Ciprofloxacino: usos, reação adversa, interação

Cloridrato de ciprofloxacino é um antibiótico com ação bactericida e de efeito rápido, que não apresenta resistência cruzada com penicilinas, tetraciclinas, aminoglicosídeos. Portanto, ele serve para os organismos resistentes aos antibióticos mencionados. O cloridrato de ciprofloxacino pode ser encontrado como colírio a 0,3% (equivalente a 3 mg / mL), ciprofloxacino de 500 mg. Além disso, o ciprofloxacino injetável é encontrado em forma de lactato na concentração de 2 mg / mL.

Ciprofloxacino para que serve?

O antibiótico serve para:

• infecções do trato respiratório, como pneumonia e broncopneumonia, bronquite aguda e crônica, exacerbação da fibrose cística, bronquiectasia.
• Infecções do ouvido, nariz e garganta, incluindo Pseudomonas spp. (mastoidite, otite média e sinusite). Não recomendado para o tratamento de amigdalite aguda.
• Conjuntivite bacteriana.
• Infecções do trato urinário: uretrite, cistite, pielonefrite, prostatite, epididimite.
• Infecções da pele e dos tecidos moles, principalmente nas feridas infectadas e úlceras, abcessos, celulite, erisipela.
• Osteomielite, artrite séptica.
• Infecções intra-abdominais (peritonite, abcessos) e das vias biliares.
• alpingite, endometrite, doença inflamatória pélvica aguda.
• Infecções gastrointestinais devido a E. coli enterotoxigênica, Shigella, Campylobacter jejuni.
• Infecções sistêmicas graves (septicemia, bacteremia), gonorréia no caso de germes resistentes aos β-lactâmicos.
• Febre tifóide multirresistente.

• Ativa também contra infecções por algumas mycobacterias (M. avium e M. tuberculosis).
• Útil no tratamento e prevenção do anthrax e (como alternativa a rifampicina ou a ceftriaxona), na profilaxia dos contatos dos doentes com doença meningocócica.
• Tratamento de infecções oculares externas, tais como: infecções da córnea e conjuntiva em adultos e crianças.

Como tomar ciprofloxacino?

No geral, um médico indicará o seguinte:

• Pessoas adultas tomem entre 250 a 750 mg a cada 12 h, dependendo da situação.
• Para crianças geralmente geralmente está contraindicado, mas poderá utilizar-se excepcionalmente nas situações graves e em que não haja alternativa terapêutica na dose 10-30 mg por kg do peso da criança, como dose máxima diária; que deverá ser divididos em duas tomas.

No caso da gonorreia, é indicada uma dose única de 500 mg. Enquanto para o tratamento e profilaxia pós-exposição do anthrax, uma pessoa adulta é indicada 500 mg de 12/12 h. Para o caso da profilaxia de casos secundários de meningite meningocócica é dada (adulto) uma dose única de 500 mg.

Como aplicar ciprofloxaxino injetável?

As recomendações são de administrar em perfusão endovenosa durante 30 min, o seguinte:

• Para adultos no geral, 200-400 mg de 12/12 h conforme a situação.
• Para crianças em situações excepcionais e graves (quando o benefício supera o risco) e em que não haja alternativa terapêutica na dose 4-7 mg/kg/dose (máximo de 300 mg) de 12/12h.
• Em bebês recém-nascidos: 10 mg/kg/dose de 12/12 h nas primeiras 4 semanas de vida.

Como aplicar o cloridrato de ciprofloxacino colírio?

É recomendado aplicar 1 gota a cada 2-4 h durante os primeiros dois dias e continuar depois com uma gota 4 vezes por dia. Contudo, o tratamento não deve exceder os 10 dias.

Efeitos ou reações secundários

No caso dos comprimidos ou injeções do cloridrato de ciprofloxacino as reações adversas podem ser as seguintes:

• Comuns: náuseas, vômitos, dispepsia, dor abdominal, diarreia (raramente colite pseudomembranosa), dor de cabeça, tontura, erupção na pele e coceira.
• Menos comuns: anorexia, aumento da uréia e creatinina plasmática, astenia, depressão, convulsões, tremores, fotossensibilidade, reações de hipersensibilidade (febre, urticária, angioedema, artralgia, mialgia e anafilaxia). Lesão do tendão (incluindo ruptura do tendão) e artropatia foram relatadas, especialmente em idosos e naqueles recebendo tratamento com corticosteroides. Percepção alterada de cores e luzes, visão turva, diplopia e acuidade visual diminuída também foram relatados, bem como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, acidose metabólica, leucopenia, anemia hemolítica e parestesia. Pode causar flatulência, disfagia , pancreatite, taquicardia, hipotensão, edema, sudorese, distúrbios do movimento, zumbido, vasculite, tenossinovite, eritema nodoso, petéquias e hiperglicemia. Também dor e flebite no local da injeção.

