão com a administração de altas doses orais.

Doses da amiodarona

As doses da amiodarona comprimido começam com 200 mg, 3 vezes ao dia, durante a primeira semana. Em seguida, devem ser reduzidas progressivamente até à dose de manutenção (habitualmente 200 mg/dia).

Por via intravenosa (IV), pode ser necessário ter uma dose de ataque. Esta dose é feita em infusão contínua (20 a 120 min) de 5 mg por kg de peso do paciente. É importante manter a monitoração do electrocardiograma e considerar a dose máxima de 1.200 mg / 24 h. Para injeção IV de fibrilação ventricular de 300 mg, administrada em pelo menos 3 minutos.

A infusão intravenosa nos recém-nascidos é feita iniciando com 5 mg / kg em 30 min, a dose pode ser repetida a cada 12 a 24 h. Para crianças acima de 1 mês até 18 anos, pode ser feita a infusão inicial com 5 mg / kg para passar em 20 a 120 min. Depois, deve ser continuado com 900 µg/ kg / h, no máximo 1,2 g a cada 24 h.

Por injeção IV por até um mês, dê 5 mg / kg por 3 min. De 1 mês a 18 anos, 5 mg / kg passam em 3 minutos, máximo de 300 mg. Para administração IV contínua, deve ser diluído em glicose a 5% e atingir uma solução não inferior a 600 µg / mL

Efeitos secundários

Contraindicações

Farmacocinética

A amiodarona é metabolizada principalmente pelo CYP 3A4, e também pelo CYP 2C8.Este medicamento e seu metabólito, desetilamiodarona, apresentam um potencial de inibir os CYP 1A1, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2B6 e 2C8.

Além disso amiodarona e a desetilamiodarona tem também um potencial para inibir alguns transportadores, tais como a glicoproteína-P e o transportador de cátions orgânicos – OCT2 (um estudo mostra um aumento de 1,1% na concentração de creatinina, um substrato de OCT2).

Dados in vivo descrevem interações da amiodarona sobre substratos de CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2D6 e P-gp.

Este medicamento apresenta trânsito lento e alta afinidade aos tecidos. Sua biodisponibilidade por via oral varia de 30 a 80% entre os indivíduos. O pico de concentração plasmática é atingido em 3 a 7 horas após dose oral única. A atividade terapêutica é, geralmente, obtida em uma semana (variando de alguns dias a duas semanas) de acordo com a dose de ataque.

A meia-vida da amiodarona é longa chegando a ser de 20 a 100 dias. Durante os primeiros dias de tratamento, este medicamento se acumula em quase todos os tecidos, particularmente no tecido adiposo. A eliminação ocorre após alguns dias e a concentração plasmática no estado de equilíbrio é atingida entre o período de um a alguns meses dependendo de cada paciente.

Essas características justificam a utilização de doses de ataque, que procuram criar rapidamente a impregnação tissular necessária à atividade terapêutica.

A iodina, presente no fármaco. é parcialmente removida da molécula e é encontrada na urina como ioduro; isto corresponde a 6 mg por 24 horas quando uma dose de 200mg de amiodarona é administrada diariamente. A parte remanescente da molécula, portanto incluindo a maior parte de iodina, é eliminada nas fezes após excreção hepática. A amiodarona é eliminada essencialmente por via biliar.

O clearance plasmático da amiodarona é baixo e a excreção renal insignificante o que permite o emprego de Amioron nas posologias habituais nos pacientes com insuficiência renal.

Após a interrupção do tratamento a eliminação continua durante muitos meses. A persistência de uma atividade residual durante 10 dias a um mês deve ser levada em conta durante a condução do tratamento.

Interações

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