Ceftriaxona: usos, efeitos adversos e precauções

No geral, a ceftriaxona serve para tratar certas infecções causadas por bactérias, como gonorréia (uma doença sexualmente transmissível), doença inflamatória pélvica (infecção dos órgãos reprodutivos femininos que pode causar infertilidade), meningite (infecção das membranas que circundam o cérebro e medula espinhal ) e infecções dos pulmões, ouvidos, pele, trato urinário, sangue, ossos, articulações e abdômen.

Além disso, a ceftriaxona é um medicamento injetável que às vezes também é administrada antes de certos tipos de cirurgia para prevenir infecções que podem se desenvolver após a operação.

Indicações

Este antibiótico é considerado ser de amplo espectro porque ele é ativo contra:

  • Bactérias gram-positivas aeróbicas incluindo Streptococus dos grupos A, B e viridans; S. bovis; Pneumococus e ainda diferentes estirpes de Stafilococus incluindo as produtoras de penicilinase (preferir contudo nestes casos a flucloxacilina ou medicamento similar).
  • Bactérias aeróbias gram-negativas incluindo H. influenza, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, N. catarrhalis; Enterobactereaceas (não é contudo muito activa contra o Enterobacter e a P. aeroginosa).
  • Pode ser indicada particularmente para formas graves de meningite por bacilos entéricos gram-negativos (E. coli, Klebsiella, Proteus etc.);

Portanto, a ceftriaxona é indicada para tratamento empírico da meningite em crianças e nas infecções graves como septicémias. Pode-se usar nestas situações só, ou de preferência em associação com outros antibióticos.

É útil e eficaz, em dose única, no tratamento da gonorreia resistente a outros antibióticos.

A ceftriaxona também pode ser usada em dose única de 250 mg para adulto e 125 mg para crianças maiores de 12 anos como alternativa a rifampicina ou a ciprofloxacina na profilaxia de casos secundários de meningite meningocócica.

Apesar de certa atividade contra anaeróbios não é o fármaco mais recomendado nas infecções por estas bactérias especialmente por B. fragilis. Não é activa contra o Enterococus e a L. monocytogenes.

Contraindicações

Este medicamento é contraindicado para:

  • Pessoas que tenham história de hipersensibilidade às cefalosporinas e reação de hipersensibilidade imediata aos beta-lactâmicos.
  • Porfiria
  • Recém-nascidos com icterícia, hipoalbuminemia, acidose e distúrbios de ligação da bilirrubina.

Como usar?

A injeção da ceftriaxona vem na forma de pó para ser misturado com líquido, ou como um produto pré-misturado (ampola de 1g/4ml), para ser injetado por via intravenosa (em uma veia) durante um período de 30 ou 60 minutos. O antibiótico também pode ser administrada por via intramuscular (em um músculo). Às vezes é administrado como uma dose única e às vezes administrado uma ou duas vezes por dia durante 4-14 dias, dependendo do tipo de infecção a ser tratada.

Você pode receber injeção de ceftriaxona em um hospital ou consultório médico, ou pode administrar o medicamento em casa. Se você for receber injeção de ceftriaxona em casa, seu médico lhe mostrará como usar o medicamento.

Você deve começar a se sentir melhor durante os primeiros dias de seu tratamento com injeção de ceftriaxona. Se os seus sintomas não melhorarem ou piorarem, chame seu médico.

Doses e posologia da ceftriaxona

Como dissemos anteriormente, seu médico irá indicar a administração de acordo com a gravidade da infecção por via intramuscular ou endovenosa (2-4 min) ou em perfusão endovenosa (20-60 min) em 1-2 administrações diárias.

A injecção intramuscular com mais de 1 g geralmente é dividida e aplicada em mais do que um local.

No geral a posologia tem sido:

  • Adultos: 1-2 g/dia (máximo de 4 g/dia nas infecções graves).
  • Crianças: 20-50 mg/kg/dia até um máximo de 80 mg/kg/dia em 1-2 doses diárias. Doses de mais de 50 mg/kg devem ser administradas em perfusão endovenosa.
  • Recém-nascidos (em perfusão endovenosa): Na meningite: 100 mg/kg como dose de ataque, seguida de 80 mg/kg/dose uma vez/dia. Enquanto para casos de sépsis geralmente a posologia tem sido de 50 mg/kg/dose 1 x/dia.

Para casos específicos, como na gonorreia geralmente se tem administrado uma dose única de 250 mg intramuscular. Já na profilaxia cirúrgica, é administrada 1g na altura da indução anestésica (no caso da cirurgia colo-rectal é recomendado dar 2g endovenosa lenta directa, em perfusão intramuscular ou vascular).

Efeitos adversos da ceftriaxona

Os efeitos adversos da ceftriaxona mais comuns são:

  • náuseas e vômitos,
  • dor abdominal,
  • dor de cabeça,
  • hipersensibilidade (urticária, prurido ou erupções morbiliformes, febre medicamentosa, erupção maculopapular, dor nas articulações, mialgia, angioedema e eritema).

