AZITROMICINA

A azitromicina se apresenta como um comprimido de 500 mg ou também como pó para suspensão oral de 40 mg/mL.

Mecanismo de ação:

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através da sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação de peptídeos.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

  • Absorção adequada com e sem alimentos.
  • Pico de concentração: 2,2 a 3,2 horas.
  • Meia-vida de eliminação: 68 horas
  • Metabolismo: hepático.
  • Excreção: biliar e renal.

Indicações da azitromicina

  • Infecção genital por Chlamydia trachomatis não complicada.
  • Tracoma.
  • Profilaxia para endocardite em pacientes alérgicos a penicilina ou em criança em substituição a clindamicina.
  • Também pode ser utilizada nas infecções por rickettsias e na doença de Lyme e nas infecções por Mycoplasma pneumoniae e Ligionella pneumophyla.
  • igeiramente menos eficaz que a eritromicina para bactérias gram-positivas mas mais ativa do que esta para bactérias gram-negativas como Haemophilus influenzae. Usada como alternativa a claritromicina na profilaxia das infecções por complexo Mycobacterium avium (MAC) e, combinada com outros fármacos como o etambutol, a rifabutina ou a ciprofloxacina, no seu tratamento.

Doses da azitromicina

Atenção: nunca tome medicamentos sem consulta médica. Este artigo é apenas informativo.

No geral:

  • Adultos: 500 mg/dia durante 3-7 dias ou 500 mg no primeiro dia seguido de 250 mg/dia durante 4-7 dias.
  • Crianças maiores de 6 meses: 10 mg/kg/dia em dose única durante 3-7 dias ou, de acordo com o peso: 36-45 kg, 400 mg; 26-35 kg, 300 mg; 15-25 kg, 200 mg. Nas crianças preferir 8-F-2.

Na infecção genital por Chlamydia (uretrite e cervicite não gonocócicas), na gonorreia e no cancroide (H. ducreyi): 1 g em dose única.

No tratamento do MAC:

  • Adultos (como alternativa à claritromicina): 500 mg/dia associada ao etambutol (15 mg/kg/dia) ou alternativamente à ciprofloxacina (500-700 mg 2 x/dia) ou rifabutina (300 mg/dia).
  • Crianças: 20 mg/kg 1 x/semana (max 250 mg/semana) associada à rifabutina (5mg/kg/dia)

Na profilaxia primária do MAC: (adulto com CD4 < 50 cel/mm; crianças > de 6 anos com CD4 < 50; de 2-5 anos com CD4 < 75 ; de 12-23 meses com
CD4 < 500; menores de 12 meses com CD4 < 750 cel/mm) ou na profilaxia secundária do complexo M. avium (MAC):

  • Adultos (como alternativa a claritromicina): 500 mg 3 x/ semana ou 1200 mg 1 x/semana (pode-se associar ao etambutol 15mg/kg/dia).
  • Crianças: 5 mg/kg, numa toma única diária. (fármaco de escolha, para esta indicação, nas crianças)

Contraindicações

  • Hipersensibilidade a azitromicina e outros macrolídeos.
  • Insuficiência hepática.

Precauções

Usar com cuidado nos casos de: insuficiência renal, crianças com menos de 6 meses de idade (não foi estabelecida a segurança do medicamento), suspeita de gonorreia concomitante (evitar uso de azitromicina devido ao rápido aparecimento de resistência), lactação, miastenia grave.

Categoria de risco na gravidez (FDA): B.

Efeitos adversos da azitromicina

  • Pode promover prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma.
  • Diarreia (5%), dor abdominal (2,7% a 3%), náusea, vômito, alteração no paladar.
  • Erosão córnea (menor que 1%).
  • Cefaleia, tontura.
  • Trombocitopenia.

Interações medicamentosas

Ergotamina e análogos: aumento do risco de ergotismo agudo (náusea, vômito, isquemia vasospástica). Uso concomitante contraindicado.

Digoxina: pode ter sua toxicidade aumentada. Monitorar clinicamente crianças recebendo digoxina.

Disopiramida: pode resultar em arritmias cardíacas (prolongamento QTc, taquicardia ventricular). Evitar uso concomitante. Caso necessário, monitorar
níveis de disopiramida.

Fentanila: pode haver aumento ou prolongamento dos efeitos opioides, que devem ser monitorados. Se necessário, ajustar dose da fentanila.

Nelfinavir: aumento do risco de efeitos adversos da azitromicina, os quais devem ser monitorados.

Pimozida: aumento do risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, parada cardíaca). Uso concomitante contraindicado.

Rifabutina: pode ter sua toxicidade aumentada. Se uso concomitante for necessário, utilizar com muita cautela.

Teofilina: pode ter sua concentração plasmática aumentada. Monitorar concentrações plasmáticas.

Varfarina: aumento do risco de sangramento. Monitorar tempo de protrombina e RNI. Caso necessário, ajustar a dose da varfarina.

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