Tetraciclinas: tipos, usos, mecanismo de ação, reações adversas

As tetraciclinas constituem uma das famílias mais antigas de antibióticos. Primeiramente a clortetraciclina isolada da bactéria Streptomyces aurofaciens, em foi obtido em 1948, por isso seu nome foi aureomicina. Mais tarde, em 1950, a oxitetraciclina foi isolada de Streptomyces rimosus. A estrutura química desses antibióticos é tetracíclica, daí seu nome, sendo o seu núcleo central octahidronaftaceno (Fig. 1, mais abaixo).

Tetraciclinas para quê serve?

As tetraciclinas servem para tratar infecções causadas por bactérias, incluindo pneumonia e outras infecções do sistema respiratório. Elas também são usadas para infecções da pele, olhos, sistema linfático, intestinal, genital e urinário. As tetraciclinas poder ser prescritas para outras infecções que são transmitidas por carrapatos, piolhos, ácaros e animais infectados.

Uma tetraciclina combinado com outros medicamentos pode servir para tratar a acne. A tetraciclina também é usada para tratar a peste e a tuleramia. Também pode ser usado em doentes que não podem ser tratados com penicilina, principalmente em certos tipos de intoxicação alimentar e antraz.

Se lembre de que antibióticos como as tetraciclinas não servem para resfriados, gripes ou outras infecções virais. Por isso, você deve usar antibióticos são necessários de acordo com a recomendação médica, para não aumentar risco de contrair uma infecção posterior que resiste ao tratamento com antibióticos.

Contudo, o uso das tetraciclinas diminuiu muito nos últimos anos devido à resistência generalizada ao fármaco. No entanto, existem casos do seu uso, por exemplo nas infecções respiratórias, uma vez que a resistência tem retrocedido em virtude de sua utilização reduzida.

Classificação das tetraciclinas

As principais diferenças entre as tetraciclinas se deve ao seu comportamento farmacocinético. Por isso, muitas vezes, são classificadas de acordo com a duração da sua ação farmacológica em três grandes grupos:

  • De ação curta: clortetraciclina, tetraciclina e oxitetraciclina
  • Tetraciclinas de ação intermediária: demeclociclina e metaciclina
  • De ação prolongada: doxiciclina e minociclina
Estrutura química das tetraciclinas
Figura 1. Estrutura e classificação das tetraciclinas

Mecanismo de ação

Depois de serem absorvidas por organismos suscetíveis através de transporte ativo, as tetraciclinas atuam inibindo a síntese proteica pela ligação à subunidade ribossômica 30 S. Elas bloqueiam a ligação do aminoacil tRNA ao sítio aceptor do complexo mRNA-ribossomo e, consequentemente, a adição de novos aminoácidos à crescente cadeia peptídica.

Elas também podem quelar o magnésio necessário para que ocorra a ligação ribossomal e inibir alguns sistemas enzimáticos bacterianos, incluindo os envolvidos na fosforilação oxidativa. Por meio desse mecanismo de ação, as tetraciclinas produzem um efeito bacteriostático, embora ocasionalmente, se as bactérias forem muito sensíveis e a concentração alcançada for alta, possam causar sua destruição.

Todavia, a penetração no citoplasma bacteriano é realizada por difusão passiva através dos poros da parede bacteriana e posteriormente por mecanismos de transporte ativos associados a algum transportador. Precisamente, a alteração do sistema de transporte ativo é o principal sistema de resistência das bactérias às tetraciclinas.

A resistência é transmitida principalmente por plasmídeos e, como os genes que controlam a resistência às tetraciclinas estão intimamente relacionados com os genes de resistência a outros antibióticos, os microrganismos podem desenvolver simultaneamente resistência a muitos fármacos.

Aspectos farmacocinéticos

Na maioria das vezes as tetraciclinas são administradas por via oral, embora também seja possível usar a via parentérica. A minociclina e a doxiciclina são bem absorvidas oralmente. No entanto, a absorção da maior parte das outras tetraciclinas é irregular e incompleta, mas é melhorada na ausência de alimentos.

Como as tetraciclinas são quelantes de íons metálicos (cálcio, magnésio, ferro e alumínio) que formam compostos não absorvíveis, a absorção é diminuída na presença de leite, alguns antiácidos e preparações com ferro.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos mais comuns são distúrbios gastrointestinais causados inicialmente pela irritação direta e, após, pela modificação da flora intestinal. Podem ocorrer deficiência de vitaminas do complexo B e superinfecção.

Como as tetraciclinas absorvem iões de cálcio, são depositadas nos ossos e dentes em crescimento, provocando manchas e, por vezes, hipoplasia dentária e deformidades ósseas. Por esse motivo, não devem ser administradas em crianças, mulheres grávidas ou em período de amamentação. Outro efeito nas mulheres grávidas é a hepatotoxicidade.

Também pode ocorrer fototoxicidade (sensibilidade à luz solar) principalmente com a demeclociclina. Enquanto a minociclina pode causar tonturas e náuseas.

Por outro lado, as doses elevadas de teatraciclinas podem reduzir a síntese proteica nas células do hospedeiro, um efeito antianabólico que, eventualmente, resulta em lesão renal.

Além disso, o tratamento prolongado pode provocar distúrbios da medula óssea.

Espectro de ação

O espectro de ação antimicrobiana das tetraciclinas é muito amplo e inclui bactérias Gram-positivas e Gram-negativas, Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia spp., espiroquetas e alguns protozoários (como a ameba). A minociclina também é efetiva contra N. meningitidis e tem sido utilizada para eliminar esse microrganimo da nasofaringe de indivíduos portadores.

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