Tetraciclina, cloridrato: usos, efeitos adversos e interações

O cloridrato de tetraciclina é um antibiótico bacteriostático, que é indicado o tratamento da acne vulgaris, infecções geniturinárias, tracoma, granuloma inguinal, linfogranuloma venéreo, otite média, faringite, pneumonia, sinusite, tifo, sífilis.

O cloridrato de tetraciclina pode ser encontrado como pomadas oftálmicas na concentração de 1%. Similarmente, ele é encontrado em comprimidos revestidos de 250 mg.

Para quê serve tetraciclina?

A pomada oftálmica do cloridrato de tetraciclina serve principalmente para tratamento de conjuntivites de origem bacteriana, tracoma, conjuntivites gonocócicas e queratites. Às vezes, estas pomadas são usadas para profilaxia da oftalmia neonatal causada por N. gonorrhoeae e Chlamydia trachomatis.

Ao passo que os comprimidos de tetraciclina podem servir para os seguintes tratamentos:

  • Infecções por Chlamydia como uretrites, salpingites, linfogranuloma venéreo, tracoma, psitacose. Sob o mesmo ponto de vista, ele é fármaco de 1ª linha no tratamento de infecções por ricketsias, mycoplasma, brucelas, Borrelias (febre recorrente, doença de Lyme).
  • A traciclina pode ser associada à quinina para o tratamento da malária resistente. Assim como pode tratar amebíase se for associada ao metronidazol.
  • Ela também pode servir para tratar a bronquite crónica (H. influenzae), acne, periodontite, infecções secundárias a mordeduras.
  • Tratamento alternativo para sífilis, gastroenterite por campylobacter, carbúnculo, actinomicose, peste e infecção por micobacterias atípicas e vibrião colérico.

Como tomar cloridrato de tetraciclina?

A pomada geralmente são aplicadas de 3 a 4 vezes por dia. No entanto, para tracoma é aconselhável aplicar em cada olho 2 vezes ao dia durante 5 dias em cada mês e durante 6 meses ou 2 vezes ao dia, pelo menos durante 6 semanas.  Mas, na profilaxia oftálmica neonatal: dose única em cada olho.

Seu médico provavelmente irá te aconselhar a tomar comprimidos de tetraciclina 1 hora antes ou 2 horas após as refeições. Mesmo assim, deve ser tomado com bastante líquido e de preferência com o doente em pé ou sentado.

No entanto, é provável que ele te instrua a seguir uma das seguintes doses (variável conforme o tipo e gravidade da infecção): adulto e crianças maiores de 12 anos: 250-500 mg de 6/6 h.

No tratamento da acne, este medicamento pode ser tomado 250 mg de 8/8 h durante 1-4 semanas, reduzindo depois para 12/12 h até melhoria da situação.

A tetraciclina também pode ser tomada da seguinte forma:

  • Diarreia por Vibrio cholerae: 500 mg por via oral a cada 6 h durante 3 dias. 
  • Sífilis primária, secundária ou latente precoce em pessoas com alergia à penicilina: 500 mg por via oral a cada 6 horas por 2 semanas, na forma latente tardia, indeterminada ou terciária por 4 semanas. 
  • Pneumonia por Mycoplasma: 500 mg por via oral a cada 6 horas por 14 dias.
  • Uretrite não gonocócica: 500 mg a cada 6 horas por 7 a 14 dias (por 21 dias em caso de recidiva ou falha terapêutica anterior).
  • Brucelose: 500 mg a cada 6 horas por 6 semanas associada a outras drogas.
  • Nas infecções estreptocócicas, o tratamento deve ser estendido para 10 dias.

Efeitos secundários ou adversos

A princípio, é frequente ocorrer náusea, vómitos e diarreia. Também é provável que em crianças ocorram lesões ósseas com atraso no desenvolvimento; hipoplasia do esmalte e pigmentação acastanhada dos dentes constituem os motivos da sua contra-indicação neste grupo etário.

Ocasionalmente, enterocolite, ulceração esofágica, reacções de fotossensibilidade (com onicolise e pigmentação das unhas), hepatotoxicidade e super-infecções.

Raramente e com tratamento prolongado, colite pseudomembranosa e efeito anti-metabólico com elevação da ureia plasmática e agravamento de lesões renais.