No caso do colírio as reações adversas do ciprofloxacino é quase sempre bem tolerado. Ocasionalmente provoca ardor e desconforto local, sensação de queimação e corpo estranho, prurido, hiperemia, lacrimação, ceratopatia / ceratite, edema palpebral, náuseas, infiltrados da córnea, inflamação da córnea, diminuição da visão e fotofobia. 

A possibilidade de ocorrência de reações de hipersensibilidade não deve ser excluída. Em pacientes com úlceras da córnea, foi observado o aparecimento de precipitados brancos, que não requerem interrupção do tratamento, eles desaparecem em menos de 13 dias após o início do tratamento.

Contraindicações

Alergia conhecida à ciprofloxacino ou outras quinolonas; não é recomendado nas crianças e adolescentes até aos 18 anos (risco de hipertensão intracraniana, convulsões e artropatia), na gravidez e lactação.

Precauções

O ciprofloxacino é um antibiótico de custo relativamente elevado, seus efeitos adversos por vezes são graves ainda que raros, e como tal deve ser reservado unicamente para infecções não tratáveis por outros antibióticos.

É importante assegurar ingestão abundante de líquidos durante o tratamento devido ao risco de cristalúria (formação de cristais na urina).

As reacções alérgicas e outros efeitos adversos são mais frequentes em doentes HIV positivos.

Usar com cuidado nos doentes com epilepsia, história de doença do SNC, insuficiência hepática e renal.

Pode perturbar a capacidade de condução de veículos ou outras tarefas que exijam reflexos vivos.

Ainda que raramente pode ocorrer tendinite ou ruptura do tendão (mais o aquiliano) com o uso de qualquer das quinolona, sobretudo em idosos e com uso concomitante com corticoesteróides.

No tratamento do anthrax o ciprofloxacino (ou a doxiciclina como alternativa) devem ser associadas a outro antibiótico, como amoxicilina, cloranfenicol, claritromicina e clindamicina.

Evitar tomar ao mesmo tempo comprimidos de ciprfloxacino 500 mg com alguns antiácidos ou suplementos de ferro ou zinco porque pode reduzir sua absorção oral.

Interações do ciprofloxacino

• Os sais de cálcio, ferro, zinco e antiácidos reduzem a absorção da ciprofloxacino.
• Aumenta o efeito anticoagulante da varfarina e, possivelmente, o efeito hipoglicemiante da glibenclamida.
• A ciprofloxacino aumenta as concentrações plasmáticas de teofilina com um risco aumentado de toxicidade desta.
• Também aumenta o risco de toxicidade do metotrexato.
• Os analgésicos opioides reduzem as concentrações plasmáticas de ciprofloxacino
• A probenecida diminui sua excreção.
• Os antinflamatórios não esteroidais (AINEs) aumentam o risco de convulsões.

Até então não existem relatos científicos de interação específicos para cloridrato de ciprofloxacino oftálmica; entretanto, sugere-se que as mesmas interações que a ciprofloxacino causa quando administrada por via oral ou por perfusão endovenosa podem ocorrer, especialmente aquelas que ocorrem com a teofilina e anticoagulantes orais.

Mecanismo de ação do ciprofloxacino

No cromossomo, ele inibe a leitura das informações necessárias ao metabolismo normal da bactéria; desta forma, a capacidade reprodutiva da bactéria é rapidamente reduzida. Especificamente, o ciprofloxacino atua dentro da célula bacteriana inibindo a enzima DNA girase, uma topoisomerase do tipo II, que é essencial para o enrolamento de ATP dependente do DNA bacteriano; permitindo que se replique e se torne parte de ambas as células-filhas. Portanto, este fármao inibe o relaxamento do DNA em espiral e promove a quebra do DNA de fita dupla.

Farmacocinética

O cloridrato de ciprofloxacino oftálmico tem uma absorção é rápida. Após a administração ocular tópica, é absorvido sistematicamente. As concentrações nos tecidos quase sempre excedem as concentrações séricas; no  líquido cefalorraquidiano que atinge um pico sérico máximo (10%) nas meninges não inflamadas e 14-37% nas meninges inflamadas. Ele atravessa a placenta e é excretado no leite materno.

Ciprofloxacino 500mg é bem absorvido pelo trato gastrointestinal, após administração oral. A absorção é retardada na presença de alimentos. Biodisponibilidade: 70 a 80%. É amplamente distribuído por todo o corpo. Altas concentrações se acumulam na bile. 

Metabolismo: hepático. Eliminação: função renal normal: aproximadamente 4 h. Eliminação renal: aproximadamente 40-50% de uma dose oral. Biliar / fecal: pequenas quantidades são excretadas na bile; 20-30% da dose oral. Tempo médio de eliminação (soro): 4 h (3-5 h).

Após sua administração intravenosa, é amplamente distribuído por todo o corpo. Aproximadamente 15% da dose de ciprofloxacino administrada por via intravenosa é eliminada por secreção transintestinal. Tempo para concentração máxima de soro: rápido: 1 a 2 horas. Tempo médio de eliminação (soro): 4 h (3-5 h)