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Azitromicina: usos, efeitos colaterais, interações

A azitromicina se apresenta como um comprimido de 500 mg ou também como pó para suspensão oral de 40 mg/mL.

Aviso prévio:
A azitromicina isolada e em combinação com outros medicamentos está sendo estudada atualmente para o tratamento da doença do novo coronavírus de 2019 (COVID-19). Atualmente, a azitromicina tem sido usada com hidroxicloroquina para tratar certos pacientes com COVID-19. No entanto, há relatos mistos de eficácia quando a azitromicina foi usada junto com outros medicamentos para tratar outras infecções respiratórias virais. A azitromicina também tem sido usada para tratar infecções bacterianas em pacientes hospitalizados com COVID-19. Mais informações são necessárias antes que qualquer conclusão possa ser feita sobre os possíveis benefícios e riscos do uso da azitromicina, sozinha ou em combinação com hidroxicloroquina em pacientes com COVID-19.
A azitromicina deve ser usada SOMENTE sob a orientação de um médico para o tratamento de COVID-19.

Mecanismo de ação:

A azitromicina tem como mecanismo de ação a inibição da síntese protéica bacteriana através da sua ligação com a subunidade ribossomal 50S impedindo assim a translocação de peptídeos.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

  • Absorção adequada com e sem alimentos.
  • Pico de concentração: 2,2 a 3,2 horas.
  • Meia-vida de eliminação: 68 horas
  • Metabolismo: hepático.
  • Excreção: biliar e renal.

Indicações da azitromicina

  • Infecção genital por Chlamydia trachomatis não complicada.
  • Tracoma.
  • Profilaxia para endocardite em pacientes alérgicos a penicilina ou em criança em substituição a clindamicina.
  • Também pode ser utilizada nas infecções por rickettsias e na doença de Lyme e nas infecções por Mycoplasma pneumoniae e Ligionella pneumophyla.
  • igeiramente menos eficaz que a eritromicina para bactérias gram-positivas mas mais ativa do que esta para bactérias gram-negativas como Haemophilus influenzae. Usada como alternativa a claritromicina na profilaxia das infecções por complexo Mycobacterium avium (MAC) e, combinada com outros fármacos como o etambutol, a rifabutina ou a ciprofloxacina, no seu tratamento.

Como este remédio deve ser usado?

A azitromicina é fornecida na forma de comprimido, suspensão de liberação prolongada (ação prolongada) e uma suspensão para administração oral. Os comprimidos e a suspensão são geralmente tomados com ou sem alimentos, uma vez por dia, durante 1–5 dias.

Quando usados ​​para a prevenção da infecção disseminada por MAC, os comprimidos de azitromicina são geralmente tomados com ou sem alimentos uma vez por semana.

A suspensão de liberação prolongada é geralmente tomada com o estômago vazio (pelo menos 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição) como uma dose única.

Agite bem o líquido antes de cada uso para misturar o medicamento uniformemente. Use uma colher-medida, seringa para uso oral ou copo medidor para medir a quantidade correta de medicamento. Enxágue o dispositivo de medição com água após tomar a dose completa do medicamento.

Se receber azitromicina em pó para suspensão na embalagem de 1 grama de dose única, deve primeiro misturá-lo com água mineral ou fervida antes de tomar o medicamento. Misture o conteúdo do pacote de 1 grama com 1/4 de xícara (60 mL) de água em um copo e consuma todo o conteúdo imediatamente. Adicione mais 1/4 de copo (60 mL) de água ao mesmo copo, misture e consuma todo o conteúdo para garantir que receberá a dose completa.

Se você receber suspensão de liberação prolongada de azitromicina como um pó seco, deve primeiro adicionar água fervida ou mineral ao frasco antes de tomar o medicamento. Abra o frasco pressionando a tampa e girando. Meça 1/4 de xícara (60 mL) de água e adicione à garrafa. Feche bem o frasco e agite bem para misturar. Use a suspensão de liberação prolongada de azitromicina dentro de 12 horas após recebê-la da farmácia ou após adicionar água ao pó.

