Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)

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A fenoximetilpenicilina ou penicilina V pode apresentar-se como comprimido de 500 mg ou em suspensões de 250 mg/5 mL (frascos de 100 mL), ambos para administração oral.

Mecanismo de ação

A penicilina V é uma sensível à penicilinase. O mecanismo de ação é baseado na inibição da síntese do peptidoglicano a partir da parede bacteriana.

estrutura química da fenoximeetilpenicilina ou penicilina V

Essa inibição depende da capacidade da penicilina alcançar e se ligar às proteínas de ligação à penicilina (PBPs) localizadas na membrana interna da parede bacteriana.

PBPs (que incluem transpeptidases, carboxilases e endopeptidases) são enzimas envolvidas nos estágios finais da montagem da parede bacteriana e na sua remodelação durante seu crescimento e divisão.

As penicilinas ligam e inativam PBPs, o que resulta em enfraquecimento e lise da parede bacteriana.

Indicações da fenoximetilpenicilina

Ele é usado para o tratamento de formas ligeiras de infecções por gram-positivos ou gramnegativos sensíveis (faringites, amigdalites, sinusites, otite média, erisipela, etc.) e é útil para infecções trato respiratório em crianças. A fenoximetilpenicilina é um fármaco de escolha no tratamento ambulatório de infecções estreptocócicas.

A penicilina V também é usado como alternativa à penicilina benzatínica na profilaxia da febre reumática e infecção pneumocócica após esplenectomia.  Não deve ser utilizado em infecções meningocócicas ou gonocócicas.

Doses da penicilina V

No geral: para adultos administra-se 500 mg de 6/6 h. Para crianças, 25-50 mg/kg/dia divididos em 4 tomas. Administrar as doses de preferência 30 min antes das refeições.

Na profilaxia da febre reumática: 250 mg de 12/12 h.

Precauções

Apesar de ter o mesmo espectro de acção que as penicilinas naturais parentéricas é menos activa do que estas e a sua absorção intestinal é irregular. Por isso, não é prudente usar em infecções graves.

Não deve ser usada também em infecções meningocócicas ou gonocócicas.

Nas crianças pode ser útil na continuação do tratamento de infecções mais graves, após o controlo inicial das mesmas com penicilina injectável.

Nas crianças pode ser útil na profilaxia de infecções pneumocócicas após esplenectomia.

Reações adversas da fenoximetilpenicilina

Este fármaco é seguro mas pode desencadear reacções de hipersensibilidade que podem ir desde erupções cutâneas, prurido, febre, doença do soro, eritema nodoso até anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson ou raramente (0,05%), choque anafiláctico frequentemente fatal.

Raramente ocorrem epigastralgias, náusea, vómitos, diarreia; tromboflebite após administração endovenosa. Excepcionalmente e em doentes com insuficiência renal ou com a administração de doses altas podem ocorrer, encefalopatia e perturbações hidro-electrolíticas.

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Interações medicamentodas da ampicilina

Os contraceptivos orais contendo estrogênio: diminui a eficácia devido à estimulação do metabolismo do estrogênio ou à circulação entero-hepática reduzida, resultando em irregularidades menstruais, hemorragias graves e gestações indesejadas.

Neomicina (ou novamicina) por via oral: produz má absorção de fenoximetilpenicilina. Além disso, probenecide: reduz a excreção renal de penicilinas e aumenta os níveis sanguíneos.

Contraceptivos orais: O efeito contraceptivo dos estrogênios é reduzido com ampicilina, oxacilina e fenoximetilpenicilina.

Alopurinol: a probabilidade de reações alérgicas da pele com amoxicilina e ampicilina é aumentada.

Anticoagulantes da cumarina: prolongamento do tempo de protrombina com penicilinas de amplo espectro, como a ampicilina.

Aminoglicosídeos: inativação mútua ocorre in vitro; se eles são administrados simultaneamente, faça-o em lugares diferentes.

Ciprofloxacina: A azlocilina reduz o metabolismo da ciprofloxacina.

Citostáticos: As penicilinas reduzem a excreção de metotrexato (o risco de toxicidade deste último é aumentado).

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