Flucloxacilina

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A flucloxacilina é um antibiótico de largo espectro e faz parte do grupo das isoxazolpenicilinas, que não é inactivado pelas beta-lactamases estafilocócicas. Ela está disponível na forma de cápsulas de 250 mg e em suspensão de 125 mg/5ml no frasco de 100 ml, para administração oral.

A flucloxacilina também está disponível  em ampolas injetáveis (vias intramuscular e endovenosa) de 500 mg.

Mecanismo de ação

Flucloxacilina, ao atuar na síntese da parede bacteriana, exerce uma ação bactericida contra os estreptococcus, estafilococcus, incluindo os produtores de beta-lactamases, clostridia e neisseria.

Não é ativo contra estafilococcus meticilina-resistentes.

Indicações da flucloxacilina

Este medicamento é reservado para o tratamento de infecção por Stafilococus aureus produtores de penicilinase (em particular osteomielite, abcessos e infecções da pele).

Suas indicações incluem:

  • infecções de pele e tecidos moles (furúnculos, abscesso, antraz, furunculose, celulite; úlceras de pele, eczema e acne; feridas e queimaduras infectadas, proteção para enxertos de pele, otite média e externa e impetigo);
  • infecções do trato respiratório (pneumonia, abscesso pulmonar, empiema, faringite por sinusite e amigdalite);
  • outras infecções causadas por organismos sensíveis (osteomielite, enterite, endocardite, infecções do trato urinário, meningite e septicemia).
  • Pode ser usada profilaticamente nalgumas intervenções cirúrgicas (ex: cirurgia ortopédica ou cardiovascular).

flucloxacilina

Devido à sua ação na síntese da parede bacteriana, exerce um efeito bactericida nos estreptococos (incluindo S. Pneumoniae, S. pyogenes e S. viridans, mas excluindo os estreptococos do grupo D, como S. faecilis), estafilococos (incluindo cepas produtoras de ß lactamases), clostrídios (incluindo C. tetani e C. welchii) e neiserias (incluindo N. gonorrhoeae e N. meningitidis).

Doses

Para adultos é aconselhável tomar flucloxacilina por via oral 250 mg de 6/6 h, 1 hora antes ou 2 h depois das refeições (dobrar as doses nas infecções mais graves). Na osteíte doses de 1 g de 6/6 h podem ser necessárias.

Para crianças geralmente a administração oral tem sido de 12 a 25 mg/kg/dose de 6/6 h. Dose máxima de 500 mg. Preferir nas doses mais baixas a suspensão oral. As suspensões estão reservado para o tratamento de infecções por estafilococos produtores de penicilinase nas crianças.

Na via de administração injetável nos adultos:

  • via endovenosa: 250-1000 mg de 6/6 h. Administrar lentamente diluído em 10-20 mL de água destilada ou, de preferência, diluído em 100 mL de soro fisiológico ou dextrose 5% a perfundir em 30-60 min (dobrar as doses se necessário nas infecções mais graves).
  • via intramuscular: 250-500 mg 6/6 h.

Nas crianças geralmente faz-se o cálculo de 50-200 mg/kg/dia divididos em 4 tomas. Já nos recém-nascidos maiores de 7 dias oo cálculo deve ser de 75-150 mg/kg/dia divididos em 3 tomas; menores de 7 dias: 50-100 mg/kg/dia divididos em 2 tomas.

Na profilaxia cirúrgica geralmente é administrada a flucloxacilina na dose de 1-2 g por via endovenosa, na altura da indução da anestesia seguido de 500 mg 6/6 h por via endovenosa, intramuscular ou oral, durante 72 h.

A flucloxacilina é menos activa do que a penicilina G nas infecções por S. pneumoniae e S. pyogenes; não é por isso indicada nas infecções por estas bactérias excepto se houver infecção associada com Stafilococus.

Estão identificadas estirpes de S. aureus meticilino-resistentes e resistentes a flucloxacilina, algumas das quais respondem à vancomicina.

Leia também:

Efeitos secundários da flucloxacilina

No geral, este antibiótico é bem tolerada. Ocasionalmente dá efeitos adversos similares aos das Benzilpenicilinas particularmente os distúrbios gastrointestinais e as reacções de hipersensibilidade.

Estão descritos casos de icterícia colestática ou hepatite que podem surgir durante ou mesmo algumas semanas após a suspensão do tratamento, sendo os grupos de maior risco as mulheres, os idosos e os doentes em tratamento há mais de 2 semanas.

De forma mais específica:

  • Sanguíneos: Muito raramente podem ocorrer diminuição do número de neutrófilos, incluindo agranulocitose e diminuição do número de plaquetas no sangue. Estes efeitos são reversíveis quando o tratamento é interrompido.
  • Alergias (hipersensibilidade): Muito raramente podem ocorrer choque anafiláctico e edema angioneurótico. Se ocorrer alguma reacção de hipersensibilidade, o tratamento com flucloxacilina deve ser descontinuado.
  • Gastrointestinais: Frequentemente verificam-se distúrbios gastrointestinais ligeiros e muito raramente colite pseudomembranosa.
  • Fígado: Muito raramente pode ocorrer hepatite e icterícia colestática e alteração dos valores dos testes de função hepática (reversível quando o tratamento é interrompido). A hepatite e a icterícia colestática podem durar para além de dois meses após o tratamento.
  • Dérmicos (pele): durante o uso da flucloxacilina, rash, urticária e púrpura são efeitos que ocorrem com pouca frequência. Muito raramente podem ocorrer reacções alérgicas mais graves como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, incluindo sintomas tais como erupção cutânea, comichão, edema da face ou dificuldade em respirar. Se estes sintomas ocorrerem procure assistência médica imediatamente.
  • Musculares: Muito raramente desenvolvem-se reacções de artralgia e mialgia mais de 48 horas após o início do tratamento.
  • Renais: Muito raramente verifica-se nefrite intersticial. Este efeito é reversível quando o tratamento é interrompido. Muito raramente pode também ocorrer febre mais de 48 horas após o início do tratamento. Leia sobre infeções urinárias.

Interações medicamentosas da flucloxacilina

A concentração plasmática é aumentada se o probenecide for administrado simultaneamente; probenecida diminui a secreção tubular renal de flucloxacilina. Há diminuição da excreção de metotrexato (aumento do risco de toxicidade).

Deve-se tomar cuidado quando a flucloxacilina é usada concomitantemente com o paracetamol, pois a ingestão simultânea tem sido associada à acidose metabólica do gap aniônico elevado, especialmente em pacientes com fatores de risco.

Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez: Estudos em animais com flucloxacilina não demonstraram efeitos teratogénicos. O produto está em uso clínico desde 1970 e o número limitado de casos relatados de uso na gravidez humana não demonstrou evidência de efeito adverso.

A decisão de administrar qualquer medicamento durante a gravidez deve ser tomada com o máximo cuidado. Portanto, a flucloxacilina só deve ser usada na gravidez quando os benefícios potenciais superarem os riscos potenciais associados ao tratamento.

Aleitamento: Durante a lactação, quantidades vestigiais de penicilinas podem ser detectadas no leite materno. Consequentemente, a possibilidade de reações de hipersensibilidade deve ser considerada em lactentes. Portanto, a flucloxacilina só deve ser administrada a uma mãe que amamenta quando os benefícios potenciais superam os riscos potenciais associados ao tratamento.

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