Digoxina: usos, efeitos adversos e interações

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A digoxina é medicamento usado para controlo da resposta ventricular na fibrilhação auricular. Tratamento da insuficiência cardíaca com compromisso sistólico ou com baixo débito. Ele pode ser encontrado em comprimidos de 0,25 mg, em gotas orais de 2,5 mg em frascos de 50 ml e ampolas injetáveis de 0,5mg/2ml

Indicações para o Uso da Digoxina

A digoxina é um medicamento amplamente utilizado em diversas condições médicas, principalmente relacionadas ao funcionamento do coração. Sua principal indicação é o tratamento da insuficiência cardíaca, uma condição em que o coração não bombeia sangue de forma eficiente, levando a sintomas como falta de ar, fadiga e inchaço nos membros. A digoxina atua aumentando a força e a eficiência das contrações cardíacas, o que pode melhorar significativamente a qualidade de vida dos pacientes com essa condição.

Outro uso importante da digoxina é no manejo da fibrilação atrial, uma arritmia caracterizada por batimentos cardíacos irregulares e muitas vezes rápidos. A fibração atrial pode aumentar o risco de acidentes vasculares cerebrais e outras complicações, fazendo com que o controle da frequência cardíaca seja essencial. A digoxina, neste contexto, ajuda a desacelerar a frequência cardíaca e a restaurar um ritmo mais regular, contribuindo para o controle da condição.

Além da insuficiência cardíaca e da fibrilação atrial, a digoxina pode ser indicada em outros tipos de arritmias, como o flutter atrial. Nesses casos, o medicamento pode ser usado para estabilizar o coração e prevenir episódios de taquicardia. Entretanto, a decisão sobre o uso da digoxina deve ser cuidadosamente avaliada por um profissional de saúde, considerando fatores como a gravidade da condição médica, o perfil do paciente e a presença de outras doenças.

Assim sendo, a digoxina é considerada uma opção de tratamento desejável em situações específicas, principalmente quando outras intervenções não são suficientes ou adequadas. A escolha deste medicamento deve sempre ser acompanhada por um médico, que irá monitorar a eficácia e possíveis efeitos colaterais, assegurando um tratamento seguro e eficaz para os pacientes.

Mecanismo de ação da digoxina

  • Inibição da Bomba Sódio-Potássio ATPase. O seu principal mecanismo de ação consiste na inibição da bomba de sódio-potássio ATPase. A inibição desta bomba altera o gradiente de sódio no interior da célula, visto que há bloqueio do transporte ativo de iões sódio e potássio. Esta alteração leva ao aumento de iões sódio ao nível intracelular e, por conseguinte, ao aumento do cálcio dentro da célula, pois a primeira alteração é percebida pelos trocadores Na+/Ca2+, que começam a funcionar de forma inversa, removendo o sódio e provendo a entrada de cálcio na célula. O aumento do influxo de cálcio intracelular resulta num aumento da contração muscular, neste caso num aumento da força de contração do miocárdio (Efeito Inotropo Positivo).
  • Ações Para-simpaticomiméticas. Apresenta ainda ações para-simpaticomiméticas, que se manifestam clinicamente por um aumento do tónus vagal do nó sino-auricular e auriculo-ventricular, resultando numa diminuição do ritmo cardíaco e da condução no nó auriculoventricular, respetivamente, podendo corrigir eventuais arritmias

Doses

  • Adultos: a) Digitalização (raramente necessária): 0,75-1,5 mg divididos em 2 ou 3 tomas /dia durante 2 a 3 dias. b) Manutenção: varia de ½ a 2 comp./dia (usualmente 1 comp./dia).
  • Crianças: a) Digitalização: 0,015 mg/kg/dia divididos em 3 tomas nas primeiras 24 horas. b) Manutenção: 0,01 mg/kg/dia dividido em duas tomas diárias.

A digoxina deve ser administrada por via oral ou intravenosa, conforme a necessidade clínica e a indicação médica. A forma oral é frequentemente utilizada em regime ambulatorial, enquanto a via intravenosa pode ser indicada em situações de hospitalização onde um controle imediato da terapia é necessário. Os enfermeiros e médicos devem monitorar atentamente os sinais vitais e os níveis de eletrolitos durante o tratamento, assegurando que a resposta do paciente à medicação seja sempre verificada.

Além da dosagem, é importante considerar a frequência de administração. Normalmente, a digoxina é administrada uma vez ao dia, o que ajuda a manter níveis adequados do medicamento no organismo, evitando tanto a sobredosagem quanto a subdosagem. Os pacientes devem ser orientados sobre a importância de não interromper ou ajustar a medicação sem consultar um médico. A adherência a este regime é crucial para evitar potenciais efeitos adversos, incluindo arritmias e toxicidade do digital, que podem ocorrer em casos de descontinuidade abrupta ou de incertezas na dosagem.

