AMOXICILINA, trihidrato

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Cápsulas de 500 mg

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: Oral

MECANISMO DE AÇÃO:

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A amoxicilina, quimicamente a d-(-)- alfa-amino-p-hidroxibenzilpenicilina, é uma aminopenicilina semi-sintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Possui um amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microorganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo ao ligar-se a proteínas de ligação das penicilinas (PBP), localizadas na membrana citoplasmática dos microorganismos sensíveis que se preparam para dividir, inibindo a síntese do mucopolissacarídeo, porém sem interferir com as enzimas responsáveis pela lise. Provavelmente por acetilação das transpeptidases da membrana, responsáveis pela síntese do peptidioglicano, levando à rigidez da parede bacteriana que vai se tornando cada vez mais delgada. Ao mesmo tempo, o aumento da pressão osmótica provoca a lise da bactéria. As bactérias em rápida divisão celular são as mais sensíveis à ação da amoxicilina. A amoxicilina tem rápida ação bactericida e perfil de segurança de uma penicilina. A amoxicilina é suscetível à degradação por beta-lactamases e, portanto, não possui atividade contra os microorganismos que produzem estas enzimas, incluindo Staphylococcu.

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INDICAÇÕES DA AMOXICICLINA:

Espectro de actividade semelhante ao da penicilina G mas ampliado no sentido seguinte: (1) É mais activo contra o Enterococus (útil, em associação com gentamicina, nas endocardites) e L. monocytogenes. (2) É activa contra bactérias gram-negativas aeróbicas incluindo salmonella, shigella, P. mirabilis e algumas estirpes de E. coli (um terço destas bactérias são resistentes e por isso, deve-se usar amoxicilina só nas infecções não complicadas do tracto urinário; em infecções graves associar gentamicina). (3) É activa contra G. vaginalis sendo boa alternativa ao metronidazol nas vaginites bacterianas. (4) É útil na profilaxia da endocardite bacteriana em doentes com valvulopatia reumática, válvula protésica ou cardiopatia congénita que vão ser submetidos a tratamento dentário ou a manipulação das vias aéreas superiores sob anestesia local.

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DOSES:

(1) Doses terapêuticas usuais: a) Adultos e crianças com mais de 20 kg: 250-500 mg de 8/8 h (máximo 3 g/dia). b) Crianças maiores de 3 meses e até 20 kg: 50-100 mg/kg/dia divididos em 3 tomas. c) Crianças menores de 3 meses: a dose máxima não deve exceder 30 mg/kg/dia em 2 tomas. Usar a suspensão de amoxicilina nas crianças mais pequenas.

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(2) Na terapia mono-dose da cistite aguda: 3 g numa dose única. Reservar este tratamento só para mulheres entre 20-40 anos, com sintomas recentes (menos de 7 dias) e que não estejam grávidas, não tenham lesão renal e sejam controláveis após o tratamento.

(3) Na vaginite bacteriana: 500 mg de 6/6 h durante 7 dias.

(4) Na prevenção da endocardite bacteriana: 3 g (50 mg/kg na criança), numa dose única 1 h antes da intervenção e 1,5 g (25 mg/kg na criança) 6 h depois. Nos doentes que vão ser submetidos a anestesia geral e que tenham risco elevado de endocardite (válvula protésica, antecedentes de endocardite) fazer, no adulto ampicilina 1 g E.V. e gentamicina 120 mg por via E.V. ou I.M., imediatamente antes da indução, seguida de amoxicilina oral 500 mg 6 h após intervenção. Na criança menor de 10 anos: ½ da dose do adulto de ampicilina ou amoxicilina e 2 mg/kg de gentamicina).

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EFEITOS SECUNDÁRIOS:

No geral os mesmos da penicilina G mas com maior incidência de efeitos gastrointestinais sobretudo diarreia, mais frequentes em crianças e idosos e são dose-dependentes. A erupção cutânea, não é dose-dependente, é mais frequente em doentes com mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica crónica, doentes HIV positivos e com uso concomitante de alopurinol. Raramente e em doses elevadas colite pseudomembranosa.

CONTRA-INDICAÇÕES:

No geral as mesmas da penicilina G (como a benzatínica) e ainda mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica crónica.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS:

A probenecida reduz a secreção tubular renal de Amoxicilina. O uso concomitante com Amoxicilina pode resultar em níveis aumentados e prolongados de Amoxicilina no sangue.

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Em comum com outros antibióticos de amplo espectro, a Amoxicilina pode reduzir a eficácia de contraceptivos orais. As pacientes devem ser apropriadamente advertidas.

Os seguintes fármacos bacteriostáticos podem interferir nos efeitos bactericidas das penicilinas: cloranfenicol, eritromicina, sulfamidas e tetraciclinas. A administração simultânea de alopurinol, durante o tratamento com Amoxicilina, pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas da pele.

O prolongamento do tempo de protrombina foi raramente relatado em pacientes recebendo Amoxicilina. A monitoração apropriada deve ser realizada quando anticoagulantes forem prescritos simultaneamente.

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A absorção da digoxina, quando usada concomitantemente, pode ser aumentada durante o tratamento com Amoxicilina.

Recomenda-se que, ao realizar testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com Amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias de Amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos químicos.

A alimentação não interfere com a ação da Amoxicilina podendo a mesma ser ingerida juntamente com alimentos.

FARMACOCINÉTICA:

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A amoxicilina é bem absorvida por via oral (75 a 90%). Sua administração oral, geralmente, no esquema conveniente de dosagem três vezes ao dia, produz altos níveis séricos. A ligação protéica é baixa (20%). A administração poderá ser feita durante as refeições ou em jejum, pois a alimentação não influencia na absorção do medicamento. Após a absorção a amoxicilina é, amplamente, distribuída nos fluidos corporais e sua presença em concentrações terapêuticas pode ser detectada nas secreções brônquicas, na saliva, no sinus e no líquido cefalorraquidiano. A amoxicilina atravessa a barreira placentária e atinge o líquido aminiótico. A meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 1 hora em pacientes com função renal normal (depuração sangüínea da creatinina 50ml/min.), de 1,7 a 4 horas em neonatos e de 7 a 20 horas em presença de insuficiência renal. É excretada por via renal tanto por filtração como por secreção tubular, e cerca de 70% a 80% da dose administrada são recuperados na urina nas primeiras 6 horas. Pequenas quantidades são excretadas na bile e no leite materno. A depuração renal é reduzida nos recém-nascidos, exigindo reajustes nas doses.

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