Ocasionalmente pode ocorrer:

  • eosinofilia,
  • febre,
  • angioedema,
  • edema,
  • anafilaxia,
  • neutropenia,
  • comprometimento das enzimas do fígado (hepáticas),
  • hepatite transitória,
  • infecção relacionada à colestase,
  • depressão da medula óssea,
  • nefrite intersticial reversível,
  • nervosismo,
  • insônia,
  • confusão mental,
  • hipertonia,
  • tontura,
  • superinfecção com microrganismos resistentes, como Pseudomonas, Enterobacter e Candidas.

Raramente a ceftriaxona pode causar:

  • diarreia e colite associadas a antibióticos (especialmente com doses elevadas),
  • anemia hemolítica,
  • hemorragia hipoprotrombinémica,
  • neurotoxicidade,
  • letargia,
  • síndrome de Stevens-Johnson,
  • necrólise epidérmica tóxica.

Além disso, precipitações de cálcio na urina (especialmente em pacientes muito jovens, desidratados ou imobilizados) ou na vesícula biliar (remover se for sintomático). Tempo de protrombina prolongado e pancreatite.

Precauções

Embora este antibiótico seja eficaz e de amplo espectro, seu uso deve ser reservado para situações graves, em regime hospitalar, e quando não se dispõe de alternativas com melhor relação custo/benefício.

Porque seu custo é muito elevado, bem como seu uso indiscriminado envolve riscos relativamente frequentes e graves de desenvolvimento e selecção de estirpes resistentes, difusão nosocomial de estirpes multi-resistentes e super-infecções. Entenda sobre a resistência antimicrobiana.

No recém-nascido sobretudo prematuros é desaconselhável o uso de ceftriaxona.

Não é necessário o ajustamento da dose na insuficiência renal, exceto se esta for severa ou estiver associada à insuficiência hepática.

Na administração intramuscular de doses superiores a 1g recomenda-se repartir a injeção por 2 locais diferentes. No entanto, os médicos podem preferir a administração intravascular nestes casos.

A ceftriaxona atravessa bem a barreira hemato-encefálica e por isso é útil no tratamento das meningites por agentes susceptíveis.

No tratamento por mais de 14 dias, a presença de desidratação, insuficiência renal ou nutrição parenteral absoluta aumentam o risco de precipitação da ceftriaxona na vesícula biliar.

Informações adicionais

Cumpra todas as consultas com o seu médico e com o laboratório. Seu médico pode solicitar alguns testes de laboratório para verificar a resposta do seu corpo à injeção de ceftriaxona.

Antes de fazer qualquer teste laboratorial, informe ao seu médico e ao pessoal do laboratório que você está tomando injeção de ceftriaxona.

Se você é diabético e testa sua urina para açúcar, informe ao professional do laboratório que está tomando ceftriaxona. Porque injeção de ceftriaxona pode interferir em alguns testes caseiros de glicose no sangue. Pode ser necessário usar um método diferente para testar seus níveis de glicose enquanto estiver recebendo a injeção de ceftriaxona.

É importante que você mantenha uma lista por escrito de todos os medicamentos prescritos e não prescritos (sem receita) que está tomando, bem como quaisquer produtos como vitaminas, minerais ou outros suplementos dietéticos. Você deve trazer esta lista sempre que visitar um médico ou se for internado em um hospital. É também uma informação importante para levar consigo em caso de emergência.

Mecanismo de ação da ceftriaxona

A ceftriaxona é uma cefalosporina da terceira geração, assim como cefixima e todos os antibióticos beta-lactâmicos, é bactericida, inibe a síntese da parede bacteriana ligando-se especificamente a proteínas chamadas “proteínas ligantes da penicilina” (PBPs) que estão localizadas na referida parede.

Estrutura química da ceftriaxona. imagem de MIMS

As PBPs são responsáveis ​​por várias etapas na síntese da parede bacteriana e seu número varia de centenas a milhares de moléculas em cada bactéria.

Essas proteínas são diferentes para cada espécie bacteriana, de modo que a atividade de cada um dos antibióticos beta-lactâmicos depende de sua capacidade de acessar e ligar essas proteínas.

Em todos os casos, uma vez que o antibiótico se liga às PBPs, elas perdem sua capacidade funcional, com a qual a bactéria perde sua capacidade de formar a parede, e o resultado final é a lise da bactéria.

Esta lise é devido a autolisinas bacterianas, cuja atividade é aparentemente aumentada por cefalosporinas de segunda e terceira geração, que são capazes de interferir com um inibidor da autolisina.

Referências

  • Formulário Nacional de Medicamentos. Ministério da Saúde de Moçambique. 5ª Edição. Maputo.
  • Ceftriaxone injection. MelinePlus. Disponível aqui
  • Formulario Nacional de Medicamentos. Informed – Centro Nacional de Información de Ciencias Médicas de Cuba. Disponível aqui
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