Penicilina G sódica

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A penicilina G sódica apresenta-se em frasco com 10.000.000 U.I. Ela é de administração endovenosa. A Penicilina G é a uma benzilpenicilina, semi-sintético de amplo espectro com atividade bactericida. Também é pouco solúvel em água, cuja propriedade confere ao composto uma grande estabilidade e uma longa duração de efeito.

Mecanismo de ação

penicilina g sódicaEsta benzilpenicilina de sódio se liga e inativa as proteínas de ligação à penicilina (PBP) localizadas na membrana interna da parede celular bacteriana. A inativação de PBPs interfere com a ligação cruzada de cadeias peptidoglicanas necessárias para a resistência e rigidez da parede celular bacteriana. Isso resulta no enfraquecimento da parede celular bacteriana e causa lise celular.

A penicilina G sódica exerce atividade antibacteriana in vitro contra: estafilococos (exceto cepas produtoras de penicilinase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e pneumococos. Outros microrganismos sensíveis a esses antibióticos são: Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium sp., Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes e Leptospira sp.

Em relação aos germes anaeróbicos, Bacteroides fragilis é uma exceção, 20 a 50% das cepas podem ser resistentes a altas concentrações do antibiótico. Destaca-se a grande suscetibilidade de Treponema pallidum. É inativado pela penicilinase (beta-lactamase) produzida por algumas cepas de microorganismos.

A porcentagem de estafilococos resistentes à penicilina G de sódio, como produtores de penicilina, parece estar em constante aumento.

Indicações da penicilina G sódica

Esta benzilpenicilina é usada no tratamento de infecções graves por cocos gram-positivos e gram-negativos e
bacilos gram-positivos sensíveis; bactérias anaeróbias incluindo clostridium (não é activa contra B. fragilis); espiroquetas (T. pallidum, leptospiras, borrelias); actinomicetos.

De forma simples, ela é útil para tratamento de infecções na garganta, otite média, adjuvante no tratamento de endocardite e doença meningocócica. Gangrena gasosa, leptospirose, doença de Lyme, meningite, fascite necrosante, profilaxia para amputação de membros, infecções estreptocócicas perinatais, sífilis e neurossífilis, pneumonia, celulite e antraz.

Doses da penicilina G sódica

Ela é administrada por via endovenosa lenta ou, de preferência, diluída em 100 mL de dextrose a 5% ou de soro fisiológico e a perfundir em 30-60 min. Doses variáveis conforme a gravidade e tipo de infecção mas em média:

  1. No geral: Adultos e crianças maiores de 12 anos: 500.000 U.I. de 6/6 h, aumentando se necessário para 1.000.000 U.I. ou mais de 6/6 h. Para crianças de 1 mês-12 anos: 50.000-100.000 U.I./kg/dia dividido em tomas. Recém-nascidos com mais de 2 kg: 100.000 U.I./kg/dia de 8/8 ou 6/6 h; com menos de 2 kg: 100.000 U.I./kg/dia de 12/12 h; nas infecções graves pode-se ir até 400.000 U.I./kg/dia.
  2. Na endocardite bacteriana: 12-18.000.000 U.I./dia divididos em 4 ou 6 administrações (na endocardite enterocócica administrar 18-30.000.000 U.I./dia associada a aminoglicósido).
  3. Na meningite: adultos e crianças maiores de 12 anos: 4.000.000 U.I. de 6/6 ou 4/4 h. Crianças menores de 12 anos: 300.000-500.000 U.I./kg/dia de 6/6 ou 4/4h. Nos recém-nascidos usar as doses mais pequenas.
  4. Na profilaxia da gangrena gasosa secundária à amputação de membros inferiores ou pós-trauma grave: 500.000 U.I. de 6/6 durante 5 dias.

Precauções

A penicilina G sódica é um fármaco seguro, com baixa toxicidade directa mas que envolve risco de reacções de hipersensibilidade de gravidade variável, em 1-10% dos casos. Pode ser minimizado o risco pelo conhecimento dos antecedentes pessoais ou familiares sugestivos de hipersensibilidade e pela administração lenta e sob vigilância das primeiras doses.

Existe um risco de hipersensibilidade cruzada com as cefalosporinas. Usar também com precaução em doentes
com fundo atópico.

Em tratamento prolongado fazer controlo periódico do hemograma e função renal. Com doses altas e sobretudo em doentes com retenção hidro-salina (e devido ao teor de sódio da penicilina) fazer controlo dos electrólitos e função cardíaca.

Pode ser preciso reduzir a dose da penicilina G sódica na insuficiência renal pelo risco de encefalopatia tóxica com convulsões que podem ocorrer também com administração de doses muito altas em doentes com função renal normal; não se deve administrar mais de 4-10 milhões U.I./dia na insuficiência renal grave.

Quando associada a aminoglicósidos tem efeito sinérgico sobre estreptococos, útil na endocardite; não misturar o conteúdo dos dois fármacos na mesma seringa ou frasco de perfusão.

1.000.000 U.I. corresponde aproximadamente a 600 mg de Penicilina G sódica.

Efeitos secundários da penicilina G sódica

Esta benzilpenicilina G sódica pode desencadear reacções de hipersensibilidade que podem ir desde erupções cutâneas, prurido, febre, doença do soro, eritema nodoso até anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson ou raramente (0,05%) o choque anafiláctico frequentemente fatal.

Raramente ocorrem epigastralgias, náusea, vómitos, diarreia; tromboflebite após administração endovenosa. Excepcionalmente e em doentes com insuficiência renal ou com a administração de doses altas podem ocorrer, encefalopatia e perturbações hidro-electrolíticas (contém 1.68 mmol de sódio/1.000.000 U.I.), sobretudo no
tratamento da sífilis pode raramente ocorrer, 2-12 h após o início do tratamento com penicilina G (não com outra penicilina), reacção de Jarisch-Herxheimer (febre, mal-estar, anemia, artralgia mialgia, exacerbação das
lesões sifilíticas e colapso).

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Interações da penicilina G sódica

Doxiciclina, democlociclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina, vacinas vivas atenuadas: efeitos reduzidos pelo antagonismo farmacodinâmico. Ácido ascórbico, probenecide, metrotexato, cefaclor, cefadroxil, cefamandol, cefazolina, cefdinir, cefepima, cefixima cefoperazona, cefotaxima, cefotetan, cefoxitina, ceftazidina, ceftriaxona, cefalexina, cefazina, cefazina micofenolato: aumenta as concentrações de ambos diminuindo a depuração renal. Dalteparina, enoxaparina, heparina, varfarina, protamina: aumenta o metabolismo desta droga. Ácido acetilsalicílico, diclofenaco, ibuprofeno, indometacina, cetoprofeno, cetorolaco, naproxeno, piroxicam, sulfazalazina: Aumento das concentrações plasmáticas de ambos pela competição com o local de ligação às proteínas e pela diminuição da depuração renal. Estrogênios, contraceptivos orais, dietilestibestrol, estradiol, etinilestradiol, estrogênios conjugados e outros semelhantes, digoxina: diminui o nível ou os efeitos devido à alteração da flora intestinal. Espironolactona: aumenta o efeito da espironolactona.

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