Se você vomitar dentro de uma hora após tomar azitromicina, chame seu médico imediatamente. O seu médico irá informá-lo se necessitar de tomar outra dose. Não tome outra dose, a menos que o seu médico lhe diga para o fazer.

Você deve começar a se sentir melhor durante os primeiros dias de tratamento com azitromicina. Se os seus sintomas não melhorarem ou piorarem, chame seu médico.

Tome azitromicina até terminar a prescrição, mesmo que se sinta melhor. Não pare de tomar azitromicina a menos que você sinta os efeitos colaterais graves descritos na seção EFEITOS SECUNDÁRIOS. 

Os antiácidos contendo alumínio ou magnésio podem diminuir a absorção da azitromicina se tomados ao mesmo tempo. Se você toma um antiácido que contém alumínio ou magnésio, espere pelo menos 2 horas antes ou depois de tomar azitromicina.

Doses da azitromicina

Atenção: nunca tome medicamentos sem consulta médica. Este artigo é apenas informativo.

No geral:

  • Adultos: 500 mg/dia durante 3-7 dias ou 500 mg no primeiro dia seguido de 250 mg/dia durante 4-7 dias.
  • Crianças maiores de 6 meses: 10 mg/kg/dia em dose única durante 3-7 dias ou, de acordo com o peso: 36-45 kg, 400 mg; 26-35 kg, 300 mg; 15-25 kg, 200 mg. Nas crianças preferir 8-F-2.

Na infecção genital por Chlamydia (uretrite e cervicite não gonocócicas), na gonorreia e no cancroide (H. ducreyi): 1 g em dose única.

No tratamento do MAC:

  • Adultos (como alternativa à claritromicina): 500 mg/dia associada ao etambutol (15 mg/kg/dia) ou alternativamente à ciprofloxacina (500-700 mg 2 x/dia) ou rifabutina (300 mg/dia).
  • Crianças: 20 mg/kg 1 x/semana (max 250 mg/semana) associada à rifabutina (5mg/kg/dia)

Na profilaxia primária do MAC: (adulto com CD4 < 50 cel/mm; crianças > de 6 anos com CD4 < 50; de 2-5 anos com CD4 < 75 ; de 12-23 meses com
CD4 < 500; menores de 12 meses com CD4 < 750 cel/mm) ou na profilaxia secundária do complexo M. avium (MAC):

  • Adultos (como alternativa a claritromicina): 500 mg 3 x/ semana ou 1200 mg 1 x/semana (pode-se associar ao etambutol 15mg/kg/dia).
  • Crianças: 5 mg/kg, numa toma única diária. (fármaco de escolha, para esta indicação, nas crianças)

Contraindicações

  • Hipersensibilidade a azitromicina e outros macrolídeos.
  • Insuficiência hepática.

Precauções

Usar com cuidado nos casos de: insuficiência renal, crianças com menos de 6 meses de idade (não foi estabelecida a segurança do medicamento), suspeita de gonorreia concomitante (evitar uso de azitromicina devido ao rápido aparecimento de resistência), lactação, miastenia grave.

