Penicilina procaína: usos, efeitos adversos e interações

A penicilina procaína ou benzilpenicilina G procaína apresenta-se no FNM como ampolas injetáveis com 3.000.000 U.I. Sua via de administração é intramuscular profunda.

A benzilpenicilina de procaína é uma forma de sal penicilina pouco solúvel que é uma combinação de benzilpenicilina de ocorrência natural (penicilina G) e o agente anestésico local procaína em quantidades equimolares.

A penicilina procaína é administrada por injeção intramuscular profunda. É lentamente absorvido e hidrolisado em benzilpenicilina. Este medicamento é utilizado quando é necessária uma exposição prolongada à benzilpenicilina em baixa concentração.

Essa combinação visa reduzir a dor e o desconforto associados a uma grande injeção intramuscular de penicilina. É amplamente utilizado em ambientes veterinários. A benzilpenicilina é ativa contra uma ampla gama de organismos e é a droga de primeira escolha para muitas infecções.

Mecanismo de ação da penicilina procaína

A penicilina procaína é um antibiótico contra microorganismos suscetíveis à penicilina com efeito bactericida. Como todas as penicilinas, a procaína benzilpenicilina interfere na síntese do peptidoglicano da parede celular bacteriana. Atua através da inibição da biossíntese do peptidoglicano da parede celular, tornando a parede celular osmoticamente instável. Faz parte da família das drogas antibacterianas penicilina e beta-lactama.

A benzilpenicilina de procaína é hidrolisada em penicilina G, uma vez liberada do local da injeção. A penicilina G se liga às proteínas de ligação à penicilina na parede celular bacteriana e inibe a enzima de transpeptidação que reticula as cadeias peptídicas ligadas à espinha dorsal do peptidoglicano. O evento bactericida final envolve a inativação de um inibidor de enzimas autolíticas na parede celular, levando à lise da bactéria.

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Indicações

É aplicável m situações menos graves e que não requeiram tratamento muito agressivo para tratamento de infecções graves por cocos gram-positivos e gram-negativos e bacilos gram-positivos sensíveis; bactérias anaeróbias incluindo clostridium (não é activa contra B. fragilis); espiroquetas (T. pallidum, leptospiras, borrelias); actinomicetos. (2) Útil, entre outros, na pneumonia pneumocócica e infecções do foro ORL.

Doses da penicilina procaína

A dose é variável conforme o tipo e gravidade da infecção:

1. Adultos e crianças maiores de 12 anos: 600.000-1.200.000 U.I./dia ou de 12/12 h.
2. Crianças menores de 12 anos: 50.000-100.000 U.I./kg/dia ou de 12/12 h.

Uma injecção diária proporciona níveis terapêuticos eficazes durante 24 h mas em infecções mais severas e/ou com uso de doses elevadas, é preferível fazer 2 administrações diárias.

Precaução

A prescrição de Penicilina G Procaína na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou com forte suspeita ou de uma indicação profilática provavelmente não trará benefícios ao paciente e aumenta o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos.

A penicilina deve ser usada com cautela em indivíduos com histórico de alergias e / ou asma significativas.

Deve-se tomar cuidado para evitar a administração intravenosa ou intra-arterial, ou injeção nos nervos periféricos ou vasos sanguíneos principais ou próximo a eles, pois essas injeções podem produzir danos neurovasculares.

Uma pequena porcentagem de pacientes é sensível à procaína. Se houver histórico de sensibilidade, faça o teste usual: Injete intradermicamente 0,1 mL de uma solução de procaína de 1 a 2 por cento. O desenvolvimento de eritema, pápula, erupção ou erupção indica sensibilidade à procaína. A sensibilidade deve ser tratada pelos métodos usuais, incluindo barbitúricos, e as preparações com procaína e penicilina não devem ser usadas. Os anti-histamínicos parecem benéficos no tratamento de reações procaínicas.

O uso de antibióticos pode resultar em crescimento excessivo de organismos não aceitáveis. A observação constante do paciente é essencial. Se novas infecções devido a bactérias ou fungos aparecerem durante o tratamento, o medicamento deve ser descontinuado e as medidas apropriadas devem ser tomadas.

Sempre que ocorrem reações alérgicas, a penicilina deve ser retirada, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada seja fatal e passível apenas de terapia com penicilina.

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Efeitos secundários da penicilina g procaína

A penicilina é uma substância de baixa toxicidade, mas possui um índice significativo de sensibilização. Foram relatadas as seguintes reações de hipersensibilidade associadas ao uso de penicilina: Erupções cutâneas, variando de erupções maculopapulares a dermatites esfoliativas; urticária; reações semelhantes à doença do soro, incluindo calafrios, febre, edema, artralgia e prostração.

Anafilaxia grave e muitas vezes fatal foi relatada. Como com outros tratamentos para a sífilis, a reação de Jarisch-Herxheimer foi relatada.

Síndrome de Nicolau.

Foi relatada colite pseudomembranosa com o uso da penicilina G. O aparecimento de sintomas de colite pseudomembranosa pode ocorrer durante ou após o tratamento com antibióticos.

Interações medicamentosas

A tetraciclina, um antibiótico bacteriostático, pode antagonizar o efeito bactericida da penicilina e o uso concomitante desses medicamentos deve ser evitado.

A administração simultânea de penicilina e probenecide aumenta e prolonga os níveis séricos de penicilina, diminuindo o volume aparente de distribuição e diminuindo a taxa de excreção, inibindo competitivamente a secreção tubular renal da penicilina.

Os pacientes aos quais são administrados anestésicos locais têm um risco aumentado de desenvolver metahemoglobinemia quando expostos simultaneamente aos seguintes medicamentos, que podem incluir outros anestésicos locais: