Penicilina Benzatínica

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Inj. 1.200.000 U.I. Ampola

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: Intra Muscular profunda

MECANISMO DE AÇÃO:

Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

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O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular

INDICAÇÕES:

(1) Profilaxia de infecções estreptocócicas, em particular na febre reumática e infecções pós-cirúrgicas em doentes com valvulopatias. (2) Fármaco de 1ª
linha no tratamento da sífilis.

DOSES:

(1) Na profilaxia de infecções estreptocócicas administrar 1 x/mês: a)Adultos e crianças com mais de 30 kg de peso: 1.200.000 U.I. b) Crianças com menos de 30 kg: 600.000 U.I. c) Recém-nascidos: 50.000 U.I./kg.

(2) Na sífilis recente (primária, secundária ou latente com menos de 1 ano de duração): dose única de 2.400.000 U.I.

(3) Na sífilis tardia (latente com mais de 1 ano de duração e cardiovascular): 2.400.000 U.I./semana durante 3 semanas

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EFEITOS SECUNDÁRIOS:

Fármaco seguro mas pode desencadear reacções de hipersensibilidade que podem ir desde erupções cutâneas, prurido, febre, doença do soro, eritema
nodoso até anemia hemolítica, síndrome de Stevens-Johnson ou raramente (0,05%), choque anafiláctico frequentemente fatal. Raramente ocorrem epigastralgias, náusea, vómitos, diarreia; tromboflebite após administração E.V. Excepcionalmente e em doentes com insuficiência renal ou com a
administração de doses altas podem ocorrer, encefalopatia e perturbações hidro-electrolíticas (contém 1.68 mmol de sódio/1.000.000 U.I.).

PRECAUÇÕES:

Usar com cuidado nos casos de:

  • hipersensibilidade às penicilinas (obter história prévia para prevenir novas reações).
  • insuficiência renal (ver Apêndice D).
  • lactação.
  • asma ou alergia significante.

Hipersensibilidade cruzada com cefalosporinas (menos de 10%): não utilizar cefalosporinas em pacientes com reações de hipersensibilidade imediata às
penicilinas.

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Pode haver resultado falso-positivo para glicosúria se for usado teste baseado em oxiredução.

Categoria de risco na gravidez (FDA): B

FARMACOCINÉTICA:

Administração somente por via intramuscular.

Absorção lenta e gradual.

Pico plasmático: 24 horas.

Excreção: renal.

Neonatos, lactentes e insuficientes renais: excreção lenta

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS:

A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os níveis sangüíneos. Esse medicamento pode reduzir a eficácia de contraceptivos orais. Interação com testes de laboratório: As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada pelo método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.

Metotrexato: aumento da toxicidade do metotrexato. Em caso de uso concomitante, considerar redução da dose e monitoramento plasmático do metotrexato. Monitorar efeitos adversos do metotrexato.

Tetraciclinas: redução da atividade antibacteriana. Monitorar eficácia antibacteriana.

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orientações aos pacientes

  • Uso durante todo o tempo prescrito, mesmo que haja melhora dos sintomas com as primeiras doses.
  • Em caso de esquecimento de mais de uma dose contatar a unidade de saúde.
  • A efetividade de contraceptivos orais pode ser diminuída em presença de antibiótico. Orientar que enquanto estiver em tratamento, associar método contraceptico de barreira.

 

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