Amoxicilina, trihidrato: usos, reação adversa e precauções

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Para que serve amoxicilina:

A amoxicilina é um antibiótico usado para tratar pneumonia, bronquite, bem como infecções nos ouvidos, nariz, garganta, trato urinário e pele. Além disso ele pode ser usado combinado com outros medicamentos para eliminar o H. pylori, a bactéria que causa gastrite e úlceras no estômago.

A amoxicilina tem uma ação semelhante ao da penicilina G, mas ampliado no sentido seguinte:

  • É mais ativo contra o Enterococus (útil, em associação com gentamicina, nas endocardites) e L. monocytogenes.
  • É ativa contra bactérias gram-negativas aeróbicas incluindo salmonella, shigella, P. mirabilis e algumas estirpes de E. coli (um terço destas bactérias são resistentes e por isso, deve-se usar amoxicilina só nas infecções não complicadas do trato urinário; em infecções graves associar gentamicina).
  • É activa contra G. vaginalis sendo boa alternativa ao metronidazol nas vaginites bacterianas.
  • É útil na profilaxia da endocardite bacteriana em doentes com valvulopatia reumática, válvula protésica ou cardiopatia congénita que vão ser submetidos a tratamento dentário ou a manipulação das vias aéreas superiores sob anestesia local.

Como tomar – doses

(1) Doses terapêuticas usuais: a) Adultos e crianças com mais de 20 kg: 250-500 mg de 8/8 h (máximo 3 g/dia). b) Crianças maiores de 3 meses e até 20 kg: 50-100 mg/kg/dia divididos em 3 tomas. c) Crianças menores de 3 meses: a dose máxima não deve exceder 30 mg/kg/dia em 2 tomas. Usar a suspensão de amoxicilina nas crianças mais pequenas.

(2) Na terapia mono-dose da cistite aguda: 3 g numa dose única. Reservar este tratamento só para mulheres entre 20-40 anos, com sintomas recentes (menos de 7 dias) e que não estejam grávidas, não tenham lesão renal e sejam controláveis após o tratamento.

(3) Na vaginite bacteriana: 500 mg de 6/6 h durante 7 dias.

(4) Na prevenção da endocardite bacteriana: 3 g (50 mg/kg na criança), numa dose única 1 h antes da intervenção e 1,5 g (25 mg/kg na criança) 6 h depois. Nos doentes que vão ser submetidos a anestesia geral e que tenham risco elevado de endocardite (válvula protésica, antecedentes de endocardite) fazer, no adulto ampicilina 1 g E.V. e gentamicina 120 mg por via E.V. ou I.M., imediatamente antes da indução, seguida de amoxicilina oral 500 mg 6 h após intervenção. Na criança menor de 10 anos: ½ da dose do adulto de ampicilina ou amoxicilina e 2 mg/kg de gentamicina).

Efeitos adversos da amoxicilina

No geral os mesmos da penicilina G mas com maior incidência de efeitos gastrointestinais sobretudo diarreia, mais frequentes em crianças e idosos e são dose-dependentes. A erupção cutânea, não é dose-dependente, é mais frequente em doentes com mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica crónica, doentes HIV positivos e com uso concomitante de alopurinol. Raramente e em doses elevadas colite pseudomembranosa.

Contra-indicações

No geral as mesmas da penicilina G (como a benzatínica) e ainda mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica crónica.

Interações com outros medicamentos

A probenecida reduz a secreção tubular renal de Amoxicilina. O uso concomitante com Amoxicilina pode resultar em níveis aumentados e prolongados de Amoxicilina no sangue.

Em comum com outros antibióticos de amplo espectro, a Amoxicilina pode reduzir a eficácia de contraceptivos orais. As pacientes devem ser apropriadamente advertidas.

Os seguintes fármacos bacteriostáticos podem interferir nos efeitos bactericidas das penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas e tetraciclinas. A administração simultânea de alopurinol, durante o tratamento com Amoxicilina, pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas da pele.

O prolongamento do tempo de protrombina foi raramente relatado em pacientes recebendo Amoxicilina. A monitoração apropriada deve ser realizada quando anticoagulantes forem prescritos simultaneamente.

A absorção da digoxina, quando usada concomitantemente, pode ser aumentada durante o tratamento com Amoxicilina.

Recomenda-se que, ao realizar testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com Amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias de Amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.

A alimentação não interfere com a ação da Amoxicilina podendo a mesma ser ingerida juntamente com alimentos.

Mecanismo de ação da amoxicilina

A amoxicilina, quimicamente a d-(-)- alfa-amino-p-hidroxibenzilpenicilina, é uma aminopenicilina semi-sintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Possui um amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microorganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo ao ligar-se a proteínas de ligação das penicilinas (PBP), localizadas na membrana citoplasmática dos microorganismos sensíveis que se preparam para dividir, inibindo a síntese do mucopolissacarídeo, porém sem interferir com as enzimas responsáveis pela lise.

mecanismos de ação da amoxicilina
estrutura química da amoxicilina

Provavelmente por acetilação das transpeptidases da membrana, responsáveis pela síntese do peptidioglicano, levando à rigidez da parede bacteriana que vai se tornando cada vez mais delgada.

Ao mesmo tempo, o aumento da pressão osmótica provoca a lise da bactéria. As bactérias em rápida divisão celular são as mais sensíveis à ação da amoxicilina. A amoxicilina tem rápida ação bactericida e perfil de segurança de uma penicilina.

A amoxicilina é suscetível à degradação por beta-lactamases e, portanto, não possui atividade contra os microorganismos que produzem estas enzimas, incluindo Staphylococcu.

Farmacocinética

A amoxicilina é bem absorvida por via oral (75 a 90%). Sua administração oral, geralmente, no esquema conveniente de dosagem três vezes ao dia, produz altos níveis séricos. A ligação protéica é baixa (20%). A administração poderá ser feita durante as refeições ou em jejum, pois a alimentação não influencia na absorção do medicamento.

Após a absorção a amoxicilina é, amplamente, distribuída nos fluidos corporais e sua presença em concentrações terapêuticas pode ser detectada nas secreções brônquicas, na saliva, no sinus e no líquido cefalorraquidiano. A amoxicilina atravessa a barreira placentária e atinge o líquido aminiótico.

A meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 1 hora em pacientes com função renal normal (depuração sangüínea da creatinina 50ml/min.), de 1,7 a 4 horas em neonatos e de 7 a 20 horas em presença de insuficiência renal. É excretada por via renal tanto por filtração como por secreção tubular, e cerca de 70% a 80% da dose administrada são recuperados na urina nas primeiras 6 horas. Pequenas quantidades são excretadas na bile e no leite materno. A depuração renal é reduzida nos recém-nascidos, exigindo reajustes nas doses.