Eritromicina, estearato: usos, efeitos secundários e interações

A eritromicina (estearato) é um antibiótico que pode estar em cápsula ou comprimido de 500 mg, bem como suspensão oral 50 mg/mL. Este medicamento é usado para tratar infecções bacterianas do trato respiratório, incluindo bronquite, pneumonia, doença do legionário e coqueluche (tratamento e profilaxia); difteria; doenças sexualmente transmissíveis (DST), incluindo sífilis; e infecções de ouvido, intestino, ginecológicas, do trato urinário e da pele. Também é usado para prevenir a febre reumática recorrente.

Geralmente a eritromicina costuma ser usada como alternativa para pacientes hipersensíveis à penicilina. Outras indicações da eritromicina incluem cancro mole, clamídia, conjuntivite neonatal por clamídia, uretrite não gonocócica, prostatite, linfogranuloma venéreo, enterite por Campylobacter, febre recorrente, infecções da pele, profilaxia de coqueluche e febre quartã em crianças.

Mecanismo de ação da eritromicina

A eritromicina é um antibiótico macrolídeo de amplo espectro com atividade antibacteriana. A eritromicina se liga de forma reversível à subunidade 50S do ribossomo bacteriano. Isso impede a síntese de proteínas bacterianas. A eritromicina pode ter ação bacteriostática ou bactericida, dependendo da concentração da droga no local da infecção e da suscetibilidade do organismo envolvido.

Contraindicações

• Hipersensibilidade a eritromicina e a outros macrolídeos.
• Porfiria.

Usar com cuidado nos casos de:

• insuficiência renal grave.
• insuficiência hepática.
• predisposição a prolongamento do intervalo QT, incluindo distúrbios eletrolíticos e uso concomitante de determinados fármacos.
• lactação.

Posologia

Geralmente, seu médico pode indicar ue você tome eritromicina a cada 6 horas (quatro vezes ao dia), a cada 8 horas (três vezes ao dia) ou a cada 12 horas (duas vezes ao dia). Siga cuidadosamente as instruções do seu médico ou farmacêutico. Procure tomar eritromicina exatamente como dirigido. Não tome mais, nem menos, nem tome com mais frequência do que o prescrito pelo seu médico.

Crianças

• Neonatos: 12,5 mg/kg, por via oral, a cada 6 horas.
• 1 mês a 2 anos: 125 mg, por via oral, a cada 6 horas; dobrar em infecções graves.
• Entre 2 e 8 anos: 250 mg, por via oral, a cada 6 horas; dobrar em infecções graves.
• Acima de 8 anos: de 250 a 500 mg, por via oral, a cada 6 horas. Dose máxima: 4 g/dia.

Adultos

• Dose de 250 a 500 mg, por via oral, a cada 6 horas. Dose máxima: 4 g/dia.

Aspectos farmacocinéticos clinicamente relevantes

• Melhor absorvida com o estômago vazio, pois é instável no suco gástrico.
• Pico plasmático: 1 a 4 horas.
• Metabolismo: hepático
• Meia-vida plasmática: 1,5 a 2,5 horas.
• Excreção: bile e urina (2% a 5% em forma inalterada).
• Não é removida por hemodiálise ou diálise peritoneal.

Efeitos adversos da eritromicina

• Diarreia, náusea, desconforto abdominal, dor abdominal, vômito.
• Reações de hipersensibilidade: anafilaxia, síndrome de Stevens-Jonhson, necrólise epidérmica tóxica, urticária, exantema.
• Perda auditiva reversiva após altas doses.
• Arritmias.
• Pancreatite.
• Exacerbação de miastenia grave.

Interações de medicamentos

• Ácido valproico: pode aumentar a toxicidade do ácido valproico (depressão do sistema nervoso central e convulsão). Monitorar sinais de toxicidade do ácido valproico e as concentrações séricas durante e após o uso da eritromicina.
• Agentes antiarrítmicos da classe IA: pode aumentar o risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, parada cardíaca).

Uso não recomendado.

• Alfentanila: a depuração da alfentanila pode ser reduzida. Monitorar pacientes quando ao aumento da sedação e à depressão respiratória. Se necessário, diminuir dose da alfentanila.
• Alprazolam, diazepam: pode aumentar a toxicidade dos benzodiazepínicos(depressão do SNC, ataxia, letargia). Redução da dose do benzodiazepínico (entre 50 e 75%) pode ser necessária após dois ou quatro dias de uso concomitante.
• Diltiazem, dolasetrona, gatifloxacino, gemifloxacino, moxifloxacino e verapamil: pode aumentar o risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, parada cardíaca). Precaução no uso e monitorar intervalo QT no início e durante o tratamento. Para o verapamil também monitorar pressão arterial e frequência cardíaca.
• Atorvastatina, lovastatina, sinvastatina: pode aumentar o risco de miopatia ou rabdomiólise. Suspender a terapia ou monitorar os níveis de creatina cinase e sinais e sintomas de miopatia ou rabdomiólise.
• Budesonida: pode aumentar as concentrações plasmáticas da budesonida.

