Ampicilina

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No FNM de Moçambique a ampicilina apresenta-se na forma de ampola injectável  de 500 mg, para aplicação endovenosa.

Mecanismo de ação da ampicilina

Ela é uma penicilina semi-sintética de amplo espectro, mas sensível à penicilinase, com ação bactericida que atua no nível da parede celular das bactérias. Seu mecanismo de ação é baseado na inibição da síntese de peptidoglicano a partir da parede bacteriana.

fórmula estrutural da ampicilina

Fig. 1. fórmula da ampicilina 

Essa inibição depende da capacidade da penicilina alcançar e se ligar às proteínas de ligação à penicilina (PBPs) localizadas na membrana interna da parede bacteriana.

PBPs (que incluem transpeptidases, carboxilases e endopeptidases) são enzimas envolvidas nos estágios finais da montagem da parede bacteriana e na sua remodelação durante seu crescimento e divisão.

As penicilinas ligam e inativam PBPs, resultando em enfraquecimento e lise da parede bacteriana.

Indicações

Ela tem mesmas indicações que da amoxiciclina, mas nos casos mais graves ou quando não é possível a via oral. Particularmente útil nos casos de meningite bacteriana; infecções das vias biliares; endocardite por Enterococus; infecção severa do tracto urinário (em associação com gentamicina); infecções respiratórias.

É uma alternativa satisfatória ao cloranfenicol na febre tifóide. É eficaz, em associação com a gentamicina, na profilaxia da endocardite em doentes que se vão submeter a intervenção sob anestesia geral.

É útil na profilaxia cirúrgica (sobretudo cirurgia das vias biliares ou ginecológicas) só ou em associação com gentamicina.

Doses da ampicilina

No geral

Para os adultos é variável conforme o tipo e gravidade da infecção entre 2-12 g/dia, divididos em 4 tomas (dose máxima de 14 g/dia).

No caso das crianças é aconselhável o uso de 100-200 mg/kg/dia, divididos em 4-6 tomas. Na meningite por
H. influenzae tipo B em crianças, recomenda-se 400 mg/kg/dia, divididos em 4-6 tomas.

Nos recém-nascidos, com mais de 1 semana: 50-100 mg/kg/dose em 3 tomas, já os com menos de 1 semana: 50-100 mg/kg/dose em 2 tomas. Na meningite 200 mg/kg/dia divididos em 4 tomas.

Quando for a usar na profilaxia cirúrgica é observado o uso de 2 g endovenoso um pouco antes da intervenção; nas intervenções prolongadas deve se ir dando doses adicionais em cada 4-8 h; na cirurgia suja é geralmente necessário continuar o tratamento por 5-10 dias.

Por fim na na profilaxia da endocardite: 3 g (50 mg/kg na criança), numa dose única 1 h antes da intervenção e 1,5 g (25 mg/kg na criança) 6 h depois. Nos doentes que vão ser submetidos a anestesia geral e que tenham risco elevado de endocardite (válvula protésica, antecedentes de endocardite) fazer, no adulto ampicilina 1 g endovenosa e gentamicina 120 mg por via endovenosa ou intramuscular, imediatamente antes da indução, seguida de amoxicilina oral 500 mg 6 h após intervenção. Na criança menor de 10 anos: ½ da dose do adulto de ampicilina ou amoxicilina e 2 mg/kg de gentamicina).

Precauções com uso da ampicilina

Nos doentes com insuficiência renal severa a dose inicial não é modificada, mas devem-se reduzir as doses subsequentes e/ou aumentar o intervalo entre elas, de acordo com grau da insuficiência.

História de hipersensibilidade aos beta-lactâmicos.

DR: reduza a dose em graves danos nos rins. Leucemia linfocítica aguda ou crônica.

Crianças: podem levar a sensibilização, diarréia, candidíase e erupção cutânea.

Erupção eritematosa. Doenças virais. Alergia, asma, eczema. Febre. Mononucleose infecciosa. Pacientes com HIV. Incompatível em soluções contendo anfotericina B, heparinas, corticosteróides, eritromicina, aminoglicosídeos ou metronidazol.

Reações adversas

Podem ocorrer erupção cutânea que pode ser urticária ou maculopapular; Pacientes com mononucleose infecciosa desenvolvem erupção cutânea sob tratamento, rubor, prurido, diarréia, náusea e vômito, além de superinfecção por Pseudomonas e Candida.

Ocasional podem ocorrer choque anafilático, colite pseudomembranosa e convulsões, além de leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia e anemia hemolítica.

Leia também:

Interações da ampicilina

A probenecida reduz a excreção renal de penicilinas e aumenta seus níveis sanguíneos.

Contraceptivos orais: o efeito contraceptivo dos estrogênios é reduzido com ampicilina, oxacilina e fenoximetilpenicilina.

Alopurinol: a probabilidade de reações alérgicas da pele com amoxicilina e ampicilina é aumentada.

Anticoagulantes da cumarina: alteração do INR, prolongamento do tempo de protrombina com penicilinas de amplo espectro, como a ampicilina.

Aminoglicosídeos: inativação mútua ocorre in vitro; se eles são administrados simultaneamente, deve ser feitos em lugares diferentes.

Citostáticos: As penicilinas reduzem a excreção de metotrexato (o risco de toxicidade deste último aumenta).

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