Gentamicina injetável: efeitos secundários, usos e dosagens

Para quê serve gentamicina?

A gentamicina é usada para tratar certas infecções graves causadas por bactérias, como meningite (infecção das membranas que circundam o cérebro e a medula espinhal) e infecções do sangue, abdômen (área do estômago), pulmões, pele, ossos, articulações, e trato urinário. A injeção de gentamicina está em uma classe de medicamentos chamados antibióticos aminoglicosídeos.

Para ser mais específico, a gentamicina é de escolha nas infecções por bactérias gram-negativas aeróbicas em particular enterobactereaceas (E. coli, klebsiella, proteus, enterobacter, salmonella, serratia, citrobacter), p. aeroginosa e acinetobacter.

Além disso, costuma ser indicada no tratamento empírico de infecções graves (ex: septicémia), em associação com penicilina G ou ampicilina (para gram – positivos) e metronidazol (para anaeróbios).

Pode também ser usada na endocardite enterocócica, em associação com a amoxicilina ou outra penicilina. Pode ser útil contra alguns cocos gram-positivos como S. aureus e S. epidermitis mas preferir nestes casos a flucloxacilina.

No entanto, lembre-se que antibióticos, como a gentamicina, não funcionam para resfriados, gripes ou outras infecções virais. Tomar antibióticos quando não são necessários aumenta o risco de contrair uma infecção posterior que resiste ao tratamento com antibióticos.

Como usar gentamicina?

Na maioria das veses a gentamicina se apresenta como sulfato de gentamicina injectável em ampolas de 80 mg/2 mL ou de 20 mg/2 mL. Ele é aplicado nas veias (endovesona, EV), nos músculos (intramuscular, IM) e/ou excepcionalmente intratecal. Esta última via, a injeção é muito dolorosa e é usada somente se não houver outra forma de injetar a gentamicina para estar disponível no sistema nervoso central.

Quando a gentamicina é injetada por via intravenosa, geralmente é infundida (injetada lentamente) durante um período de 30 minutos a 2 horas, uma vez a cada 6 ou 8 horas. A duração do seu tratamento depende do tipo de infecção que você tem.

Doses da gentamicina

Médico pode prescrever para administrar este medicamento por via IM, EV muito lenta ou em perfusão EV (diluída em 100-200 mL de soro fisiológico ou dextrose 5% no adulto ou na proporção de 1mL/1mg na criança e a correr em 30 min), nas seguintes doses em média:

  • Adultos: 1-1,5 mg/kg de 8/8 h.
  • Crianças de 4 semanas até 12 anos: 6 mg/kg/dia em dose única ou dividida em 2-3 tomas.
  • Recém-nascidos: 3-5 mg/kg/dia em 1-2 tomas (nos prematuros administrar doses menores e espaçar a administração para 36-48 h).

Na endocardite bacteriana: no adulto 60-80 mg de 12/12 h durante 2 semanas. Associar, segundo os casos, penicilina ou flucloxacilina, durante 4 semanas.

Na profilaxia da endocardite bacteriana: em doentes de risco elevado (válvula protésica, antecedentes de endocardite, etc.) e que vão ser submetidos a instrumentalização do tracto genito-urinário ou do cólon: 1,5 mg/kg no adulto (2 mg/kg na criança) por via IM ou EV ½ hora antes do procedimento ou durante a indução da anestesia. Associar ampicilina IM ou EV (2 g no adulto, 50 mg/kg na criança). Repetir este regime passadas 8 h e depois amoxicilina oral passadas 6 h.

Excepcionalmente nos casos de meningite grave pode-se administrar por via intratecal, como complemento da administração EV ou IM, mas esta injecção deve ser feita somente por médicos familiarizados com esta técnica.

Em todas as indicações espaçar as doses da gentamicina para 12/12 h ou mais, e eventualmente reduzir também as doses, nos doentes magros, desidratados ou com insuficiência renal.

Na insuficiência renal: quando absolutamente necessário administrar a gentamicina, usar como regra de orientação para a periodicidade das doses a fórmula seguinte: Creatininemia (mg/L) x 0,8= intervalo em h que deve separar duas doses sucessivas de 1 mg/kg de gentamicina.


