Digoxina: usos, efeitos adversos e interações

A digoxina é medicamento usado para controlo da resposta ventricular na fibrilhação auricular. Tratamento da insuficiência cardíaca com compromisso sistólico ou com baixo débito. Ele pode ser encontrado em comprimidos de 0,25 mg, em gotas orais de 2,5 mg em frascos de 50 ml e ampolas injetáveis de 0,5mg/2ml

Mecanismo de ação da digoxina

  • Inibição da Bomba Sódio-Potássio ATPase:O seu principal mecanismo de ação consiste na inibição da bomba de sódio-potássio ATPase. A inibição desta bomba altera o gradiente de sódio no interior da célula, visto que há bloqueio do transporte ativo de iões sódio e potássio. Esta alteração leva ao aumento de iões sódio ao nível intracelular e, por conseguinte, ao aumento do cálcio dentro da célula, pois a primeira alteração é percebida pelos trocadores Na+/Ca2+, que começam a funcionar de forma inversa, removendo o sódio e provendo a entrada de cálcio na célula. O aumento do influxo de cálcio intracelular resulta num aumento da contração muscular, neste caso num aumento da força de contração do miocárdio (Efeito Inotropo Positivo.
  • Ações Parassimpaticomiméticas: Apresenta ainda ações parassimpaticomiméticas, que se manifestam clinicamente por um aumento do tónus vagal do nó sinoauricular e auriculoventricular, resultando numa diminuição do ritmo cardíaco e da condução no nó auriculoventricular, respetivamente, podendo corrigir eventuais arritmias

Doses

  • Adultos: a) Digitalização (raramente necessária): 0,75-1,5 mg divididos em 2 ou 3 tomas /dia durante 2 a 3 dias. b) Manutenção: varia de ½ a 2 comp./dia (usualmente 1 comp./dia).
  • Crianças: a) Digitalização: 0,015 mg/kg/dia divididos em 3 tomas nas primeiras 24 horas. b) Manutenção: 0,01 mg/kg/dia dividido em duas tomas diárias.

Efeitos secundários

  • Anorexia, náusea e vómitos.
  • Por vezes cefaleia e tonturas, confusão, depressão e alteração da visão das cores, ginecomastia.
  • A toxicidade cardíaca manifesta-se por arritmias tais como bradicardia sinusal, bloqueio AV, extra-sístoles ventriculares multifocais, bigeminismo e taquicardia paroxística auricular por vezes bloqueada.

Contraindicações

Arritmias ventriculares na ausência de insuficiência cardíaca; síndrome de Wolff-Parkinson-White; cardiomiopatia hipertrófica; tetralogia de Fallot; bloqueioAV

Interações medicamentosas de Digoxina

Interações medicamentosas com Digoxina podem surgir a partir de efeitos sobre a excreção renal, ligação aos tecidos, ligação as proteínas plasmáticas, distribuição no organismo, capacidade de absorção intestinal e sensibilidade a droga.. A melhor precaução e considerar a possibilidade de interação sempre que algum tratamento concomitante for sugerido.

Havendo qualquer duvida, recomenda-se a verificação da concentração plasmática de Digoxina.

Digoxina, em associação com drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenérgicos pode aumentar o tempo de condução atrioventricular.

Agentes que causam hipocalémia ou deficiência de potássio intracelular podem ocasionar um aumento de sensibilidade a Digoxina. Tais agentes incluem diuréticos, sais de lítio, corticosteroides e carbenoxolona.

Pacientes que fazem uso da Digoxina são mais suscetiveis aos efeitos do suxametonio – (piora da hipercalémia).

O cálcio, particularmente se administrado rápidamente por via intravenosa, pode produzir serias arritmias em pacientes digitalizados.

Os níveis séricos da Digoxina podem ser AUMENTADOS pela administração concomitante das seguintes drogas: amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, antibioticos macrolideos (p.ex.: eritromicina e claritromicina), tetraciclina, (e possivelmente outros antibioticos), gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenol (transitório) e carvedilol.

Os níveis séricos da DigoxinaR podem ser REDUZIDOS pela administração concomitante das seguintes drogas: antiácidos, alguns laxantes formadores de massa, caopectina, colestiramina, acarbose, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, alguns citostaticos, fenitoina, metoclopramida, penicilamina, adrenalina, salbutamol e Hypericum perforatum (erva de São Joao).

Os bloqueadores dos canais de cálcio podem aumentar o nível sérico deste medicamento ou não apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. O verapamil, felodipina e tiapamil aumentam o nível sérico da Digoxina. A nifedipina e o diltiazem podem aumentar o nível sérico do fármaco ou não apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. A isradipina não causa qualquer alteração no nível sérico da Digoxina. Inibidores da enzima conversora de angiotensina também podem aumentar ou não modificar os níveis de Digoxina plasmática.

A milrinona não altera os níveis séricos da DigoxinaR no estado de equilíbrio.

Digoxina e um substrato da glicoproteina-P. Sendo assim, inibidores da glicoproteina-P podem aumentar as concentrações plasmáticas do medicamento  através do aumento da absorção e/ou redução do clearance renal (veja Farmacocinética).

Farmacocinética

  • Absorção : após a administração oral, Digoxina e absorvida no estomago e na parte superior do intestino delgado. Pela via oral, o inicio do efeito ocorre em 0,5 a 2 horas, alcançando o máximo em 2 a 6 horas. A biodisponibilidade da Digoxina administrada por via oral, sob a forma de comprimido e de, aproximadamente, 63% e do elixir pediátrico 75%.
  • Distribuição: a distribuição inicial de Digoxina do compartimento central para os compartimentos periféricos geralmente leva de 6 a 8 horas. No coração, a media e 30 vezes superior a da circulação sistêmica. Embora a concentração no musculo esquelético seja muito menor, esta não pode ser ignorada visto que o musculo esquelético representa 40 % do peso total do corpo. Aproximadamente 25% do medicamento plasmática encontra-se ligada as proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: os principais metabolitos do fármaco são diidroDigoxina e digoxigenina.
  • Eliminação: a principal via de eliminação e a excreção renal da droga não modificada. A meia-vida de eliminação terminal da Digoxina em pacientes com função renal normal e de 30 a 40 horas.
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