A difenidramina é um medicamento amplamente utilizado na prática clínica, especialmente por suas propriedades anti-histamínicas, sedativas e anticolinérgicas. Presente em formulações orais e injetáveis, ela é indicada para o tratamento de alergias agudas, distúrbios vestibulares, cinetose, vômitos e até mesmo efeitos extrapiramidais induzidos por medicamentos.
O Que É Difenidramina?
A difenidramina é um antagonista dos receptores H1 da histamina, pertencente à classe dos anti-histamínicos de primeira geração. Ela foi descoberta em 1943 por George Rieveschl e aprovada pela FDA em 1946 como o primeiro anti-histamínico de prescrição.
Além de bloquear os efeitos da histamina, a difenidramina possui ação anticolinérgica, o que explica seus efeitos sedativos e sua eficácia no controle de náuseas, vômitos e distúrbios do movimento. Curiosamente, estudos mostraram que ela também inibe a recaptação de serotonina, o que inspirou o desenvolvimento de antidepressivos como a fluoxetina.
Formas de Apresentação e Vias de Administração
A difenidramina está disponível em várias formas farmacêuticas, adaptadas para diferentes necessidades clínicas:
| Forma Farmacêutica | Apresentação | Via de Administração |
|---|---|---|
| Comprimidos | 25 mg, 50 mg | Oral |
| Xarope | 125 mg/5 mL (frasco de 120 mL) | Oral |
| Injetável | 20 mg/mL (ampola de 1 mL), 50 mg/mL | Intramuscular (IM) ou Intravenosa (IV) |
A administração oral é indicada para casos leves e uso domiciliar, enquanto a forma injetável é reservada para situações agudas ou hospitalares.
Indicações Clínicas
A difenidramina é indicada para uma ampla gama de condições:
1. Alergias Agudas
- Rinite alérgica
- Urticária
- Conjuntivite alérgica
- Reações cutâneas
- Adjuvante na anafilaxia (junto com epinefrina)
2. Distúrbios Vestibulares e Cinetose
- Vertigem
- Náuseas e vômitos
- Enjoo de movimento (cinetose)
3. Efeitos Extrapiramidais
- Reversão de sintomas como rigidez, tremores e movimentos involuntários causados por medicamentos como metoclopramida
4. Insônia e Tosse
- Indução do sono em casos de insônia leve
- Alívio da tosse seca e irritativa
5. Síndrome de Parkinson
- Em idosos intolerantes a medicamentos mais potentes
- Como adjuvante em casos leves
Posologia Detalhada
A dosagem da difenidramina deve ser individualizada conforme idade, peso e condição clínica:
Uso Oral
- Adultos: 25 a 50 mg, 3 a 4 vezes ao dia
- Crianças (>10 kg): 12,5 a 25 mg, 3 a 4 vezes ao dia
- Dose máxima diária: 400 mg (adultos), 300 mg (crianças)
Uso Injetável
- Adultos: 10 a 50 mg por via IM ou IV, podendo chegar a 100 mg se necessário
- Crianças (>2 anos): 5 mg/kg/dia, divididos em 3 ou 4 doses
- Diluição: Pode ser diluída em SF ou SG 5–10%, com volume sugerido de 50 mL
Duração e Intervalos
- Para enjoo de movimento, recomenda-se dose profilática 30 minutos antes da exposição
- Para insônia, dose única de 50 mg à noite
Efeitos Adversos
Os efeitos colaterais da difenidramina são comuns e geralmente relacionados à sua ação anticolinérgica:
| Efeitos Comuns | Efeitos Graves |
|---|---|
| Sonolência | Confusão mental (especialmente em idosos) |
| Boca seca | Retenção urinária |
| Tontura | Arritmias cardíacas (raras) |
| Constipação | Visão turva |
| Sedação excessiva | Delírios ou alucinações (em superdosagem) |
A sonolência é o efeito mais frequente e pode comprometer atividades como dirigir ou operar máquinas.
Contraindicações
A difenidramina é contraindicada em diversas situações clínicas:
- Asma aguda
- Obstrução do colo da bexiga
- Hipertrofia prostática
- Glaucoma de ângulo estreito
- Insuficiência hepática grave
- Prematuros e recém-nascidos
- Lactação e gravidez (sem orientação médica)
- Hipersensibilidade ao fármaco ou a outros anti-histamínicos similares
Interações Medicamentosas
A difenidramina pode interagir com diversos medicamentos, potencializando seus efeitos sedativos:
- Benzodiazepínicos
- Antidepressivos tricíclicos
- Álcool
- Opioides
- Relaxantes musculares
Essas interações aumentam o risco de depressão do sistema nervoso central, exigindo cautela na prescrição.
Mecanismo de Ação
A difenidramina atua como antagonista competitivo da histamina nos receptores H1, bloqueando os efeitos alérgicos. Sua ação anticolinérgica interfere na condução nervosa, o que explica seus efeitos sedativos e antieméticos.
Além disso, ela age no sistema vestibular e no centro do vômito, sendo eficaz contra náuseas e vertigens. Em doses mais altas, pode atravessar a barreira hematoencefálica, causando sedação profunda.
Uso Pediátrico
A difenidramina só deve ser usada em crianças acima de 2 anos. Em menores de 2 anos, há risco elevado de efeitos adversos graves, como depressão respiratória.
A forma de xarope é a mais indicada para crianças, com dosagem ajustada conforme o peso corporal. A dose máxima diária não deve ultrapassar 300 mg.
Uso em Idosos
Em idosos, a difenidramina pode causar:
- Confusão mental
- Hipotensão postural
- Risco de quedas
Por isso, deve ser usada com cautela, preferencialmente em doses menores e sob supervisão médica.
Estudos e Evidências
Estudos mostram que a difenidramina é eficaz no controle de sintomas alérgicos e vestibulares, mas seu uso prolongado pode levar à tolerância e efeitos cognitivos indesejáveis. Por isso, é recomendada para uso pontual e curto prazo.
Em comparação com anti-histamínicos de segunda geração (como loratadina e cetirizina), a difenidramina apresenta maior sedação, sendo menos indicada para uso contínuo.