Efeitos Colaterais da Digoxina

A digoxina é uma medicação amplamente utilizada no tratamento de condições cardíacas, mas como qualquer medicamento, pode provocar efeitos colaterais em alguns pacientes. Entre os efeitos adversos mais comuns, destacam-se a fadiga, náuseas, vômitos e distúrbios visuais, como visão amarelada ou embaçada. Esses sintomas muitas vezes podem ser confundidos com os próprios sinais de doenças cardíacas, o que torna essencial que os profissionais de saúde monitorizem cuidadosamente a condição dos pacientes em tratamento com digoxina.

Outro aspecto crucial a ser considerado é o risco de intoxicação por digoxina, que pode ocorrer especialmente em pacientes com comprometimento renal, já que a excreção do fármaco é reduzida. A superdosagem pode levar a uma série de sinais e sintomas, incluindo arritmias cardíacas, confusão mental e ansiedade. Tais manifestações podem ser graves e, em alguns casos, até ameaçar a vida, o que requer atenção médica imediata. Os pacientes devem ser orientados sobre os sinais de alerta que podem indicar intoxicação, como dores de cabeça intensas, irregularidades no ritmo do coração e fraqueza extrema.

Além disso, o uso contínuo de digoxina pode levar à sensibilidade em relação a outros medicamentos. Pacientes que estão sob tratamento com digoxina devem informar aos seus médicos sobre todos os outros medicamentos que estão utilizando, incluindo suplementos e fitoterápicos. Essa informação é vital, pois algumas substâncias podem interagir com a digoxina, aumentando o risco de efeitos colaterais adversos. Em suma, o acompanhamento médico rigoroso e a educação do paciente são essenciais para garantir que o uso da digoxina seja eficaz e seguro, mitigando potenciais riscos associados ao seu uso.

Precauções e Contraindicações

A utilização da digoxina deve ser feita com cautela, sendo fundamental que os pacientes estejam cientes das precauções necessárias e das contraindicações associadas ao seu uso. A digoxina é um cardioglicósido que, embora eficaz em determinadas condições como a fibrilação atrial e a insuficiência cardíaca, pode não ser adequada para todos os indivíduos.

Pacientes com condições de saúde específicas devem evitar o uso deste medicamento. Por exemplo, aqueles que apresentam bradicardia, que é uma frequência cardíaca anormalmente lenta, devem ter cautela. A digoxina pode agravar essa condição. Além disso, indivíduos com bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, sem um marca-passo implantado, devem evitar o uso desse medicamento, pois podem enfrentar riscos adicionais.

Outras contraindicações incluem a presença de insuficiência renal grave, pois a eliminação da digoxina pode ser comprometida, resultando em níveis tóxicos da substância no organismo. Pacientes com hipocalemia (níveis baixos de potássio no sangue) também estão em risco, visto que a digoxina pode potencializar os efeitos tóxicos em presença de distúrbios eletrolíticos. Além disso, a hipertireoidismo e a síndrome de Wolf-Parkinson-White são condições que, ao serem associadas à terapia com digoxina, podem levantar preocupações adicionais.

Mulheres grávidas ou lactantes devem discutir detalhadamente com seus médicos sobre os riscos e benefícios do uso da digoxina, pois os efeitos sobre o feto ou recém-nascido não são totalmente compreendidos. Em qualquer situação, é imprescindível que os pacientes tenham uma comunicação aberta com seus profissionais de saúde para garantir a segurança e a eficácia do tratamento. Todas essas precauções são cruciais para evitar complicações e garantir que a digoxina seja utilizada adequadamente.

Interações medicamentosas de Digoxina

Interações medicamentosas com Digoxina podem surgir a partir de efeitos sobre a excreção renal, ligação aos tecidos, ligação as proteínas plasmáticas, distribuição no organismo, capacidade de absorção intestinal e sensibilidade a droga.. A melhor precaução e considerar a possibilidade de interação sempre que algum tratamento concomitante for sugerido.

Havendo qualquer duvida, recomenda-se a verificação da concentração plasmática de Digoxina.

Digoxina, em associação com drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenérgicos pode aumentar o tempo de condução atrioventricular.

Agentes que causam hipocalémia ou deficiência de potássio intracelular podem ocasionar um aumento de sensibilidade a Digoxina. Tais agentes incluem diuréticos, sais de lítio, corticosteroides e carbenoxolona.