Antes de tomar azitromicina,

  • informe o seu médico e farmacêutico se você é alérgico a azitromicina, claritromicina, diritromicina, eritromicina, telitromicina, qualquer outros medicamentos, ou qualquer um dos ingredientes dos comprimidos ou suspensão (líquido) de azitromicina. Peça ao seu farmacêutico uma lista dos ingredientes.
  • diga ao seu médico e farmacêutico quais outros medicamentos prescritos e não prescritos, vitaminas, suplementos nutricionais e produtos à base de plantas que você está tomando ou planeja tomar. Certifique-se de mencionar qualquer um dos seguintes: anticoagulantes como a varfarina; colchicina; ciclosporina; digoxina; dihidroergotamina; ergotamina; medicamentos para batimento cardíaco irregular, como amiodarona , dofetilide, procainamida , quinidina e sotalol; nelfinavir; fenitoína; e terfenadina. Seu médico pode precisar alterar as doses de seus medicamentos ou monitorá-lo cuidadosamente para efeitos colaterais.
  • se estiver a tomar antiácidos contendo hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, terá de esperar algum tempo entre o momento em que toma uma dose destes antiácidos e o momento em que toma uma dose de comprimidos de azitromicina ou líquido. Pergunte ao seu médico ou farmacêutico quantas horas antes ou depois de tomar a azitromicina você pode tomar esses medicamentos. A suspensão de liberação prolongada pode ser tomada a qualquer momento com antiácidos.
  • informe o seu médico se você já teve icterícia (amarelecimento da pele ou dos olhos) ou outros problemas de fígado durante o tratamento com azitromicina. O seu médico provavelmente irá dizer-lhe para não tomar azitromicina.
  • informe o seu médico se você ou alguém da sua família tem ou já teve um intervalo QT prolongado (um problema cardíaco raro que pode causar batimento cardíaco irregular, desmaios ou morte súbita) ou batimento cardíaco rápido, lento ou irregular, e se você tem níveis baixos de magnésio ou potássio no sangue; se você tem uma infecção no sangue; insuficiência cardíaca; fibrose cística; miastenia gravis (uma condição dos músculos e dos nervos que os controlam); ou se você tem doença renal ou hepática.
  • informe o seu médico se estiver grávida, se planeja engravidar ou se estiver amamentando. Se você engravidar enquanto toma azitromicina, chame seu médico.

Efeitos adversos da azitromicina

  • Pode promover prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma.
  • Diarreia (5%), dor abdominal (2,7% a 3%), náusea, vômito, alteração no paladar.
  • Erosão córnea (menor que 1%).
  • Cefaleia, tontura.
  • Trombocitopenia.

Efeitos secundários podem ser graves.

Se sentir algum destes sintomas, pare de tomar azitromicina e chame seu médico imediatamente ou obtenha tratamento médico de emergência:

  • batimento cardíaco rápido, acelerado ou irregular
  • tontura
  • desmaio
  • erupção cutânea com ou sem febre
  • bolhas ou descamação
  • febre e feridas em forma de bolha cheias de pus, vermelhidão e inchaço da pele
  • urticária
  • coceira
  • respiração ofegante ou dificuldade em respirar ou engolir
  • inchaço do rosto, garganta, língua, lábios, olhos, mãos, pés, tornozelos ou parte inferior das pernas
  • rouquidão
  • vômito ou irritabilidade durante a alimentação (em bebês com menos de 6 semanas de idade)
  • diarreia grave (fezes líquidas ou com sangue) que pode ocorrer com ou sem febre e cólicas estomacais (pode ocorrer até 2 meses ou mais após o seu tratamento)
  • amarelecimento da pele ou olhos
  • Cansaço extremo
  • sangramento ou hematoma incomum
  • falta de energia
  • perda de apetite
  • dor na parte superior direita do estômago
  • sintomas como os da gripe
  • urina de cor escura
  • fraqueza muscular incomum ou dificuldade de controle muscular
  • olhos rosa e inchados

A azitromicina pode causar outros efeitos colaterais. Chame seu médico se você tiver qualquer problema incomum enquanto estiver tomando este medicamento.

Interações medicamentosas

Ergotamina e análogos: aumento do risco de ergotismo agudo (náusea, vômito, isquemia vasospástica). Uso concomitante contraindicado.

Digoxina: pode ter sua toxicidade aumentada. Monitorar clinicamente crianças recebendo digoxina.

Disopiramida: pode resultar em arritmias cardíacas (prolongamento QTc, taquicardia ventricular). Evitar uso concomitante. Caso necessário, monitorar
níveis de disopiramida.

Fentanila: pode haver aumento ou prolongamento dos efeitos opioides, que devem ser monitorados. Se necessário, ajustar dose da fentanila.

Nelfinavir: aumento do risco de efeitos adversos da azitromicina, os quais devem ser monitorados.

Pimozida: aumento do risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsade de pointes, parada cardíaca). Uso concomitante contraindicado.

Rifabutina: pode ter sua toxicidade aumentada. Se uso concomitante for necessário, utilizar com muita cautela.

Teofilina: pode ter sua concentração plasmática aumentada. Monitorar concentrações plasmáticas.

Varfarina: aumento do risco de sangramento. Monitorar tempo de protrombina e RNI. Caso necessário, ajustar a dose da varfarina.

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