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Difenidramina: O que é, como funciona e para que serve?

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O Que É Difenidramina?

A difenidramina é um dos medicamentos mais antigos e versáteis da farmacologia moderna. Popularmente conhecida por aliviar alergias e ajudar no sono, ela também é usada em situações clínicas mais complexas, como náuseas, tremores e reações anafiláticas. Mas será que você conhece todos os usos, riscos e alternativas desse composto?

A difenidramina é um antihistamínico de primeira geração, desenvolvido na década de 1940. Ela bloqueia os receptores H1 da histamina, substância envolvida em reações alérgicas como coceira, espirros e inchaço. Por atravessar a barreira hematoencefálica, também causa sedação, sendo usada como indutor do sono.

Características farmacológicas:

  • Nome químico: 2-(diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethanamine
  • Classe terapêutica: Antialérgico, antiemético, sedativo leve, anticolinérgico
  • Disponibilidade: Medicamento de venda livre em muitos países, mas também usado em contextos hospitalares

🔗 Fonte: Drugs.com – Diphenhydramine

Indicações Médicas

A difenidramina é indicada para uma ampla gama de condições, tanto leves quanto graves. Seu uso é comum em ambientes domésticos, mas também em hospitais e ambulâncias.

Principais indicações:

  • Alergias respiratórias e cutâneas: rinite, urticária, dermatite
  • Picadas de insetos: alívio de prurido e inflamação
  • Insônia transitória: especialmente em adultos jovens
  • Náuseas e vômitos: em viagens ou como coadjuvante em quimioterapia
  • Tosse seca: por ação anticolinérgica
  • Parkinsonismo: como coadjuvante no controle de tremores
  • Reações anafiláticas: em conjunto com epinefrina

🔗 Fonte: MedlinePlus – Diphenhydramine

Mecanismo de Ação

A difenidramina age como antagonista dos receptores H1 da histamina, reduzindo os sintomas alérgicos. Além disso, possui ação anticolinérgica, o que contribui para efeitos como boca seca, constipação e sedação.

Por atravessar a barreira hematoencefálica, ela interfere nos centros de vigília do cérebro, causando sonolência. Essa característica a torna útil como indutor do sono, mas também levanta preocupações sobre seu impacto cognitivo.

🔬 Segundo o PubChem – NCBI, sua estrutura química permite ligação com receptores muscarínicos, o que explica seus efeitos colaterais.

Formas de Administração

A difenidramina está disponível em diversas formas farmacêuticas, adaptadas para diferentes contextos clínicos e faixas etárias.

Forma FarmacêuticaIndicação ComumTempo de AçãoObservações
Comprimido oralAlergias, insônia15–60 minUso doméstico
Creme tópicoPicadas, dermatitesLocal imediatoEvitar áreas extensas
Solução injetávelEmergências médicasRápidoUso hospitalar
XaropeTosse, náusea15–30 minPreferido em crianças

Efeitos Colaterais

Apesar de eficaz, a difenidramina pode causar uma série de efeitos adversos, especialmente em populações vulneráveis como idosos e crianças.

Efeitos comuns:

  • Sonolência intensa
  • Boca seca
  • Constipação
  • Visão turva
  • Retenção urinária

Efeitos graves:

  • Confusão mental (em idosos)
  • Excitação paradoxal (em crianças)
  • Alucinações (em doses elevadas)
  • Arritmias cardíacas

🔗 Fonte: FDA – Benadryl Safety Info

Contraindicações e Interações

A difenidramina não é indicada para todos os pacientes. Seu uso deve ser evitado em certas condições clínicas e monitorado em combinação com outros medicamentos.

Contraindicações:

  • Crianças menores de 2 anos
  • Glaucoma de ângulo fechado
  • Hipertrofia prostática
  • Obstrução intestinal
  • Uso concomitante com álcool ou sedativos

Interações medicamentosas:

  • Antidepressivos tricíclicos
  • Benzodiazepínicos
  • Inibidores da MAO
  • Outros anticolinérgicos

Essas interações podem potencializar os efeitos sedativos ou anticolinérgicos, aumentando o risco de complicações.

Impacto Cognitivo e Riscos em Idosos

Há crescente preocupação sobre o impacto da difenidramina na função cerebral. Estudos mostram que o uso prolongado pode afetar a memória e aumentar o risco de demência.

Segundo o Harvard Health Publishing, medicamentos com ação anticolinérgica — como a difenidramina — estão associados a um risco aumentado de demência em idosos. Isso ocorre porque esses medicamentos interferem na acetilcolina, neurotransmissor essencial para a memória e o aprendizado.

Disponibilidade Global

A difenidramina está disponível em diversos países com nomes comerciais variados. Embora o princípio ativo seja o mesmo, a formulação e os usos podem variar.

PaísNome ComercialObservações
EUABenadrylVenda livre
Reino UnidoNytolUso como sedativo
RússiaDimedrolUso hospitalar
BrasilCalm-XEm combinação com outras substâncias

Alternativas Mais Seguras

Embora eficaz, a difenidramina não é a melhor escolha para todos os casos. Existem alternativas mais modernas e seguras, especialmente para alergias e insônia.

Para alergias:

  • Loratadina: não sedativo, ação prolongada
  • Cetirizina: leve sedação, boa tolerância
  • Fexofenadina: ideal para uso diurno

Para insônia:

  • Melatonina: regula o ritmo circadiano
  • Terapia cognitivo-comportamental: abordagem não farmacológica
  • Higiene do sono: mudanças no estilo de vida

Essas opções causam menos sedação e têm menor impacto cognitivo, sendo preferidas em idosos e pacientes com comorbidades.

Tags: Anti-histamínicos
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