Pacientes que fazem uso da Digoxina são mais suscetiveis aos efeitos do suxametonio – (piora da hipercalémia).

O cálcio, particularmente se administrado rápidamente por via intravenosa, pode produzir serias arritmias em pacientes digitalizados.

Os níveis séricos da Digoxina podem ser AUMENTADOS pela administração concomitante das seguintes drogas: amiodarona, flecainida, prazosin, propafenona, quinidina, espironolactona, antibioticos macrolideos (p.ex.: eritromicina e claritromicina), tetraciclina, (e possivelmente outros antibioticos), gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, indometacina, propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenol (transitório) e carvedilol.

Os níveis séricos da DigoxinaR podem ser REDUZIDOS pela administração concomitante das seguintes drogas: antiácidos, alguns laxantes formadores de massa, caopectina, colestiramina, acarbose, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, alguns citostaticos, fenitoina, metoclopramida, penicilamina, adrenalina, salbutamol e Hypericum perforatum (erva de São Joao).

Os bloqueadores dos canais de cálcio podem aumentar o nível sérico deste medicamento ou não apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. O verapamil, felodipina e tiapamil aumentam o nível sérico da Digoxina. A nifedipina e o diltiazem podem aumentar o nível sérico do fármaco ou não apresentarem qualquer efeito sobre o mesmo. A isradipina não causa qualquer alteração no nível sérico da Digoxina. Inibidores da enzima conversora de angiotensina também podem aumentar ou não modificar os níveis de Digoxina plasmática.

A milrinona não altera os níveis séricos da DigoxinaR no estado de equilíbrio.

Digoxina e um substrato da glicoproteina-P. Sendo assim, inibidores da glicoproteina-P podem aumentar as concentrações plasmáticas do medicamento  através do aumento da absorção e/ou redução do clearance renal (veja Farmacocinética).

Farmacocinética

  • Absorção : após a administração oralDigoxina e absorvida no estomago e na parte superior do intestino delgado. Pela via oral, o inicio do efeito ocorre em 0,5 a 2 horas, alcançando o máximo em 2 a 6 horas. A biodisponibilidade da Digoxina administrada por via oral, sob a forma de comprimido e de, aproximadamente, 63% e do elixir pediátrico 75%.
  • Distribuição: a distribuição inicial de Digoxina do compartimento central para os compartimentos periféricos geralmente leva de 6 a 8 horas. No coração, a media e 30 vezes superior a da circulação sistêmica. Embora a concentração no musculo esquelético seja muito menor, esta não pode ser ignorada visto que o musculo esquelético representa 40 % do peso total do corpo. Aproximadamente 25% do medicamento plasmática encontra-se ligada as proteínas plasmáticas.
  • Metabolismo: os principais metabolitos do fármaco são diidroDigoxina e digoxigenina.
  • Eliminação: a principal via de eliminação e a excreção renal da droga não modificada. A meia-vida de eliminação terminal da Digoxina em pacientes com função renal normal e de 30 a 40 horas.

Monitoramento Durante o Tratamento

O monitoramento regular durante o tratamento com digoxina é crucial para garantir a eficácia do medicamento e minimizar o risco de efeitos colaterais. A digoxina é utilizada no tratamento de condições como insuficiência cardíaca e fibrilação atrial, e sua administração requer supervisão médica cuidadosa. Um dos principais aspectos do monitoramento é a avaliação dos níveis de digoxina no sangue. Isso deve ser realizado periodicamente, pois os níveis adequados da droga são essenciais para o sucesso do tratamento. Geralmente, os níveis são verificados a cada 6 a 12 meses, mas em casos de ajustes de dose ou outros fatores de risco, essa frequência pode aumentar.

Além do monitoramento dos níveis de digoxina, a avaliação da função renal é igualmente importante. A digoxina é eliminada principalmente pelos rins, e uma função renal comprometida pode levar a um acúmulo do fármaco, aumentando o risco de toxicidade. Testes de creatinina e outros marcadores de função renal devem ser realizados regularmente, especialmente em pacientes idosos ou aqueles com condições renais preexistentes.

Adicionalmente, a observação de sinais clínicos de toxicidade da digoxina é essencial. Sintomas como náuseas, vômitos, confusão e alterações na visão devem ser comunicados imediatamente ao médico, pois podem indicar níveis elevados de medicação. A interação com outros medicamentos também deve ser monitorada, uma vez que diversas substâncias podem alterar a eficácia ou a toxicidade da digoxina. Portanto, um plano de monitoramento abrangente que inclua tanto a vigilância dos níveis plasmas da droga quanto a função renal é imprescindível para um tratamento seguro e eficaz com digoxina.

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