Claritromicina: usos, classificação e efeitos colaterais

A claritromicina é um antibiótico da classe dos macroídeos e que é usada para tratar as mesmas infecções que a azitromicina. Portanto, é usada para tratar pneumonia, bronquite e infecções dos ouvidos, seios da face, pele e garganta. Também é usado para tratar e prevenir a infecção disseminada do complexo Mycobacterium avium (MAC) – é um tipo de infecção dos pulmões que frequentemente afeta pessoas com o HIV).

A claritromicina também é eficaz em combinação com outros fármacos no tratamento para irradicação do Helicobacter pylori. Pode ser usada (em combinação com etambutol e/ou rifabutina) na profilaxia e no tratamento do MAC e pode ser agente de reforço para o tratamento da tuberculose multidroga resistente (MDR). Além de servir para profilaxia da endocardite infecciosa nos doentes alérgicos a penicilina.

Apresentação da claritromicina

A claritromicina existem em comprimidos de 250 ou 500 mg para uso oral. Claritromicina injetável (endovenosa, EV) podem ser encontradas ampolas de 500 mg. Enquanto as suspensões orais para crianças costuma ter a concentração de 125 mg/5 mL, ou seja, 25 mg por mililitro.

Como tomar claritromicina

Doses dos comprimidos

Para tratamento geral, a posologia e doses da claritromicina costuma ser:

  • Adultos: 250 mg de 12/12 h. Nas infecções graves administrar 500 mg de 12/12 h oral ou em perfusão EV em 30 min (não administrar em “bolus” ou injecção intramuscular (IM)).
  • Crianças: 7,5-15 mg/kg (max. de 500 mg) de 12/12 h (30-40 kg, 250 mg; 20-29 kg, 187,7 mg; 12-19 kg,125 mg; 8-11 kg, 62,5 mg;
  • Menores de 8 kg, 7,5 mg/kg, de 12/12 h). Preferir suspensão oral nas crianças pequenas.

No tratamento do MAC em pessoas com SIDA (ou AIDS):

  • Adultos: 500 mg de 12/12h associado ao etambutol (15 mg/kg/dia).
  • Crianças (como alternativa à azitromicina): 7,5 mg/kg/dia,divididos em 2 tomas.

Na profilaxia (prevenção) primaria do MAC (adulto com CD < 50 cel/mm; crianças > 4 de 6 anos com CD4 < 50; de 2-5 anos com CD4 < 75; de 12-23 meses com CD <500; menores de 12 meses com CD < 750 cel/mm) ou na profilaxia secundária do complexo M. avium (MAC):

  • Adultos: 500 mg de 12/12 h
  • Crianças (como alternativa à azitromicina): 7,5 mg/kg/dia divididos em 2 tomas.
  • Na irradicação do H. pylori: 500 mg de 12/12 h em combinação com outros fármacos (ver 2-A-4).

Doses da injeção de claritromicina

  • Adultos no geral: 500 mg de 12/12 h E.V. em 30 min. Não administrar em bólus ou injecção IM. No MAC do SIDA: 500 mg 12/12 h associado ao etambutol.
  • Crianças: menor de 1 ano: oral 7,5-15 mg/kg/dose (máximo de 500 mg) de 12/12 h (eficácia e segurança não estabelecidas).

Doses suspensão oral infantil

A posologia e dose da suspensão oral para crianças é a mesma dose que é a mesma dos comprimidos.

O que devo fazer se esquecer uma dose?

Tome a dose esquecida assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, pule a dose esquecida e continue seu esquema posológico regular. Não tome uma dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de tomar.

Contraindicação da claritromicina

Hipersensibilidade a macrolídeos em casos de insuficiência hepática

Efeitos secundários

A claritromicina pode causar:

  • Diarréia
  • Náusea e/ou vômito
  • Dor de estômago
  • Azia
  • Gás
  • Mudança de gosto
  • Dor de cabeça

Alguns efeitos secundários podem ser graves, podem ser:

  • Dor no peito, falta de ar, dificuldade para respirar, dor ou fraqueza em um lado do corpo ou fala arrastada
  • Diarreia grave com fezes aquosas ou com sangue (até 2 meses após o tratamento)
  • Irritação na pele
  • Urticária
  • Coceira
  • Inchaço do rosto, garganta, língua, lábios, olhos, mãos, pés, tornozelos ou parte inferior das pernas
  • Dificuldade em respirar ou engolir
  • Rouquidão
  • Descamação ou formação de bolhas na pele
  • Febre
  • Amarelecimento da pele ou olhos
  • Cansaço extremo
  • Sangramento ou hematoma incomum
  • Falta de energia
  • Perda de apetite
  • Dor na parte superior direita do estômago
  • Urina de cor escura
  • Sintomas como os da gripe
  • Batimento cardíaco rápido, acelerado ou irregular
  • Fraqueza muscular, como dificuldade para mastigar, falar ou realizar atividades diárias
  • Visão dupla

A claritromicina pode causar outros efeitos colaterais que não foram mensionados aqui. Por isso, fique atento e volte ao hospital se você tiver qualquer problema incomum enquanto estiver tomando este medicamento.