Têm sido relatadas dores de cabeça, tonturas, distúrbios visuais e raramente auditivos, portanto o paciente deve ser avisado se operar máquinas ou dirigir veículos. Às vezes a ocorrência de dor de cabeça forte e distúrbios da visão podem ser indicativos de uma hipertensão intra-craniana benigna.

Adicionalmente, a tetraciclina for usada fora do prazo de validade é nefrotóxica.


Contraindicações

Crianças menores de 12 anos, gravidez, lactação e insuficiência renal.

Precauções

A presença de alimentos (sobretudo leite e derivados) dificulta a absorção da tetraciclina, portanto é preciso evitar tomar tetraciclina com esses alimentos. Além disso, oOs anti-ácidos, o sal ferroso e o cálcio dificultam a absorção da tetraciclina.

Evitar ou usar com muita precaução em doentes com alterações da função hepática. Assim como se deve evitar a exposição prolongada ao sol devido ao risco de fotossensibilidade.

No tratamento da acne o efeito benéfico máximo ocorre após 3-4 meses de tratamento, mas por vezes pode ser necessário
prolongar o tratamento por 2 anos ou mais, o que aumenta muito os riscos de colite pseudomembranosa.

Doses altas da tetraciclina pode causar degenerescência gorda do fígado (com febre, anorexia, náusea, icterícia e acidemia). Além disso, se for administrada inadvertidamante a degenerescência também ocorre em mulheres grávidas.

Interações do cloridrato de tetraciclina

  • Leite, seus derivados e alimentos em geral reduzem significativamente a absorção da tetraciclina (20 a 75%). Também é diminuída por antiácidos, alumínio, cálcio, magnésio, ferro e salicilato de bismuto.
  • A tetraciclina aumenta o efeito da varfarina e da digoxina.
  • A administração em conjunto com anticoncepcionais orais que contenham estrogênios pode diminuir o efeito destes e, além disso, causar sangramento endometrial.
  • Com as penicilinas pode ocorrer antagonismo. 
  • Resinas sequestrantes de ácidos biliares: a colestiramina e o colestipol diminuem a absorção da tetraciclina.
  • Retinóides: possibilidade de causar hipertensão intracraniana benigna com vitamina A.
  • Falso positivo com teste de catecolamina urinária e glicosúria.
  • Os alcalinizantes urinários aumentam a excreção de tetraciclina.

Aspectos farmacológicos

Mecanismo de ação da tetraciclina

 As tetraciclinas atuam inibindo a síntese de proteínas, bloqueando a ligação do tRNA (RNA de transferência) ao mRNA (RNA mensageiro) no complexo ribossomal. A ligação reversível ocorre principalmente na subunidade ribossomal 30S de organismos sensíveis. Além disso, aparentemente se liga à subunidade ribossomal 50s. Não ocorre a inibição da síntese da parede celular bacteriana. Há evidências de que a tetraciclina tende a alterar a membrana citoplasmática de organismos suscetíveis, reduzindo assim os nucleotídeos e outros componentes celulares.

estrutura química da tetraciclina
Estrutura química da tetraciclina

Farmacocinética

É bem absorvido no intestino delgado proximal e gástrico. Em seguida atinge picos séricos entre 1 e 3 horas depois da administração oral. Sua absorção é de 75-80%. Os alimentos interferem na sua absorção, por isso devem ser retirados das refeições. Leite e medicamentos como antiácidos, sais de ferro, cálcio e magnésio formam compostos insolúveis chamados quelatos de Ca, Fe, Zn, Mg, Al e Bi e perdem sua atividade.

A ligação às proteínas plasmáticas é de 20-65%. Apresenta boa difusão tecidual e humoral, com penetração intracelular significativa, o que justifica sua eficácia contra germes intracelulares (Brucelas, Rickettsia, Mycoplasmas, Chlamydia).

Atinge concentrações terapêuticas no pulmão, ducto biliar, fígado e rim, bem como nas cavidades serosas. Ele se difunde no humor aquoso, saliva e urina, está especialmente concentrado no tecido ósseo, gengivas e dentes, os níveis alcançados no LCR são baixos, mesmo quando as meninges estão inflamadas.

Atravessa a barreira placentária e por isso é contra-indicada tanto na gravidez como na lactação, uma vez que passa para o leite materno. Sua meia-vida é de 6 a 8 horas. Sua excreção é principalmente renal por filtração glomerular.

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