Precaução no uso.

• Buspirona: aumento das concentrações plasmáticas da buspirona e seus efeitos adversos (prejuízo do desempenho psicomotor, sedação). Evitar o uso concomitante com eritromicina. Recomenda-se reduzir as doses de buspirona (2,5 mg a duas vezes ao dia) e monitorar seus efeitos adversos.
• Carbamazepina: pode aumentar a toxicidade da carbamazepina (ataxia, nistagmo, diplopia, cefaleia, vômito, apneia, convulsão e coma). Evitar o uso concomitante e considerar outro antibiótico alternativo.
• Cetoconazol: pode aumentar as concentrações plasmáticas de ambos.
• Monitorar sinais e sintomas de hepatotoxicidade (cetoconazol) e cardiotoxicidade (eritromicina).
• Ciclosporina: pode ter sua toxicidade aumentada (disfunção renal, colestase e parestesia). Evitar uso concomitante. Se necessário, monitorar níveis de ciclosporina e ajustar dose. Monitorar sinais de toxicidade da cliclosporina.
• Cilostazol: pode aumentar os efeitos adversos do cilostazol (cefaleia, diarreia, fezes anormais). Considerar dose de 50 mg, duas vezes ao dia, para o cilostazol.
• Clozapina: pode aumentar as concentrações séricas de clozapina e o risco de
  efeitos adversos (sedação, incoordenação, convulsão, anormalidade hematológicas). Monitorar sinais e sintomas de toxicidade da clozapina e diminuir dose, se necessário.
• Colchicina: em uso concomitante pode aumentar os níveis plasmáticos de colchicina e o risco de toxicidade. Reduzir a dose de colchicina, monitorar sinais e sintomas de toxicidade.
• Contraceptivos: efetividade contraceptiva e risco de hepatotoxicidade podem ser alterados. Utilizar adicionalmente método contraceptivo de barreira.
• Ergotamina e análogos: pode aumentar o risco de ergotismo agudo (naúsea, vômito, isquemia vasospástica). Uso contraindicado.
• Dicumarol e varfarina: pode aumentar o risco de sangramento. Tempo de protrombina e razão normalizada internacional (RNI) deveriam ser monitorados. Ajuste de dose do anticoagulante pode ser necessário.
• Digoxina: pode aumentar os níveis de digoxina e sua toxicidade (náusea, vômito e arritmias). Monitorar concentrações séricas de digoxina. Observar alterações na resposta à digoxina.
• Everolimo, sirolimo e tacrolimo: pode haver aumento da concentração plasmática destes fármacos. Monitorar concentrações plasmáticas e sinais de toxicidade. Pode ser necessáriio ajuste de dose.
• Fentanila: pode ter suas concentrações plasmáticas aumentadas. Monitorar sinais de depressão respiratória excessiva e depressão do sistema nervoso central.
• Itraconazol: pode aumentar as concentrações plasmáticas do itraconazol.
• Monitorar sinais e sintomas de toxicidade do itraconazol.
• Mesoridazina, pimozida, terfenadina, tioridazina, ziprasidona: pode aumentar o risco de cardiotoxicidade (prolongamento do intervalo QT, torsades de pointes, parada cardíaca). Uso concomitante é contraindicado.
• Metilprednisolona: aumento do risco de efeitos adversos por esteroides.
• Considerar diminuição da dose da metilprednisolona e monitorar seus efeitos adversos.
• Midazolam: pode aumentar ou prolongar a sedação. Ajuste de dose do midazolam pode ser necessário; monitorar sinais de toxicidade do mesmo.
• Salmeterol: pode aumentar a concentração plasmática de salmeterol.
• Monitorar sinais e sintomas de efeitos adversos do salmeterol.
• Monografias dos produtos em ordem alfabética
• Sertralina: pode aumentar o risco de síndrome serotoninérgica (hipertensão, hipertermia, mioclônus, mudanças do estado mental). Monitorar sinais e sintomas de síndrome serotoninérgica.
• Sildenafila: o uso concomitante pode aumentar o risco de efeitos adversos da sildenafila (hipotensão, alterações visuais e priapismo). Monitorar aumento de incidência de efeitos adversos.
• Teofilina: pode resultar na toxicidade da teofilina ou diminuir a eficácia da eritromicina. Monitorar concentrações séricas da teofilina e ajustar a dose se necessário.
• Tolterodina: pode aumentar a biodisponibilidade da tolterodina. Reduzir dose da tolterodina.
• Zafirlucaste: pode ter sua eficácia diminuída. Se necessário, aumentar dose do zafirlucaste.