Notas e precauções

 Use com cuidado e reduza a dose em:

  • Lesões hepáticas graves: evitar
  • Pacientes com história de distúrbios do ritmo cardíaco ou intervalo QT prolongado: risco potencial de taquicardia ventricular polimórfica.
  • Porfiria.

É mais activa no tratamento do M. Avium (MAC) no adulto, considerar a adição de um 3º fármaco se CD for inferior a 50 cel/mm, na infecção grave ou 4 na ausência de Tratamento antiretroviral (TARV) efectivo; este 3º fármaco é geralmente a rifabutina (300mg/dia) ou alternativamente a ciprofloxacina (500-750 mg 2 x/dia) ou a amicacina (10-15 mg/kg/dia E.V.).

A associação de azitromicina (500 mg/dia) e etambutol (15 mg/kg/dia) constitui regime alternativo à claritromicina para o tratamento do MAC.

Na profilaxia do MAC no adulto (CD menor de 50 cel/mm), na impossibilidade do uso da 4 claritromicina, pode-se usar a azitromicina (1200 mg/semana) ou a rifabutina (300 mg/dia só ou associada à azitromicina).

Considerar a suspensão da profilaxia do MAC quando, o CD permanecer acima de 100 cel/mm durante 3 4 meses consecutivos no caso da profilaxia primária ou 6 meses no caso da profilaxia secundária, em doentes assintomáticos.

Interações medicamentosas da claritromicina

A claritromicina é um inibidor do sistema enzimático do citocromo P-450 hepático (embora não seja tão potente quanto a eritromicina) e pode aumentar os níveis séricos de:

  • teofilina,
  • cimetidina,
  • cafeína,
  • varfarina,
  • carbamazepina,
  • ácido valpróico,
  • triazolam,
  • midazolam,
  • bromocriptina,
  • ergotamina,
  • pimozida,
  • ciclosporina ,
  • cetoconazol,
  • digoxina,
  • terfenadina,
  • astemizol,
  • antiarrítmicos,
  • glicosídeos cardíacos e outros medicamentos com margem terapêutica estreita, o que aumenta o risco de efeitos adversos graves. No caso da ergotamina e da diidroergotamina, o aumento de suas concentrações pode levar à geração de toxicidade por vasoespasmo periférico e disestesias.
  • Os sais de alumínio e magnésio reduzem os níveis plasmáticos de azitromicina.
  • Ranitidina e citrato de bismuto: não se associar à claritromicina em pacientes com porfiria aguda.
  • Diminui as concentrações plasmáticas de zidovudina.
  • O ritonavir aumenta as concentrações plasmáticas da claritromicina.
  • A rifampicina reduz os níveis séricos de claritromicina.
  • Pimozida: o risco de arritmias é aumentado.

Mecanismo de ação da claritromicina

A claritromicina inibe a síntese de proteínas em bactérias ao se ligar ao local P na subunidade 50 S do ribossomo bacteriano. Contudo, na atualidade é aceito que os macrolídeos do grupo eritromicina bloqueiam o processo de translocação do peptidil-tRNA no ribossomo.

Estrutura química e mecanismo de ação da claritromicina

O efeito dos macrolídeos pode ser bacteriostático ou bactericida, dependendo da espécie bacteriana sobre a qual atuam, do tamanho do inóculo, da fase de crescimento da bactéria e da concentração atingida pelo antibiótico no local da infecção.

A absorção oral e a biodisponibilidade da claritromicina são melhores e mais do que o dobro da eritromicina. A absorção oral da claritromicina melhora com o estômago cheio. A concentração plasmática máxima (Cmax) é atingida entre 1,5-3 h após a administração oral.

A distribuição é boa por todo o corpo e sua ligação às proteínas é de 60-90%. Devido à sua alta lipossolubilidade, atinge altas concentrações na maioria dos tecidos e fluidos orgânicos.

A passagem para o Líquido Cefalo-Raquidiano é escassa para macrolídeos em condições normais.

Atravessa a barreira placentária, atingindo concentrações plasmáticas de aproximadamente 2% em relação à concentração materna no feto, mas concentrações maiores podem ser encontradas nos tecidos fetais e no líquido amniótico.

A claritromicina é excretada no leite humano, onde atinge concentrações de aproximadamente 50% do plasma. É metabolizado por enzimas do sistema do citocromo P-450 microssomal hepático (CYP3A4), o aumento da meia-vida de eliminação de 3,5-7 h é especialmente notável, a eliminação também ocorre principalmente pelo metabolismo hepático (78%) e pelo renal excreção.

Em pacientes com insuficiência renal moderada a grave (depuração da creatinina <30 mL / min), a dose deve ser diminuída.

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