METRONIDAZOL

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Comp. 250 mg

VIADEADMINISTRAÇÃO: Oral

MECANISMO DE AÇÃO:

O mecanismo de ação do fármaco consiste na inibição da síntese de ácido desoxirribonucleico e na degradação do DNA.

INDICAÇÕES:

(1) Tratamento da amebíase intestinal e extra-intestinal (abcesso amebiano), da giardíase, da tricomoníase urogenital, de infecções por bactérias anaeróbias, da vaginite bacteriana por G. vaginalis e da colite pseudomembranosa por C. difficile. (2) Profilaxia de infecções sobretudo na cirurgia colo-rectal e ginecológica.

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DOSES:

(1) Na amebíase:

a)Adultos: 12 mg/kg (em média 750 mg) de 8/8 h durante 8-10 dias.

b) Crianças: 7,5 mg/kg de 8/8 h durante 8-10 dias, ou seja, de 8-10 anos 1-2 comp. de 8/8 h; de 4-7 anos 1/2 a 1 comp. de 6/6 h; de 1-3 anos 1/2 a 1 comp.
8/8 h.

(2) Na giardíase:

a) Adultos: 2 g de preferência numa toma única ou, alternativamente 500 mg de 8/8 h durante 5 dias.

b) Crianças: 15 mg/kg/dia divididos em 3 tomas durante 5-10 dias; como alternativa pode-se administrar em doses divididas durante 3 dias: 1000 mg/dia em crianças de 8-10 anos; 500-750 mg/dia nas crianças de 4-7 anos; 500 mg/dia nas crianças de 1-3 anos.

(3) Na tricomoníase urogenital:

a) Adultos: uma dose única de 2 g ao deitar ou, como alternativa, 250 mg 8/8 h durante 7 dias.

b) Crianças maiores de 4 semanas: 20 mg/kg/dia em doses divididas durante 7 dias (de 8-10 anos: 100 mg de 8/8 h; de 4-7 anos: 100 mg de 12/12 h; até 3 anos: 50 mg de 8/8 h). Preferir suspensão oral em crianças mais pequenas.

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(4) No tratamento de infecção por bactérias anaeróbias e na colite pseudomembranosa: dose variável conforme tipo e gravidade da infecção. Em média: 750 mg de início seguido de 500 mg de 8/8 h durante 7 dias no adulto (na criança 7,5 mg/kg de 8/8 h). Preferir forma injectável nas situações mais graves.

(5) No tratamento da vaginite bacteriana (G. vaginalis): 500 mg 2 x/dia durante 7 dias ou como alternativa 2 g em toma única ao deitar.

(6) Na profilaxia de infecções na cirurgia colo-rectal ou ginecológica: utilizar forma injectável ou supositórios (ver 8-K-5 e 8-K-6).

EFEITOS SECUNDÁRIOS:

Frequentemente cefaleia, vertigens, dispepsia, náusea, vómitos e sabor metálico persistente. Raramente pode ocorrer sonolência, erupção cutânea e coloração acastanhada da urina. Excepcionalmente (sobretudo com tratamentos prolongados) provoca estomatite, candidíase, neutropenia e neuropatia sensorial periférica, geralmente reversíveis. Com doses excessivas podem excepcionalmente ocorrer ataxia e convulsões epileptiformes.

CONTRA-INDICAÇÕES:

Antecedentes de hipersensibilidade ao fármaco, 1º trimestre de gravidez, doença activa do SNC, insuficiência hepática severa e alcoolismo crónico.

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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração simultânea de drogas que induzem enzimas microssomais hepáticas tais como, a fenitoína ou fenobarbital, pode acelerar a eliminação do Metronidazol, resultando em níveis plasmáticos reduzidos; observou-se também diminuição da depuração de fenitoína.
A administração concomitante de drogas que diminuem a atividade enzimática dos microssomas hepáticos tais como, cimetidina, pode prolongar a meia-vida e diminuir a depuração plasmática do Metronidazol. Em pacientes fazendo uso de altas doses de lítio, pode ocorrer elevação dos níveis plasmáticos do mesmo.
Metronidazol potencializa a ação do vecurônio (agente bloqueador neuromuscular não despolarizante).
Associações desaconselhadas:
− Dissulfiram: o uso concomitante pode causar delírio (alterações psicóticas agudas) ou confusão mental.
− Álcool: o uso concomitante pode causar o efeito antabuse (sensação de calor, fibrilação atrial, vômito e taquicardia). Os pacientes devem ser advertidos para evitar a ingestão de bebidas alcoólicas ou de medicamentos que contenham álcool em sua composição durante o tratamento com o Metronidazol.

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Associações que necessitam de cuidados:
− Anticoagulantes orais (varfarina): ocorre potencialização do efeito anticoagulante e do risco hemorrágico, resultante do retardo do catabolismo hepático do mesmo. Deve-se realizar, portanto, a monitoração frequente do tempo de protrombina, e ajuste da dose de anticoagulante oral durante e nos 8 dias seguintes ao tratamento com o Metronidazol.
Associações a serem consideradas:
− Fluorouracil: o Metronidazol aumenta a toxicidade do fluorouracil devido à redução da depuração.

FARMACOCINÉTICA

Absorção: Ele é absorvida quase completamente e rapidamente quando administrado por via oral. alimentos retarda a absorção, determinando um atraso na concentração de pico, mas não diminuem a total absorvida. As concentrações plasmáticas obtidas com ambas a administração oral e parentérica, são proporcionais à dose administrada e levar a curvas de concentração em função do tempo, muito semelhante. Ela também é boa absorção rectal. Vaginalmente absorção é menor, e representa 50% da via oral.

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Distribuição: O volume de distribuição é de 80% do peso corporal. Menos de 20% ligada às proteínas do plasma. penetração nos tecidos é excelente em quase todos os tecidos e fluidos corporais, incluindo o fluido cerebroespinal, saliva, leite materno, ossos e é abcessos penetração especialmente importantes (cérebro, fígado, etc.). As concentrações obtidas no humor aquoso está entre metade e um terço do plasma. Atravessam a placenta e atingir o soro de feto semelhantes aos observados em concentrações séricas maternas.
Metabolismo e eliminação: Ele é metabolizada no fígado, por hidroxilação de oxidação ou de suas cadeias alifáticas longas, como por conjugação, resultando em vários metabolitos, alguns dos quais retêm a actividade antibacteriana.

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Removendo fármaco original e seus metabolitos é feito principalmente por via renal (60 a 80%) com quantidades inferiores através das fezes.
Duração média: Se as funções hepáticas e renais são normais, meia – vida é de 8 horas. Se a disfunção renal, mas não fígado, ele não é necessário para diminuir a dose, apesar de alguns autores recomendam a redução que a 50% em pacientes com diminuição da taxa de filtração glomerular inferior a 10 mL / min., Uma vez que, reduzindo a eliminação do metabolito hidroxi, ele acumula. Em casos de insuficiência hepática grave é recomendado para diminuir a dose pela metade.
A droga e os seus metabolitos são removidos por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal.

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