Efeitos secundários

Os efeitos colaterais comuns da gentamicina incluem:

  • Neurotoxicidade: vertigem, perda de controle dos movimentos corporais,
  • Instabilidade de marcha
  • Ototoxicidade: causa danos na audição ou mesmo perda da audição
  • Danos renais
  • Edema
  • Irritação na pele
  • Coceira
  • Reações no local da injeção, como dor, irritação e vermelhidão

Os efeitos colaterais menos comuns da gentamicina incluem:

  • Sonolência
  • Dor de cabeça
  • Fotossensibilidade
  • Reação alérgica
  • Vermelhidão da pele
  • Perda de apetite
  • Náusea / vômito
  • Perda de peso
  • Aumento da salivação
  • Enterocolite
  • Granulocitopenia
  • Agranulocitose
  • Baixas contagens de plaquetas ( trombocitopenia )
  • Testes de função hepática elevados (LFTs)
  • Tremores
  • Cãibras musculares
  • Fraqueza
  • Falta de ar

Os efeitos colaterais graves da gentamicina incluem:

  • Sons de toque ou rugido no ouvido
  • Perda de audição
  • irritação na pele descamação ou formação de bolhas na pele
  • coceira
  • urticária
  • inchaço dos olhos, rosto, garganta, língua ou lábios
  • dificuldade em respirar ou engolir
  • rouquidão
  • Tontura
  • Uma diminuição incomum na quantidade de urina durante o uso de injeção de gentamicina (pediátrica)

Este documento não contém todos os efeitos colaterais possíveis e outros podem ocorrer. Consulte seu médico para obter informações adicionais sobre os efeitos colaterais.

Contraindicações

A gentamicina está contraindica em casos de:

  • Miastenia gravis (risco de apneia);
  • gravidez (usar só em situações graves e quando não há alternativa terapêutica, pelo risco de ototoxicidade fetal).

Precauções do uso da gentamicina

  • Crianças: recém-nascidos apresentam eliminação renal prolongada e risco de toxicidade.
  • Idosos: apresentam maior risco de ototoxicidade ou nefrotoxicidade; a função renal deve ser monitorizada e a dose ajustada em conformidade.
  • Em caso de fibrose cística e queimaduras, são necessárias doses mais elevadas e intervalos de administração mais curtos, sendo preferível medir as concentrações plasmáticas.
  • Desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca: risco aumentado de nefrotoxicidade.
  • Administrar com cautela em casos de: botulismo infantil, parkinsonismo, comprometimento do VIII par craniano.
  • Obesidade: estimar a dose com base no peso ideal mais o fator de correção, sendo preferível medir as concentrações plasmáticas.
  • Cuidado em pacientes com fraqueza muscular (risco de bloqueio neuromuscular).

Interação medicamentosa

Um médico pode recomentar evitar o uso simultâneo com drogas ototóxicas, nefrotóxicas e neurotóxicas, incluindo alguns aminoglicosídeos como a amicamicina. Outras interações medicamentosas da gentamicina incluem:

  • Evitar uso com furosemida, ácido etacrínico porque o risco de ototoxicidade é aumentado.
  • Anfotericina B, ciclosporina, cefaloridina: aumenta o risco de nefrotoxicidade.
  • A indometacina aumenta os valores séricos de gentamicina em neonatos.
  • O uso com anticoagulantes pode aumentar o efeito hipotrombinêmico.
  • Com os bifosfonatos, o risco de hipocalcemia pode ser aumentado
  • Éter, holatan, d-tubocurarina, succinilcolina, toxina botulínica: a administração intraperitoneal de aminoglicosídeos aumenta o risco de bloqueio neuromuscular.
  • O antagonismo pode ser estabelecido se a gentamicina for usada com neostigmina ou piridostigmina.
  • Antibióticos do tipo penicilina: diminuem a atividade dos aminoglicosídeos em pacientes com insuficiência renal.

Este documento não contém todas as interações possíveis. Portanto, antes de usar este produto, informe o seu médico ou farmacêutico de todos os produtos que você usa. Mantenha uma lista de todos os seus medicamentos com você e compartilhe-a com seu médico e farmacêutico. Verifique com seu médico se tiver dúvidas ou preocupações de saúde.

Mecanismo de ação da gentamicina

A gentamicina liga-se irreversivelmente à subunidade ribossômica 30S bacteriana. Especificamente, este antibiótico fica alojado entre o rRNA 16S e a proteína S12 dentro da subunidade 30S. Isso leva à interferência com o complexo de iniciação da tradução, leitura incorreta do mRNA, dificultando assim a síntese de proteínas e resultando em efeito bactericida.

Estrutura química da gentamicina. Imagem pubchem

A gentamicina é produzido pela fermentação de Micromonospora purpurea ou M. echinospora. A gentamicina é um complexo antibiótico que consiste em quatro componentes principais (C1, C1a, C2 e C2a) e vários componentes secundários. 

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